Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами


Дозовый режим у взрослых при применении макролидов

Фармакокинетические параметры макролидов

Препарат Т ½ (час.) Связь с белком (%) Т макс, час. Выведение с мочой (%)
Еритромицин 1-1,5   5-15
Ровамицин 5-10 > 10
Мидекамицин     1-2  
Рокситромицин 8-11 30-70 1,5-2  
Джозамицин 1,5-2,5    
Кларитромицин   2-3 10-30
Азитромицин 7-9   2-3  
Телитромицин 60-70 1-2

 

Метаболизируются макролиды в печени при участии цитохрома Р-450 (изоформа СУРЗА4) с образованием неактивных метаболитов и соединений с антибактериальной активностью. Метаболиты выводятся с желчью и с мочой. При нарушении функции почек необходима коррекция дозы кларитромицина и рокситромицина, а при циррозе печени удлиняется период полувыведения эритромицина и джозамицина.

Основными показаниями для применения макролидов являются: инфекции дыхательных путей (в том числе вызванные "атипичными" возбудителями), инфекции уха, кожи и мягких тканей, инфекции, передающиеся половым путем, инфекции ЖКТ, токсоплазмоз, оппортунистические инфекции у больных СПИДом, болезнь Лайма, одонтогенные инфекции. Рекомендуемые дозы макролидов приведены в таблице 24.

 

 

Таблица 24

Препарат Путь введения Разовая доза Максимальная суточная доза Количество введений в сутки
Еритромицин per os 200-400 мг 2-3 г
Ровамицин per os 3 000 000 ЕД 9 000 000 ЕД 2-3
в/в 1 500 000 ЕД 9 000 000 ЕД
Мидекаміцин per os 400 мг 1 600 мг
Рокситромицин per os 150 мг 300 мг
Джозамицин per os 0,5 г 2 г 2-3
Кларитромицин per os 250-500 мг 2 г
Азитромицин per os 500 мг 1 г
Телитромицин per os 800 мг 800 мг

 



При проведении комбинированной терапии следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия на этапе биотрансформации. Ведь за счет конкуренции в отношении цитохрома Р 450, макролиды могут изменять безопасность и эффективность препаратов, применяемых с ними одновременно (таблица 25). Например, торможение биотрансформации антигистаминных препаратов II-й генерации приводит к повышению их концентрации в крови с последующим усилением кардиотоксичности (развитие синдрома "пируэта").

Осложнения терапии (таблица 26) при применении макролидов это: аллергические реакции, фармакотоксические реакции, среди которых наиболее распространены диспепсический синдром и гепатотоксичность, которая проявляется повышением уровней билирубина и печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Как и все другие антибактериальные средства, макролиды способны вызвать дисбактериоз.

 


Таблица 25

Препарат Несовместимые комбинации
Эритромицин При совместном применении повышает концентрацию в плазме крови теофиллина, карбамазепина, кофеина, теобромина.
Ровамицин Несовместим с препаратами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Мидекаміцин Взаимодействие неизвестно.
Рокситромицин Не применять вместе с эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами, поскольку это может привести к некрозу тканей конечностей. Взаимодействует с астемизолом, цизапридом, гликозидами. Повышает абсорбцию дигоксина. Повышает концентрацию терфенадина.
Кларитромицин Несовместим с алкалоидами спорыньи, терфенадином, цизапридом. Повышается уровень теофилина в крови. Усиливает эффекты варфарина, тимозида и дигоксина. Нарушает концентрации зидовудина. Потенцирует эффекты карбамазепина. Повышает концентрации триазолама, мидозалама, дизопирамида, ловастатина, фенитоина, циклоспорина.
Азитромицин Антациды замедляют всасывание азитромицина. Азитромицин усиливает действие теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина.
Джозамицин     Несовместим с алкалоидами спорыньи. Линкомицин снижает эффективность джозамицина. Теофиллин замедляет выведение джозамицина. При применении с терфенадином или астемизолом повышается риск аритмии. Повышается концентрация циклоспорина и дигоксина при применении с джозамицином.

 

Таблица 26

Поможем в написании учебной работы
Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой
<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Осложнения терапии при применении аминогликозидов | Осложнения терапии при применении макролидов

Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 400; Нарушение авторских прав?;


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2022) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.02 сек.