Нейролептические вещества

Нейролептики (neuroleptica) — лекарственные вещества, ослабляю­щие реакцию центральной нервной системы на экзогенные и эндогенные раздражители. Это влияние хорошо отражено при неврозах и отрица­тельных эмоциях у животных. По строению нейролептики относятся к разным химическим группам — фенотиазины, тиоксантеры, бутирофеноны и др.

Нейролептики применяют с лечебной и профилактической целью при отрицательных эмоциональных состояниях животных, а также для усиления и пролонгирования действия наркотиков.

К нейролептикам широкого спектра действия относятся аминазин, пропазин, левомепромазин; метеразин, этаперазин, френолон, трифтазин, фторфеназин, хлорпротиксен, галоперидол, трифлуперидол, меторин, дроперидол, флуспирилен, пимозид, карбидин. Большая группа препаратов влияет, преимущественно ослабляя (и предупреждая про­явление) отрицательные эмоциональные состояния у животных (транквилизаторы) — производные бензодиазепина (хлордиазепам, хлозепид, диазепам, оксазепам, элениум), производные пропандиола (мепротан, изопротан), производные дифенилметана (амизил, метаамизил), а так­же препараты других групп (триоксазин, оксилидин, фрутицин, гиндарин, фенибут). Некоторые препараты используют только лечебно успо­каивающе (sedatia) — бромиды, корвалол, корневище валерианы, тра­ва пустырника, магния сульфат и тиосульфат. Сильное нейролептиче­ское влияние оказывают неингаляционные наркотики, снотворные, анальгетики, некоторые жаропонижающие.

Производные фенотиазина. Фенотиазин используется, в ветеринарии как антигельминтик. Но оказалось, что вве­дение в его молекулу некоторых радикалов в пятом положении позво­ляет создать вещества, обладающие сильно выраженным нейролепти­ческим действием. Большинство соединений этого рода оказывает сильное нейролептическое и седативное влияние, усиливает действие нарко­тиков, болеутоляющих и местноанестезирующих средств, а также влия­ет противогистаминно, ослабляет действие адреналина, снижает темпе­ратуру.

Аминазин — Arninazinum. 2-Хло'р-Ю-(3-диметиламинопропил)-фено­тиазина гидрохлорид. Аминазин — белый или слегка желтоватый гигроскопический мел­кокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, спирте и хло­роформе. На свету темнеет; хранить его нужно в затемненном месте. Несовместим с барбитуратами и гидрокарбонатами. Относится к груп­пе Б. Растворы аминазина кислой реакции, устойчивы к нагреванию.

Аминазин — активный нейролептический препарат, оказывающий весьма сложное влияние как на центральную, так и на периферическую нервную систему. Он устраняет или ослабляет влияние ретикулярной формации на кору больших полушарий, блокируя импульсы от сенсор­ных путей, поступающие в нее коллатерально. Аминазин оказывает специфическое влияние на животных и понижает их двигательную ак­тивность. С увеличением дозы это действие усиливается: животное спо­койно засыпает, скелетная мускулатура расслабляется, снижается реак­ция на раздражения. Он снимает двигательную активность животного, вызванную кокаином, морфином или фенамином; предупреждает появ­ление судорог, возникающих от введения камфоры и коразола. Инте­ресно отметить, что судорожное действие стрихнина на фоне аминази­на не снижается, а пикротоксина даже усиливается.

Трифтазин — Triftazinum. 2-Трифторметил-10- [3- (1 -метилпиперази-нил-4)-пропил]-фенотиазина дигидрохлорид. Белый или с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, легкорастворимый в воде и спирте. (Выпускают в таблетках (по 0,001—0,005 и 0,01 г) и в порошке. Сохра­няется с предосторожностью (список Б).

Трифтазин оказывает сложное действие на животных разных ви­дов. В малых дозах он влияет как седативное средство, в больших — снотворно и даже наркотикоподобно. Уже от малых доз животные становятся спокойнее, у них урежается и углубляется дыхание. Незначительно понижается температура тела, ослабевает моторная функция желудочно-кишечного тракта, понижается тонус поперечнополосатой мускулатуры.

Дозы, минимально действующие: для коров, овец и кошек — 0,1 мг/кг; для свиней — 0,5 мг/кг; для кур — 1 мг/кг. Оптимальные до­зы трифтазина в 5—10 раз выше минимальных. ЛД50 выше оптималь­ных 15—20 раз.

Трифтазин не влияет на рост взрослых животных даже при двух­месячном применении. Молодые животные первые 15 дней растут сла­бее контрольных, но через 1 —1,5 мес живая масса их выравнивается. При длительном использовании препарата в малых дозах к нему раз­вивается привыкание.

Триоксазин — Tnoxazinum. 4- (3,4,5-Триметоксибензоил) -тетрагид-ро-1,4-оксазин. Выпускают в таблетках по 0,3. Хранят с предосторож­ностью (список Б). Препарат относится к умеренно действующим транквилизаторам типа мепротана.

Галоперидол — Haloperidolum. Производное бутирофенона. Имеет строение 4- (пара-Хлорфенил) -1 -[3- (парафторбензоил) -пропил]-пипери-динол-4.

Талоперидол ускоряет синтез и распад дофамина; увеличивает со­держание таких метаболитов его, как диоксифенилуксусная и гомова-нилиновая кислоты. И вследствие этого, как полагают, он влияет весь­ма активно седативно, вызывает явления каталепсии, резко понижает условнорефлекторную деятельность, замедляет движения. (М. В. Со­рокин). Дозы: внутримышечно 0,045—0,08 мг/кг; орально 0,07—0,1 мг/кг. Иногда используют также этаперазин, френолон, пропазин, мепро-тан, амизил, оксилидин, фенибут и др.

Дата добавления: 2014-01-04