Неглікозидні (нестероїдні) кардіотонічні засоби

1.Похідні арилалкіламінів практичне застосування як кардіотонічні засоби мають два препарати — добутамін і дофамін.

Добутамін безпосередньо стимулює Р,-адренорецептори міокарда, виявляючи виразну інотропну дію, збільшуючи кровообіг, діурез. Не впливає на адренорецептори судин, практично не викликає аритмії, дещо зменшує периферичний тиск. Добутамін застосовують тільки у випадках гострої декомпенсації функції серця. Препарат ефективний для лікування хворих із стійкими до глікозидів формами серцево-судинної недостатності, особливо з низьким хвилинним об'ємом крові (серцевим викидом). Внаслідок швидкої інактивації в організмі добутамін ефективний виключно при внутрішньовенному крапельному введенні. До препарату може розвиватися толерантність.

Побічна дія: тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, головний біль, біль у ділянці серця.

Дофамін. При повільному введенні (1,5 — 4 мкг/хв внутрішньовенно) стимулює функцію (3,-адренорецепторів, збільшує скоротливу здатність міокарда, хвилинний об'єм крові, зменшує тиск наповнення лівого шлуночка. Дофамін ефективний при тяжких формах серцево-судинної недостатності, стійкої до традиційних методів лікування. Його можна використовувати при шокових станах, тяжкій формі артеріальної гіпотензії, для підвищення діурезу.

Протипоказання: феохромоцитома, тиротоксикоз з тяжкими формами аритмії, аденома передміхурової залози.

2.Похідні піридину і біперидину (амринон, мілринон) мають позитивну інотропну дію, впливають на β,-адренорецептори міокарда.

Амринон значно підвищує силу і швидкість скорочення серцевого м'яза, поліпшує вінцевий кровообіг, знижує споживання кисню міокардом, а також артеріальний тиск. Інотропна дія зумовлена пригніченням активності фосфодіестерази, накопиченням цАМФ, активним вивільненням Са2+ з ендоцлазматичної сітки кардіоміоцитів, активізацією натрій-кальцієвого обміну, збільшенням внутрішньоклітинного кальцієвого потоку, конкурентною блокадою аденозинових (А,) рецепторів.

Показання. Клінічне застосування амринону з середини 80-х років XX ст. було обмежене, оскільки він крім кардіотонічної дії викликає у хворих аритмію, підвищення температури тіла, порушення функції нирок, тромбоцитопенію, подразнення слизової оболонки шлунка й кишок.

Замість амринону було запропоновано мілринон, який має у 20 разів вищу кардіотонічну активність і значно менше негативних ефектів (не викликає тромбоцитопенію).

3. Похідні імідазопіридину (сульмазол та ін.) за будовою близькі до метилксантину (теофіліну). їх кардіотонічна дія зумовлена блокадою фосфодіестерази та α,-рецепторів. Аденозин, який взаємодіє з α,-рецепторами, пригнічує інотропну функцію серця.

Сульмазол, що конкурує -з аденозином за рецептори, поліпшує скоротливу активність міокарда. Препарат активує також міофібрилярну АТФ-азу. Блокада активності фосфодіестерази викликає на копичення цАМФ, сприяє активації каль цієвого насоса ендоплазматичної сітки, кардіоміоцитів і поліпшенню скоротливої функції серця.

Дата добавления: 2014-01-04