Клиническая фармакология пенициллинов

Пенициллины относятся к наиболее часто используемым группам антибиотиков. Механизм действия пенициллинов заключается в связывании с ПСБ-1 (пенициллин - связывающий белок) и ПСБ-3. Поскольку ПСБ-1 обеспечивает поддержку стабильности клеточной стенки по всем направлениям, ингибирование этого белка приводит к быстрой деструкции, связанной с угнетением биосинтезу мукопротеинов наружной мембраны и гибели микроорганизмов. Вследствие этого препараты оказывают бактерицидное действие в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных возбудителей.

Классификация пенициллинов

I. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.

Бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, пенамецилин, бензатин бензилпенициллин.

II. Пенициллины, устойчивые к действию бета-лактамаз.

Оксациллин, метицилин.

III. Пенициллины широкого спектра действия.

Ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарцилин.

IV. Комбинации пенициллинов с ингибиторамы бета-лактамаз.

Ампицилин / сульбактам (Амписульбин, уназин, амписулцилин);

Амоксициллин / клавулановая кислота (аугментин, амоксиклав, курам, медоклав, энханцин);

Пиперациллин / тазобактам (тазоцин);

Тикарциллин / клавулановая кислота (Тиментин).

При назначении пенициллинов необходимо обратить внимание на то, что пенициллины 2-й группы влияют преимущественно на грамположительных возбудителей, пенициллины III группы разрушаются под воздействием бета-лактамаз. Спектр действия основных антибиотиков приведен в таблице 10.

Таблица 10

Антимикробный спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлев С.В., Яковлев В.П. 2002)

Микроорганизм

Пенициллин

Оксацилин

Ампицилин, амоксицилин

Тикарциллн

Имипенем

Меропенем

Цефазолин

Цефокситин

Цефуроксим

Цефотаксим

Цефтриаксон

Цефоперазон

Цефтазидим

Цефепим

Цефалексин

Цефаклор

Ципрофлоксацин

Офлоксацин

Моксифлоксацин

Левофлоксацин

Гентамицин

Нетилмицин

Амикацин

Эритромицин

Азитромицин

Кларитромицин

Спирамицин

Str., гр. A, B, C, G

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

±

+

+

+

+

+

+

Str., pneumoniae

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

±

+

+

+

+

+

+

Enterococcus faecalis

+

+

±

+

±

+

+

S

S

S

±

Enterococcus faecium

±

+

±

±

±

S

S. Aureus (MSSA)

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

+

+

+

S. Aureus (MRSA)

±

±

S. eridermidis

±

±

±

+

+

±

±

±

±

±

±

±

±

±

±

+

+

+

+

±

±

±

±

±

±

Listeria monocytogenes

+

+

+

+

+

+

S

S

S

+

+

+

±

Neisseria gonorrh.

+

+

+

+

±

±

±

+

±

±

+

±

+

+

+

+

±

±

±

+

Neisseria mening.

+

+

+

+

+

±

+

+

+

±

±

+

±

+

+

+

+

+

+

±

Moraxella catar.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

Haemophilus inf.

±

±

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

+

+

±

E. coli

±

±

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Klebsiella spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Enterobacter spp.

+

+

+

±

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Serratia spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Salmonella spp.

±

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

Shigella spp.

±

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

Proteus mirab.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Proteus vulgaris

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Providencia spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

Citrobacter spp.

+

+

+

±

+

+

+

+

+

±

+

+

+

+

+

Ps. aeruginosa

+

+

+

±

±

+

+

+

+

±

±

+

+

+

+

Burkholderia cep.

+

+

+

+

+

+

±

Y. enterocolitica

±

+

±

+

+

±

±

+

+

+

+

+

+

+

Legionella spp.

+

+

+

+

+

+

+

±

Таблица 10-а

Антимикробный спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлев С.В., Яковлев В.П. 2002)

Микроорганизм

Пенициллин

Оксацилин

Ампицилин, амоксицилин

Тикарцилин

Имипенем

Меропенем

Цефазолин

Цефокситин

Цефуроксим

Цефотаксим

Цефтриаксон

Цефоперазон

Цефтазидим

Ципрофлоксацин

Офлоксацин

Моксифлоксацин

Левофлоксацин

иритромицин

Азитромицин

Кларитромицин

Спирамицин

Ванкомицин, тейкопланін

Метронидазол

Хлорамфеникол

Bacteroides fragilis

+

+

+

+

+

+

P. melaninogenica

+

+

+

+

+

+

+

+

±

+

+

±

+

+

+

+

+

+

Clostridium difficile

+

+

+

±

±

+

+

±

Clostridium spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

±

+

+

±

+

+

+

+

+

Peptostreptococcus spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

±

±

+

+

±

+

±

+

+

Chlamydia spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

Mycoplasma pneumoniae

+

+

+

+

+

+

+

+

+

MSSA – метицилинчувствительный стафилокок

MRSA – метицилинрезистентный стафилокок

+ - високая чувствительность

± - умеренная чувствительность

- данные отсутствуют

S - синергизм в комбинации с пенициллинами.

Таблица 11

Дата добавления: 2014-01-04