Нитрофураны

Нитрофураны (Nitrofurana) объединяют большую группу произ­водных фурана (фурфурана) (/), атом водорода которых в пятом по­ложении замещен нитрогруппой (2). Радикалы во втором положении нитрофуранов различные, это и отличает разные препараты (см.форм.). Наиболее ценной особенностью нитрофуранов (а точнее говоря, 5-нитро-2-замещенные фурана) является широкий спектр противоми-кробного действия (значительное число представителей как грамотри-цательных, так и грамположительных микробов, некоторые грибы, про­стейшие и крупные вирусы), при этом нитрофураны губительно влия­ют на многие микробы, устойчивые к сульфаниламидам и некоторым антибиотикам. В отличие от сульфаниламидов все нитрофураны мало­токсичны для животных и очень медленно образуют фураноуст.ойчи-вые расы микробов. Большинство нитрофуранов — безвкусные или слабогорькие порош­ки, плохо растворимые в воде; все они хорошо растворимы в пропи-ленгликоле и диметилформамиде.

Нитрофураны медленно всасываются в желудке и кишечнике, и поэтому часть их может выделяться с фекалиями. Но после резорбции они сравнительно легко преодолевают различные барьеры. Максималь­ная концентрация их в крови бывает через 4—5 ч после введения, и; значительное уменьшение ее отмечается только через 10—16 ч. Частич-! но нитрофураны разрушаются в организме, но основная часть их вы­деляется почками в течение 1—2 сут. Часть нитрофуранов выводится с желчью, молоком и слюной.

Механизм действия нитрофуранов, как полагает большинство исследователей, сводится к нарушению погло­щения кислорода микроорга­низмами. Такое влияние нитро­фуранов связано с тем, что они могут вести себя как акцепто­ры водорода и в этих свойст­вах вступать в конкретные от­ношения с естественными ак­цепторами в цепи окислитель­ных процессов. В обычных ус­ловиях водород прежде всего переходит с донатора на ко-дегидразу (дифосфопиридинну-клеотид), затем на флавино-вый фермент, цитохромы и, наконец, на аутоксидабельный фермент — цитохромоксидазу. В этой сложной реакции очень важным звеном является зако номерная передача электронов от флавинового фермента на цитохромы. Нитрофураны, на­ходящиеся в микробной клет­ке, принимают на себя эти электроны и тем самым дезор­ганизуют окислительно-восста­новительные процессы. Так как действие нитрофуранов обу­словлено их конкурентным влиянием, то чем выше их концентрация и длительнее пребывание в микробной клетке, тем сильнее и надежнее бывает противомикробное влияние: от малых доз оно бактериостатиче-ское, а от больших — бактериолитическое. Чем активнее дыхательные процессы в микробной клетке, тем быстрее и сильнее бывает противо­микробное действие нитрофуранов (В. С. Хоменко).

Нитрофураны весьма эффективны в отношении стрептококков, ста­филококков, пневмококков, кишечной палочки, протея, сальмонелл, три-хомонад и ряда других возбудителей инфекционных и инвазионных заболеваний животных.

В обычных и профилактических дозах нитрофураны благоприятно влияют на организм животных. Они умеренно повышают содержание гемоглобина, активизируют эритропоэз, повышают содержание в крови сахара, общего белка, остаточного азота, фосфора и каротина.

Побочное действие нитрофуранов очень незначительное. Они являются умеренными раздражающими средствами, поэтому при много­кратном воздействии может быть умеренная воспалительная реакция в серозных и слизистых оболочках, в коже и ране. В отдельных случаях умеренная воспалительная реакция бывает и от однократного примене­ния нитрофуранов. При длительном использовании в больших дозах нитрофураны вы­зывают нефрозонефрит, токсическую дистрофию печени, полиневриты, гипертрофию коры надпочечников, явления аллергии.

Применяют: при лечении ран, ожогов и различных поврежде­ний кожи, назначают местно в форме концентрированных растворов, мазей, присыпки; при лечении воспалений слизистых оболочек рта, но­са, глотки, глаз, мочеполовых органов (растворы в чистом виде и в комбинации с противовоспалительными средствами); при септических заболеваниях, вызываемых возбудителями, чувствительными к нитрофу-рановым соединениям (назначают внутрь и внутривенно).

Фурацнлин — Furacilinum. 5-Нитрофурфурола семикарбазон Желтый мелкокристаллический порошок слабогорького вкуса, мало растворимый в воде (1:4200) и спирте (1: 2000). Выпускают в форме по­рошка и таблеток по 0,1 и 0,2. Хранят по списку Б в банках из тем­ного стекла. При длительном хранении фурацилин (и его раствор) мо­жет принять бурую окраску, но это не изменяет его активности. Весьма активен в отношении и грамположительных и грамотрицательных ми­кробов. Кроме противомикробного действия, специфического для нитро-фуранов, фурацилин активизирует процессы грануляции в коже, сли­зистых оболочках и в мышцах. Фурацилин применяют в ларингологии, офтальмологии, урологии, гинекологии, а также при лечении маститов и при кокцидиозе как с лечебной, так и с профилактической целью. Весьма благоприятно он влияет при ожогах, язвах, гнойных ранах, при остеомиелитах, воспалении суставов, плевритах, а также при обработке операционного поля. Из разных лекарственных форм фурацилин наи­более эффективен в мазях (1:500), концентрированных водных или спиртовых растворах, а также в новокаин-фурацилиновой смеси (рас­твор фурацилина 1:4200 и 1—2% новокаина).

Применяют при лечении ран, ожогов, различных повреждений кожи, а также для обработки операционного поля; при лечении ран брюшной полости, эмпием плевры; при дизентерии и других кишечных инвазиях, а также при кокцидиозах; при конъюнктивитах, травмах ро­говицы; при стоматитах и фарингитах; при трихомонадной инвазии; при воспалении мочевого пузыря; при остеомиелитах, воспалениях суставов и плевритах.

Дозы такие же, как и фуразолидона.

Фтазофур — комплексный препарат, в состав которого входят фта­лазол, фуразолидон, глицерин, желатин и вода дистиллированная. Представляет собой прямоугольные пастилки зеленовато-желтого цве­та, сладко-горьковатого вкуса, массой 17—18 г. Выпускают расфасован­ным в мешки из полиэтиленовой пленки по 10—15 пастилок. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С Препарат обладает широким спектром антимикробного действия, ак­тивен в отношении большинства грамположительных и грамотрицатель­ных микробов. Входящие в состав препарата фталазол с фуразолидо-ном оказывают синергидное действие на энтеропатогенную микрофлору кишечника.

Для лечения телят фтазофур применяют при желудочно-кишечных заболеваниях. Назначают внутрь перед кормлением по две пастилки в сутки ежедневно до выздоровления.

Фуразолидон — Furazolidonum. N- (5-Нитро-2-фурфурилиден)'-3-аминооксазолидон-2 (3). Желтый кристаллический порошок слабо-горького вкуса, без запаха. Плохо растворяется в воде (1:25 000), при кипячении в нейтральной среде медленно разлагается. Хранят по спи­ску Б. Обладает антибактериальной активностью в отношении многих грамположительных и в особенности грамотрицательных микроорганиз­мов. Назначают при колибактериозе, паратифозных и тифозных забо­леваниях молодняка животных и птиц, кокцидиозе и энтерогепатите птиц.

Способ применения и дозы (внутрь с кормом): суточную дозу равными частями дают 3 раза в день (утром, днем и вечером с интер­валами в 4—б ч) ежедневно; курс лечения 6—10 сут; цыплятам и утя­там (на 1000 голов) в возрасте от 1 до 10 дней — 2,0, от 11 дней до 1 мес— 3,0, старше 1 мес — 4,0; гусятам (на 1000 голов) в возрасте от

I до 10 дней — 3,0, от 11 дней до 1 мес — 4,0; старше 1 мес — 5,0; поро­сятам и ягнятам (на животное) в возрасте от 1 до 10 дней — 0,3; от

II дней до 1 мес —0,4, старше 1 мес — 0,5; телятам {на животное] в возрасте от 1 до 10 дней — 0,6, от 11 дней*до 4 дн. 1 мес 1,00,

При колибактериозе и паратифе телят, ягнят и поросят фуразолидон выписывают в течение 3—4 дней подряд. Тяжелобольным животным одновременно назначают патогенетические средства (сердечные, жаропонижающие). При тифе индеек препарат берут из расчета 0,004—0,06% по от­ношению к сухому корму.

Фурадонин — Furadoninum. Ы-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-1-амино-гндантоин (5). Мелкокристаллический порошок желтого цвета, горького вкуса, очень мало растворимый в воде (1:8000) и спирте (1:2000). Выпускают в форме порошка и в таблетках по 0,05 и 0,1.

Действие такое же, как и других нитрофуранов. Применяют при тех же заболеваниях, что фурацилин, но наиболее часто при заболева­ниях мочеполовых путей (пиелиты, пиелонефриты, циститы, уретриты, вагиниты). Назначают внутрь в тех же дозах, что и фуразолидон.

Из этой группы препаратов используют также фуразонал, фуразо-тин и фурагин.

Дата добавления: 2014-01-04