Фармакокинетические параметры фторхинолонов

Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека

(Падейская Е.Н., Яковлєв В.П., 1995)

Исследуемый материал	Офлокса-цин	Левофлок-сацин	Ципрофлок-сацин	Пефлок-сацин	Норфлок-сацин
Носовой секрет	+ + + +	+ + + +	+ + +	+ + +	+ + +
Бронхиальний секрет	+ + +	+ + +	+ + +	+ + +
Мокрота	+ + +	+ + +	+ + + +
Лимфа	+ + +	+ + +
Секрет предстательной железы	+ + +	+ +	+ +	+ + + +	+ +
Сок поджелудочной железы	+ + +	+ +	+ +	+ + + +
Асцитическая жидкость	+ + +	+ + +	+ + +	+ + +
Легкие	+ + + +	+ + + +	+ + + +	+ + + +
Слизистая бронхов		+ +	+ + + +
Кости	+ + + +	+ + +	+ +	+ +
Кожа	+ + + +	+ + +	+ + +
Стенка желчного пузыря	+ + +				+ + +
Миндалины	+ + +	+ + +	+ + + +
Предстательная железа	+ + + +	+ + + +	+ + + +		+ + +
Яичники	+ + +	+ + +	+ + + +
Миометрий	+ + +	+ + +	+ + + +	+ + +
Эндометрий	+ + +	+ + +	+ + + +

То есть, в зависимости от места локализации инфекционного процесса предпочтение необходимо отдавать фторхинолонам, создающим именно там терапевтические концентрации.

Следует также учитывать особенности фармакокинетических параметров различных представителей класса фторхинолонов (таблица 6).

Таблица 6.

Препараты	Связь с белком (%)	Т ½ (час.)	Биодоступность (%)	Экскреция с мочой
В активном состоянии	Метаболиты
Норфлоксацин		3-4,5	35-40	30-40
Пефлоксацин	20-30	6-14	95-100		50-60
Офлоксацин		3,5	95-100	70-90	5-10
Левофлоксацин	30-40	6-8		< 85
Ципрофлоксацин		3-4,5
Моксифлоксацин				(с мочой и калом)

Все фторхинолоны подвергаются метаболизму в организме, в меньшей степени это касается офлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина. Обычно препараты выводятся с мочой в активном состоянии - целесообразно применять при инфекциях мочевыводящих путей.

Основными показаниями к применению фторхинолонов являются: инфекции дыхательных путей, среднего уха, придаточных пазух носа, глаз, органов пищеварительного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, почек и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, половых органов, гонорея, перитонит, сепсис, профилактика и лечение инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями, в том числе на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении.

Режим дозирования при применении фторхинолонов зависит от тяжести течения и локализации инфекции (таблица 7).

Таблица7

Дозовый режим применения фторхинолонов у взрослых

Препарат	Путь введения	Разовая доза	Максимальная суточная доза	Число приемов в сутки	Особенности
Норфлоксацин	реr os	400 мг	800 мг		За час до еды или через 2 часа после еды
Пефлоксацин	реr os	400 мг	800 мг		Во время еды
в/в	400-800 мг	1200 мг		Коррекция при почечной недостаточности
Офлоксацин	реr os	100-200 мг	400 мг		До еды
в/в	200-400 мг	800 мг		Коррекция дозы при почечной недостаточности
Левофлоксацин	реr os	250 мг	500 мг	1-2	Не зависит от приема пищиі
в/в	250-500 мг	1000 мг	1-2	Коррекция дозы при почечной недостаточности
Ципрофлокса-цин	реr os	125-250-500 мг	1000 мг		Не зависит от приема пищи
в/в	200-400 мг	800 мг		Коррекция дозы при почечной недостаточности
Моксифлокса-цин	реr os	400 мг	400 мг		Не зависит от приема пищи
в/в	400 мг	400 мг

Продолжительность курса лечения зависит от вида инфекции.

При применении фторхинолонов следует обратить внимание на наиболее значимые взаимодействия с другими препаратами (таблица 8).

Таблица 8.

Взаимодействие фторхинолонов (ФХ)

Дата добавления: 2014-01-04