Лекарственные средства

Нестероидные противовоспалительные

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, НПВЛС, NSAID) — группа лекарственных средств, обладающих анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.

НПВС являются препаратами «первого ряда» для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Эти препараты принимает каждый седьмой пациент, страдающий ревматическими заболеваниями, и каждый пятый с другими патологическими состояниями, ассоциирующимися с болями, воспалением и лихорадкой. Однако, несмотря на несомненную клиническую эффективность, противовоспалительные средства относятся к группе лекарств, для которой характерны так называемые «фармакологические ножницы», т. е., помимо терапевтического действия, они обладают серьезными побочными эффектами. Даже кратковременный прием этих препаратов в небольших дозах в ряде случаев может привести к развитию побочных эффектов, которые встречаются примерно в 25% случаев, а у 5% больных могут представлять серьезную угрозу для жизни. Особенно высок риск побочных эффектов у лиц пожилого возраста, которые составляют более 60% потребителей НПВС. Необходимо также отметить, что при многих заболеваниях существует необходимость длительного приема НПВС. Поэтому перед каждым врачом стоит проблема рационального выбора препарата и адекватной схемы лечения с учетом эффективности и безопасности применяемого противовоспалительного препарата.

Классификация

НПВС классифицируются в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры. В первую группу включены препараты с выраженным противовоспалительным действием. НПВС второй группы, оказывающие слабый противовоспалительный эффект, часто обозначаются терминами "ненаркотические анальгетики" или "анальгетики-антипиретики".

С практической точки зрения важным является то, что препараты, относящиеся к одной и той же группе и даже близкие по химической структуре, несколько различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. Так, среди НПВС первой группы наиболее мощной противовоспалительной активностью обладают индометацин и диклофенак, а наименьшей – ибупрофен. Индометацин, являющийся производным индолуксусной кислоты, более гастротоксичен, чем этодолак, также относящийся к данной химической группе. Клиническая эффективность препарата может зависеть от вида и особенностей течения заболевания у конкретного больного, а также от его индивидуальной реакции.

Классификация НПВС по активности и химической структуре

НПВС с выраженной противовоспалительной активностью
Кислоты
Салицилаты	А) Ацетилированные: - Ацетилсалициловая Кислота (Аск) - (Аспирин); - Лизинмоноацетилсалицилат (Аспизол, Ласпал); Б) Неацетилированные: - Салицилат Натрия; - Холинсалицилат (Сахол); - Салициламид; - Долобид (Дифлунизал); - Дисалцид;
Пиразолидины	- Азапропазон (Реймокс); - Клофезон; - Фенилбутазон (Бутадион); - Оксифенилбутазон.
Производные индолуксусной кислоты	- Индометацин (Метиндол); - Сулиндак (Клинорил); - Этодалак (Лодин);
Производные фенилуксусной кислоты	- Диклофенак Натрия (Ортофен, Вольтарен); - Диклофенак Калия (Вольтарен – Рапид); - Фентиазак (Донорест); - Лоназалак Кальция (Ирритен).
Оксикамы	-Пироксикам -Теноксикам -Лорноксикам -Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты	- Ибупрофен (Бруфен, Нурофен, Солпафлекс); - Напроксен (Напросин); - Натриевая Соль Напроксена (Апранакс); - Кетопрофен (Кнавон, Профенид, Орувель); - Флурбипрофен (Флугалин); - Фенопрофен (Фенопрон); - Фенбуфен (Ледерлен); - Тиапрофеновая Кислота (Сургам).
Некислотные производные
Алканоны	-Набуметон
Производные сульфонамида	-Нимесулид -Целекоксиб -Рофекоксиб
НПВС со слабой противовоспалительной активностью
Производные антраниловой кислоты	- Мефенамовая Кислота (Помстал); - Меклофенамовая Кислота (Мекломет); - Нифлумовая Кислота (Доналгин, Нифлурил); - Морнифлумат (Нифлурил); - Этофенамат; - Толфенамовая Кислота (Клотам).
Пиразолоны	- Метамизол (Анальгин); - Аминофеназон (Амидопирин); - Пропифеназон.
Производные парааминофенола	- Фенацетин; - Парацетамол.
Производные гетероарилуксусной кислоты	- Кеторолак; - Толметин (Толектин).

КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС (по продолжительности действия)

1. Короткого действия (Т1/2 = 2-8 часов):

- ибупрофен; - кетопрофен;

- индометацин; - фенопрофен;

- вольтарен; - фенаматы.

- толметин;

2. Средней продолжительности действия (Т1/2 =10-20 часов):

- напроксен;

- сулиндак;

- дифлунизал.

3. Длительного действия (Т1/2 = 24 и более часов):

- оксикамы;

- фенилбутазон.

Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы

Селективные блокаторы ЦОГ-1	Низкие дозы ацетилсалициловой кислоты Аспирин, Аспекард, Аспирин кардио, Кардиомагнил и др.
Неселективные блокаторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2	Кетопрофен, Диклофенак, Ибупрофен, Индометацин и др., Кетонал, Вольтарен, Наклофен, Олфен, Диклобрю, Диклоберл, Солпафлекс, Нурофен и др.
Преимущественные блокаторы ЦОГ-2	Мелоксикам, Мовалис, Мелокс, Ревмоксикам, Нимесил, Найз, Нимегезик, Апонил, Нимесулид
Селективные блокаторы ЦОГ-2	Целекоксиб, Рофекоксиб, Целебрекс, Ранселекс, Зицел, Ревмоксиб, Флогоксиб, Рофика, Денебол, Рофник.

Классификация НПВС по влиянию на процессы биосинтеза в хрящевой ткани.

I. Подавляющие воспаление и нейтральные к артрозу - Пироксикам, диклофенак, сулиндак, солпафлекс;

II. Подавляющие воспаление и усиливающие артроз - Ацетилсалициловая кислота, индометацин, фенопрофен, фенилбутазон;

III. Подавляющие воспаление и способствующие нормализации обменных процессов в хрящевой ткани – Беноксапрофен, тиапрофеновая кислота (сургам), парацетамол.

Дата добавления: 2014-01-04