Нейролептики

Механизм действия		Блокируют дофаминовые Д₂-рецепторы в мезолимбической и мезокортикальной системе (антипсихотическое действие); негростриатной системе (экстрапирамидные нарушения); триггерной зоне рвотного центра (противорвотное действие); потенцирующее действие связано с блокадой a-адренорецепторов; гипотермическое – с блокадой адрено- и серотониновых рецепторов; гипотензивное – результат блокады a-адренорецепторов в сосудах и гипоталамусе; антигистаминное – блокада Н₁-гистаминовых рецепторов. Устраняют активирующее влияние ретикулярной формации на кору больших полушарий.

Фармакологические эффекты		Антипсихотический (1-19), седативный (1, 2, 4, 6-9, 11-13, 15-17), стимулирующий (6, 7), нейролептический (1, 3, 6-10, 12, 15, 18), потенцирующий (1-5, 9-12, 14-16), гипотермический (1-3), противорвотный (1-4, 6-10, 13, 14, 18), адренолитический (1-6, 8-10, 13, 15, 17, 19), холинолитический (1, 2, 6, 8, 10, 13), каталептогенный (1, 3-5, 9, 16, 17), анальгетический (2, 16), антиаллергический (1, 2, 17), антидепрессивный (5, 11, 13, 14, 16), анксиолитический (11), миорелаксирующий (1, 3, 15), противошоковый (9), цитопротекторный (14).

Показания к применению и взаимозаменяемость		Психозы (1-19), неврозы (2, 3, 5, 13); анестезия, премедикация (1, 9, 10); неукротимая рвота (1, 3, 4, 10, 18); гипертонический криз, тахиаритмия (9), эклампсия (1); нейродерматозы (1, 2, 13); гипертермия, устойчивая к антипиретикам (1); нейролептанальгезия, шок (9); тошнота, икота (1, 3, 10, 19), депрессия (2, 5, 11, 13), мигрень, ЯБЖ (14), хронический алкоголизм (4, 16).

Врач и провизор, помни!		Нейролептики несовместимы с ингибиторами холинэстеразы, ингибиторами МАО, холиномиметиками, адреномиметиками, гипотензивными и средствами, угнетающими ЦНС. Нейролептики не следует назначать при тяжелой патологии печени. Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие нейролептиков. В случае возникновения гипертермии следует немедленно прекратить применение нейролептика. С осторожностью используют нейролептики в жаркую погоду. Рисперидон нежелательно сочетать с зуклопентиксолом, препаратами центрального действия и алкоголем. Флупентиксол нельзя смешить в одном шприце с другими растворами для инъекций. Фенотиазины несовместимы с трициклическими антидепрессантами. При применении клозапина каждую неделю в течение первых 18 недель необходимо проводить анализ крови. Хлорпромазин несовместим с амитриптилином, кофеином, витамином В₁₂, сердечными гликозидами, снижает активность инсулина. Хлорпромазин обладает противовоспалительным действием. При попадании хлорпромазина на кожу, слизистые оболочки возможно раздражение тканей; при внутримышечном введении – появление болезненных инфильтратов, в вену – повреждение эндотелия. Галоперидолуменьшает эффекты непрямых антикоагулянтов. Гипертермия на фоне приема сульпирида – ранний признак злокачественного нейролептического синдрома, что требует немедленной отмены препарата. Оланзапин не назначается детям до 18 лет. После еды: 1, 3, 4, 8, 10, 15. Независимо от приема пищи – 18.