Сравнительная характеристика транквилизаторов

Производные дифенилметана

Производные пропандиола

Производные пропандиола обладают сходными фармакологи­ческими свойствами с бензодиазепинами. Они тормозят передачу возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, угнетают таламус и гипоталамус, в результате чего развивается успокаивающий эффект. Препараты расслабляют мышцы и ока­зывают противосудорожное действие, усиливают действие ве­ществ, угнетающих нервную систему. На вегетативную систему не влияют.

Мепротан (мепробамат, андаксин). Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, хорошо — в спирте. Легко вса­сывается из желудочно-кишечного тракта, медленно разлагается, выделяется преимущественно почками. Действует выраженно седативно и противосудорожно, несколько понижает температуру тела. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Действует слабее бензодиазепинов и менее токсичен.

Применяют при неврозах, возникших от страха, тревоги, по­вышенном мышечном тонусе, в хирургии — при подготовке к операциям. Назначают внутрь после кормления. Возможно раз­витие привыкания, могут наблюдаться сонливость и мышечная слабость.

Вещества этой группы наряду с общим в действии транквили­заторов оказывают сильное блокирующее влияние на холинергические системы мозга, поэтому их называют центральными холиноблокаторами. Помимо этого выражено и периферическое холиноблокирующее действие.

Амизил (бенактизин). Белый кристаллический порошок, рас­творим в воде, трудно — в спирте. Обладает центральным и пе­риферическим холиноблокирующим действием, влияет седативно и противосудорожно, подавляет кашлевой рефлекс. Оказывает умеренно спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое и местноанестезирующее действие. Ослабляет влияние блуждающего нерва, вследствие чего расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладких мышц.

Применяют при невротических состояниях, экстрапирами­дальных расстройствах, подготовке к наркозу и в послеопераци­онный период, при спазмах гладких мышц, для расширения зрач­ка в диагностических целях, как противокашлевое средство. На­значают внутрь 1—3 раза в день. Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1—3 капли 1—2%-ного раствора.

Побочное действие: сухость в ротовой полости, тахикардия, расширение зрачков. Противопоказан при глаукоме.

действие	Степень действия
хлордиазепоксид	сибазон	мепротан	амизил
Анксиолитическое Седативное снотворное Потенцирующее Миорелаксирующее Противосудорожное Ослабление вегета- тивных реакций Гипотензивное Снижение ориентировки Привыкание	+ + + ++ ++ ++ +   +(-) +   +	+++ ++ ++ +++ +++ +++ +   +(-) +   +	+ + - + +(-) +(-) +(-)   -(+) -(+)   +(-)	+ + - ++ ++ + +   +(-) +   +(-)

Приложение

Дата добавления: 2014-01-04