Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных средств

Выделяют 3 группы факторов, влияющих на действие лекарств:

1.Факторы, зависящие от препарата.

2.Факторы, зависящие от организма человека.

3.Факторы, зависящие от влияния внешней среды.

1. Факторы, зависящие от препарата можно распределить на 3 группы: а) зависящие от лекарственной формы и технологии приготовления,

б) зависящие от физико-химических свойств и химического строения, в) зависящие от дозы.

А. Раздел фармакологии, в котором изучается зависимость биологического действия лекарств от лекарственной формы и технологии приготовления называется биофармацией.

Большую роль в реализации специфического действия препарата играют вспомогательные вещества, входящие в его состав. К ним относятся: а) растворители (вода, спирт, глицерин и др.), б) основы для мази, свечей, пилюль (жиры, масла, ланолин, парафин и др.), в) консерванты (сульфит натрия, моносепт, фенол и др.), г) разбавители (крахмал, сахар, и др.), д) разрыхлители (агар-агар, желатин, крахмал и др.), е) скользящие, смазывающие вещества (тальк, силикат аммония и др.), ж) связывающие вещества (гуммиарабик, пектин и др.), з) красящие вещества (индиго, эозин и др.), и) вещества корригирующие вкус и запах.

Может отличаться действие одного и того же препарата от выполнения технологических процессов: измельчения, растворения, грануляции, сушки, прессования и т.д.

Вид лекарственной формы во многом определяет скорость и длительность его действия. Чем более продолжительно действует препарат, тем реже его приходится вводить. Для удлинения (пролонгирования) действия препаратов существуют следующие пути:

1. Химические методы – синтез труднорастворимых формообразующих веществ и веществ – носителей, соединение действующих веществ с полимерами и ионообменными смолами и др.

2. Технологические приёмы – использование различных по растворимости покрытий для таблеток, многоступенчатых покрытий, микрокапсулирование, создание липосом, пластинчатых (плёночных) лекарственных форм и др.

3. Физиологические способы - ограничение приёма воды (сухоедение), комбинации с сосудосуживающими веществами, что тормозит всасывание, внутривенное введение гипертонических растворов, лёд на место инъекции и т.д.

Б. Зависимость действия лекарственных веществ от их физико-химических свойств и химического строения

Большое значение в формировании эффектов имеют такие физико-химические свойства как степень измельченности лекарственного вещества (например, при введении в организм таблетки спиронолактона через 2 часа его количество в крови составляет 60 мкг/л, при введении в форме порошка – 193 мкг/л, а в форме мельчайшего порошка – 276 мкг/л; повышение степени растворимости приводит к увеличению скорости действия и повышению эффективности препарата; чем выше летучесть препарата, тем он действует быстрее, но длительность действия меньше. Большое значение для действия лекарственного средства имеют: основность, гидро-липофильность, поверхностная активность, способность диссоциировать и т.д.

Очень актуальной проблемой фармакологии является проблема «структура-действие». Активность лекарственного вещества зависит: от введения в его структуру различных радикалов, от оптической изомерии, от пространственного расположения атомов в молекуле вещества, от расположения и плотностей зарядов и т.д. В самом общем виде можно указать на следующие закономерности: сила действия возрастает с увеличением количества углеродных атомов в цепочке до 6; введение гидроксилов или галогенов усиливает действие; появление кратных связей усиливает, но укорачивает действие; закольцовывание углеродной цепи приводит к усилению действия и приданию новых фармакологических свойств и т.д.

Дата добавления: 2014-01-04