Местноанестезирующие вещества

Лекция № 11 Вещества угнетающие афферентные нервы

1 Местноанестезирующие, слизистые вещества

2 Адсорбирующие, вяжущие вещества, мягчительные вещества

Вещества, действующие в этих направлениях, делят на средства угнетающие, в полном смысле этого слова (местноанестезирующие), и на средства, защищающие рецепторный аппарат от воздействия раз­личных раздражителей (вяжущие, мягчительные, слизистые, адсорби­рующие).

Анестезия (греч. an — отрицание, aesthesia — ощущение) — уничтожение или прекращение всех видов чувствительности, из кото­рых особое значение имеет потеря болевой чувствительности — аналгезия (греч. an — отрицание, algos — боль). Потеря чувствительности может быть общая или локальная (местная). Общая анестезия обуслов­лена нарушением функции центральной нервной системы, а локаль­ная — прекращением поступления в центральную нервную систему им­пульса от рецепторов, воспринимающих раздражение в той или иной зоне организма. Средства, вызывающие локальную потерю чувствитель­ности, получили название местноанестезирующих. Действуют они изби­рательно на тот участок нерва, с которым вступают в контакт, поэто­му их применяют для устранения возбудимости концевых окончаний, нервных стволов и корешков нервов.

В дальнейшем местноанестезирующие вещества стали применять для выяснения локализации болезненного процесса на конечностях, а затем был разработан метод использования препаратов данной группы с лечебной целью по принципу блокады воспаленного участка.

По химическому строению местноанестезирующие вещества делят на: эфиры бензойной кислоты (кокаин), эфиры парааминобензойной кислоты (анестезин, новокаин и дикаин), эфиры парааминосалициловой кислоты (ортоформ, тиокаин), соединения с амидной связью (новокаи-намид, совкаин), соединения с анилиновой связью (фенакаин) и соеди­нения с амидоацетанилидной связью (ксикаин).Все местноанестезирующие вещества в больших количествах ядо­виты для животных и поэтому могут применяться только в опреде­ленных дозах. Токсическое действие их сходно. Оно выражается в фор­ме беспокойства животного, учащения сердечных сокращений, повыше­ния кровяного давления, учащения дыхания. При усилении токсичности на фоне этих явлений появляются быстро усиливающиеся судороги вна­чале клонического, а затем тонического характера. Судороги постепен­но ослабевают, развиваются явления депрессии и прострации с резким ослаблением дыхания и сердечной деятельности. Вскоре после этого животное гибнет. При несмертельных отравлениях интоксикаций в ост- рой форме продолжается 2—3 ч, а остаточные явления держатся дс суток. У отравившихся животных уже через сутки и все последующе время не отмечают никаких осложнений.

.Местноанестезирующее действие анестетиков тем интенсивнее, чем меньше препятствий встречается им на пути резорбции от места введе­ния к нерву. Больше всего доступны окончания и корешки чувствитель­ных нервов. Что касается нервных стволов, то соединительнотканная оболочка их сильно препятствует проникновению вещества.

Кокаина гидрохлорид (Cocaini hydrochloridum). По внешнему виду он представляет бесцветные игольчатые кри­сталлы или белый кристаллический порошок горького вкуса, вызываю­щий на языке чувство онемения. Хранят под замком (список А). Вод­ные растворы кокаина в зависимости от концентрации водородных ио­нов изменяются различно. В водных растворах нейтральной реакции кокаин очень быстро разрушается и теряет специфичность действия. При кислой реакции он более стоек, но фармакологически менее акти­вен, чем при нейтральной. Раствор кокаина выдерживает кипячение без каких-либо изменений, но нагревание в щелочном стекле ведет к отщеплению метиловой группы и тем самым к потере местноанестези­рующего действия.

Кокаин является сильным ядом, 10—20%-ные растворы его раз­дражают чувствительные нервные окончания, замедляют грануляцион­ную способность ран, а при длительном применении даже повреждают ткани. Кокаин применяют в глазной практике в форме капель для подготовки к оперативному вмешательству (5—10%-ный раствор с ад­реналином). Местноанестезирующее действие его длится 10—15 мин., поэтому при длительных манипуляциях в глазу кокаин надо вводить через каждые 10 мин. Иногда кокаин назначают для анестезии: про­водниковой (2—4%-ный раствор), инфильтрационной (0,1—0,25%-ный раствор), для инъекции в суставы (2—4%-ный раствор), в слизистые и синовиальные сумки (3—4%-ный раствор). Максимально допустимыми дозами кокаина считаются: лошадям 0,5; крупному рогатому скоту 0,6; собакам 0,05 г.

Новокаин — Novocainum. р-Диэтиламиноэтилового эфира пара-ами-нобензойной кислоты гидрохлорид. Бесцветные кристаллы без запаха, вызывающие на языке ощуще­ние онемения, растворимые в 1 части воды и в 8 -частях спирта. Вод­ные растворы кислой реакции (рН 6), стойкие, выдерживают стерили­зацию кипячением. В качестве растворителя применяют рингеровскую жидкость, изотонический раствор хлорида натрия или дистиллирован­ную воду. Выпускают в порошке и в форме 0,5—2%-ного раствора в ампулах по 1—5 и 10 мл. Порошок хранят с предосторожностью (спи­сок Б).

Работы по выявлению химической группы новокаина, обусловли­вающей его местноанестезирующее действие, пока не увенчались пол­ным успехом, но многие исследователи разделяют точку зрения Бродье, что этим свойством обладает продукт гидролиза новокаина — диэтил-аминоэтанол.

Новокаин имеет очень низкую общую токсичность после резорбции и местного применения. Смертельные дозы его при введении внутри­венно в 20—30 раз больше, чем кокаина. У новокаина крайне незначи­тельное и местное влияние на ткани, в лечебных концентрациях со­всем не нарушает заживления ран.

Масляные растворы новокаина — основания, действуют обезболи­вающе длительно: 2%-ный раствор до 10 ч, а 8%-ный — несколько су­ток. Спиртовые растворы действуют продолжительнее водных.

Новокаин широко применяют для инфильтрационной анесте­зии. Раствор (0,25—0,5%-ный) вводят в количестве 30—300 мл, а в отдельных случаях — несколько литров. Большой объем жидкости сам по себе не может быть безразличным для инфильтрированных тканей, тем более если физико-химические свойства ее резко отличаются от свойств лимфы. Изотонические растворы наиболее благоприятны для тканей, но они быстро всасываются. Гипотонические растворы всасыва­ются медленнее, но производят резкие изменения в живом веществе, обусловливающие в отдельных случаях даже его гибель. Поэтому ане­стетики предпочитают вводить в изотоническом растворе хлорида на­трия или в рингеровской жидкости с добавлением адреналина для ослабления всасывания и уменьшения кровотечений.

Новокаин часто используют для проводниковой анестезии, как эндоневральной — в толщу блокирующего нерва, так и периневральной — около нерва (3—6%-ный раствор); анестезия длится в течение 1 ч, при комбинации же с адреналином — до 2—3 ч.

Для блокады чаще применяют 0,25%-ный раствор новокаина (No-vocaini 2,5; Solutionis Natrii chloridi 0,45% — 100,0; M. f. sol. sterilisa-ta!). Такой раствор вводят в количестве 100—1000 мл по ходу нервов от очага воспаления. Действие начинается через 15—25 мин и продол­жается 2—10 дней. Новокаиновая блокада как лечебное воздействие показана при тимпании, энтералгии, при эндометритах и ряде других заболеваний, при веррукозном пододерматите, длительно не заживаю­щих ранах, острых гнойных артритах и флегмонах.

Новокаин применяют для спинномозговой, точнее экстрадуральной, анестезии, для чего 1—2%-ный раствор его вводят в эпидуральное про­странство позвоночного канала. В ветеринарной практике используют низкую сакральную и хвостовую анестезии. В ряде случаев новокаин назначают внутриартериально. В частности, при гнойнонекротических процессах в области пальца у лошади его вводят внутриартериально в форме 1%-ного раствора с этакридином (0,1%) по 30—60 мл до 3—5 раз с интервалами в 3—4 дня, 0,25%-ный раствор новокаина инъецируют внутривенно при гипертониях, спазмах кишечника. Вместе с 1 адреналином употребляют для предупреждения развития ревматического воспаления копыт.

Масляный раствор основания новокаина — Solutio Novocaini oleosa. Прозрачная жидкость светло-желтого цвета. Выпускают в виде 0,5—1 и 2%-ных растворов в персиковом или абрикосовом масле в ампулах по 5 мл. Хранят в темном прохладном месте. Оказывает длительное обез­боливающее действие. Рекомендуют при ограниченных процессах, со­провождающихся выраженными длительными болями. Вводят одно­кратно в дозах: крупным животным по 10—20 мл, мелким — по 5—8 мл. Продолжительность действия после однократной инъекции 3—15 дней. Зависит она от количества введенного препарата, места введения, осо­бенностей патологического процесса, индивидуальных особенностей больного и др. Повторно вводят в то же место не ранее чем через 4—5 дней после первого введения.

Тримекаин — Trimecainum. а-Диэтиламино-2,4,6-триметилацетани-лида гидрохлорид, C₁₅H₂₄ON₂HCl. Кристаллический порошок белого цвета со слабым желтоватым оттенком (список Б). Легко растворим в воде (1:0,8) и спирте; для практических целей хорошим растворителем считается изотонический раствор натрия хлорида. Тримекаин очень цен­ный анестетик, так как действует он очень быстро после введения, влияние продолжается до 3 ч и не инактивируется сульфаниламидами. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25—1%-ный раствор, а, для проводниковой—1—2%-ный раствор. Адреналин (1—2 капли официнального раствора, на 10 мл раствора анестетика) пролонгирует дей­ствие почти вдвое.

Лидокаин (ксикаин) —Lidocainum (Xycainum). а-Диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, С₁₄Н₂₃N₂О-НСl. Отличается от тримекаина отсутствием метильной группы в пара-положении бензольного ядра. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок (спи­сок Б). Легко растворяется в воде, гигроскопичен, термоустойчив, не инактивируется сульфаниламидами. Местноанестезирующее действие на нервные стволы примерно такое же, как и тримекаина, а на нервные окончания выше. Для инфильтрационной анестезии используют обычно 0,25%-ный раствор, а при малых зонах оперирования — 0,5%»ный. При проводниковой анестезии концентрацию препарата увеличивают до 1 °/о и даже до 2,0%; в этих же концентрациях его применяют и при терми­нальной анестезии. Прибавление раствора адреналина (одна капля на 10 мл раствора анестетика) несколько усиливает местноанестезирую-щий эффект и увеличивает период действия его на 10—15%.

Дикаин — Dicainum. 2-Диметиламиноэтилового эфира парабутил-аминобензойной кислоты гидрохлорид. Применяют хлористоводородную соль — белый со слабым желто­ватым оттенком кристаллический порошок, растворимый в 10 частях воды и в 6 частях спирта. Растворы нейтральной реакции, весьма стойкие, стерилизуют кипячением. Хранят под замком (список А). Дей­ствует дикаин примерно так же, как и новокаин, но анестезирующая сила его в 10—15 раз больше, а токсичность выше, чем новокаина.

Дата добавления: 2014-01-04