Антитиреоидные средства

Препараты фолликулярных гормонов щитовидной железы

Препараты гормонов щитовидной железы Антитиреоидные средства

Фолликулы щитовидной железы образованы слоем эпителиальных клеток и заполнены коллоидом, содержащим тироглобулин. Гормоны фолликулов щитовидной железы — трийодтиронин (Т₃) и тироксин (Т₄) образуются путем йодирования тирозиновых остатков тироглобулина.

Йодид (I^-) путем активного транспорта проникает из плазмы крови в эпителиальные клетки, образующие фолликул. Под влиянием тиропероксидазы эпителиальных клеток йодид превращается в более активный атомарный йод, который присоединяется к тирозиновым остаткам тироглобулина. При йодировании тирозина образуются Т₃ и Т₄. Путем эндоцитоза эпителиальные клетки поглощают тироглобулин. Отщепление Т₃ и Т₄ от тироглобулина происходит под влиянием лизосомальных ферментов эпителиальных клеток фолликула.

Т₃ и Т₄ секретируются в кровь; на периферии значительная часть Т₄ под влиянием дейодиназы превращается в Т₃, который примерно в 5 раз активнее, чем Т₄.

Тиреоидные гормоны (в основном Т₃) действуют на мембранные, митохондриальные и ядерные рецепторы клеток различных тканей. При этом активируется углеводный, белковый, жировой обмен; повышаются частота и сила сокращений сердца, увеличивается теплопродукция.

Лекарственные препараты Т₃ и Т₄ лиотиронин (трийодтиронин) и левотироксин (L-тироксин) назначают внутрь при гипотиреозе (микседема, кретинизм). Действие левотироксина проявляется через 1—2 нед и после отмены препарата сохраняется несколько недель. Лиотиронин действует быстрее и короче, чем левотироксин.

Побочные эффекты: головная боль, беспокойство, бессонница, тахикардия, аритмии, ухудшение стенокардии, тремор, снижение массы тела

При эндемическом зобе назначают препараты йода — калия йодид или натрия йодид (40 мг 1 раз в неделю). Для профилактики эндемического зоба 1 раз в неделю применяют таблетки «Анти-струмин» (содержат 1 мг калия йодида).

Антитиреоидные средства применяют при гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоз, базедова болезнь). В настоящее время из антитиреоидных средств применяют в основном производные тиомочевины пропилтиоурацил и тиамазол (мерказолил), которые ингибируют тиропероксидазу и таким образом препятствуют йодированию тирозиновых остатков тироглобулина и нарушают синтез Т₃ и Т₄. Пропилтиоурацил, кроме того, нарушает превращение Т₄ в Т₃ на периферии. Оба препарата назначают внутрь.

При применении этих препаратов возможны лейкопения, кожные сыпи.

В качестве антитиреоидных средств внутрь назначают йодиды — калия йодид или натрия йодид в достаточно высоких дозах (160—180 мг).

В этом случае йодиды снижают синтез и выделение Т₃ и Т₄ (снижается йодирование и протеолиз тироглобулина).

Побочные эффекты: головная боль, слезотечение, конъюнктивит, боль в области слюнных желез, ларингит, кожные сыпи.

Дата добавления: 2014-01-04