Препарати беладони

М-холіноблокатори (атропіну сульфат, препарати беладони, платифіліну гідротартрат, скополаміну гідробромід, метацин, іпратропію бромід, тропікамід, пірензепін). Вплив на м-холінорецептори та центральну нервову систему. Гостре отруєння атропіном, допомога при отруєнні. Порівняльна характеристика препаратів. Показання до застосування.

ВСТУП

Антихолінестеразні засоби (неостигміну метилсульфат, галантаміну гідробромід, фізостигміну саліцилат, армін). Механізм дії. Порівняльна характеристика окремих препаратів. Показання до застосування. Токсичність фосфорорганічних сполук (ФОС). Допомога в разі отруєння (дипіроксим, ізонітрозин, алоксим).

ВСТУП

Антихолінестеразні засоби (неостигміну метилсульфат, галантаміну гідробромід, фізостигміну саліцилат, армін). Механізм дії. Порівняльна характеристика окремих препаратів. Показання до застосування. Токсичність фосфорорганічних сполук (ФОС). Допомога в разі отруєння (дипіроксим, ізонітрозин, алоксим).

Н-холіноміметики (цититон). Особливості дії, застосування. Токсична дія нікотину. Шкідливість куріння для організму. Лікарські препарати, що полегшують відвикання від куріння (табекс, нікоретте).

Н-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, що сти­мулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.

Нікотин — алкалоїд листя табака. Використовується тільки в експериментальній фармакології. У зв'язку з розповсюдженням тютюнопаління знання фармакокінетики та фармакодинаміки нікотину має значення у токсикологічному аспекті.

Фармакокінетика: нікотин добре всмоктується зі слизових оболонок і шкіри. Біотрансформація відбувається в основному в печінці, а також у нирках і легенях. Виводиться із сечею. У період годування груддю частково виділяється з грудним молоком.

Фармакодинаміка: нікотин виявляє двофазну дію на пери­ферійні і центральні Н-холінорецептори: у низьких дозах збу­джує, а у високих — гальмує. За систематичністю тютюнопаління виникає стан фізичної і психічної залежності. Нікотин, продукти спалювання тютюну і паперової обгортки цигарок спричинюють небезпечні розлади серцево-судинної системи внаслідок дії пресорних катехоламінів (звуження судин, від­кладення в них холестерину, втрата еластичності судин, атеро­склероз, ендартеріїт, артеріальна гіпертензія, стенокардія, аритмія), а також запалення слизової оболонки дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт), рак легені, імпотенцію, передчасне старіння шкіри.

Як лікарські засоби іноді використовують такі Н-холіноміметики, як цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують Н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно-дихальний центр. Під їхнім впливом збільшуються глибина і частота дихання, а також підви­щується артеріальний тиск (стимулюють симпатичні ганглії і моз­кову речовину надниркових залоз).

Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. Засто­совують при рефлекторних зупинках дихання, останнім часом — дуже рідко. Лобелін входить до складу таблеток лобесилу — препа­рату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.

Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в на­сінні термопсису. Дія цититону нетривала. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, шоковому і колаптоїдному стані, інфекційних захворюваннях. Для полегшення відвикан­ня від паління призначають препарати, що збуджують Н-холіно­рецептори. Ефект ґрунтується на конкурентній взаємодії препа­ратів з нікотином у ділянці специфічних нікотиночутливих рецепторів.

Анабазину гідрохлорид. За фармакологічними властивостями подібний до нікотину, цитизину і лобеліну. Для полегшення від­викання від паління використовують таблетки, плівки та жуваль­ні гумки Гамібазин, що містять алкалоїд анабазин. Таблетки при­значають всередину або під язик за схемою.

Цититон входить до складу таблеток Табекс — препарату для відвикання від тютюнопаління. Призначають всередину за схе­мою. На курс лікування — 100 таблеток протягом 25 діб.

Нікоретте — препарат для лікування нікотинової залежнос­ті. Він запобігає розвитку синдрому відміни у людей, які кинули палити, перешкоджає відновленню тютюнопаління. При його застосуванні концентрація нікотину в крові підвищується по­вільніше, ніж при палінні. Курс лікування становить 3 міс.; максимально — 1 рік.

Побічні ефекти: головний біль, нудота, стоматит, ларингіт.

Протипоказання: ерозивно-виразкове ураження травного ка­налу у фазі загострення, період вагітності.

Загальний висновок:

Вибір лікарського засобу і схеми призначення потребують індивідуального підходу, тобто врахування конкретних етіологічних чинників, механізмів розвитку захворювання, стану хворого. У практичній діяльності майбутньому спеціалісту необхідно вміти оцінювати особливості застосування та введення препаратів для досягнення максимального лікувального ефекту, умови зберігання лікарських засобів, принципи лікування в разі отруєнь.

ПЛАН ЛЕКЦІЇ 3л2:

Література:

1. Нековаль І.В., Казанюк Т.В. Фармакологія: підручник. — К.: Медицина, 2011. — с. 176-179.

2. Скакун М.П., Посохова К.А. Фармакологія: підручник. — Тернопіль: Укрмедкнига, 2004. — с. 80-94

3. Аксакова В.В., Зупанець І.А., Безугла Н.П. Фармакологія. — Х.: Видавництво НФаУ “Золоті сторінки”, 2003. — 502 с.

4. Казанюк Т.В., Нековаль І.В. Основи фармакології та загальної рецептури. — К.: Здоров’я, 2003. — 240 с.

Література для поглибленого вивчення:

1. Давидович О.В., Давидович Н.Я. Клінічна фармакологія з рецептурою. — К.: Здоров’я, 2004. — 282 с.

2. Державна фармакопея України. — Доп. 1 до першого видання. — Х., 2004.

3. Дроговоз С.М. Фармакологія на долонях: навч. посіб. — Х.: Видавничий центр ХАІ, 2009. — 112 с.

4. Дроговоз С.М. Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту: підручник-довідник. — Х.: Видавничий центр ХАІ, 2006. — 480 с.

5. Дроговоз С.М. Фармакологія-сіто! (Фармакологічна логіка: підручник). — Х.: Видавництво “СІМ”, 2009. — 232 с.

6. Клиническая фармакология: Учебник / С.А. Крыжановский. — 2-е изд., испр. — М.: Издат. центр “Академия”, 2003. — 400 с.

7. Клінічна фармакологія. Підручник для студентів вищих навчальних закладів / За ред. І.А. Зупанця, С.В. Нальотова, О.П. Вікторова. — Х.: НфаУ: Золоті сторінки, 2007. — 348 с.

8. Компендиум 2008 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. — К.: Морион, 2008. — 2270 с.

9. Фармакотерапия. Учебник для студентов высших учебных заведений 3 издат. / Под ред. академика Б.А. Самура. — Х.: Золотые страницы, 2008 — 800 с.

10. Фармацевтична опіка: курс лекцій / І.А. Зупанець, В.П. Черних, С.Б. Попов та ін. / За ред. І.А. Зупанця, В.П. Черниха. — Х.: Фармітек, 2006. — 536 с.

11. Машковский М.Д. Лекарственные средства — 16 изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010. — 1216 с.

12. Чекман І.С. Фармакологія. — К.: Вища шк., 2001.

Мета лекції:

Дидактична: Засвоїти класифікацію, фармакодинаміку та спектр застосування антихолінестеразних засобівречовин; принципи лікування в разі отруєння ФОС; правила зберігання препаратів цієї групи.

Виховна: Формувати у студентів відповідальність за знання доз препаратів та шляхів їх уведення, принципи медичної етики та деотології.

Знання препаратів цієї групи дуже важливе, оскільки їх застосовують з метою підвищення тонусу і скоротливої активністі гладких (непосмугованих) м'язі, в результаті чого розвивається брадикардія, функція серця та артері­альний тиск знижуються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються нікотиноподібні ефекти.

Антихолінестеразні засоби — знижують активність фермен­ту ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну, який стимулює М- і Н-холінорецептори. Під впливом препаратів підвищуються тонус і скоротлива активність гладких (непосмугованих) м'язів (циркулярні м'язи райдужки, м'язи бронхів, травного каналу, жовчовивідних шля­хів тощо), розвивається брадикардія, функція серця та артері­альний тиск знижуються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються нікотиноподібні ефекти: покращується передача збудження на скелетні м'язи та у вегетативних гангліях.

Прозерин — синтетичний антихолінестеразний засіб. Засто­совують при міастенії, паралічі, залишкових явищах після ме­нінгіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при глаукомі. Призначають дорослим всередину, а при міасте нічному кризі — внутрішньовенно. Застосовують іноді при слаб­кій пологовій діяльності по 0,003 г 4-6 разів через 40 хв. Для стимуляції пологів вводять під шкіру по 1 мл. При глаукомі при­значають 0,5 % розчин препарату.

Галантаміну гідробромід — алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС. Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у період рецидиву гострого полімієліту і хворим на дитячий церебральний параліч. Можна застосовувати при атонії ки­шок і сечового міхура. Вводять галантаміну гідробромід підшкір­но 1 раз, а за необхідності — 2 рази на добу. Дозу підбирають індивідуально.

Побічні ефекти: міоз, гіперсалівація, пронос.

Для усунення побічних ефектів дозу необхідно знизити або припинити прийом препарату.

Фізостигміну саліцилат — на відміну від прозерину виявляє більш сильну дію, але швидко інактивується під дією повітря, світла і високої температури. Це утруднює його застосування в терапевтичній практиці. Препарат призначають хворим з гострою глаукомою, бленореєю.

Армін — основний препарат для лікування хворих з глауко­мою, що характеризується високою ефективністю та тривалістю дії.

Побічні ефекти: гіперемія слизової оболонки ока, біль в очах, судоми повік, головний біль.

Протипоказання: період вагітності.

Антихолінестеразні засоби виявляють оборотну дію, тобто че­рез декілька годин після їх введення в організм активність ацетилхолінестерази повністю відновлюється. Є речовини з необорот­ною дією — фосфорорганічні сполуки (хлорофос, карбофос), які використовують у побуті і є високотоксичними.

Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може ви­никнути внаслідок передозування препаратів цієї групи, а також у разі недотримання правил безпеки під час роботи з інсектицида­ми типу ФОС. У потерпілих затруднюється дихання, різко сповільнюється серцева діяльність і знижується артеріальний тиск. Підсилюється слино- і потовиділення, з'являються блювання, пронос, судоми, запаморочення, коматозний стан.

Допомога полягає у видаленні отрути з місць, у які вона потра­пила. Так, у разі потрапляння її на шкіру ділянки ураження промивають 3-5 % розчином натрію гідрокарбонату; в травний канал — промивають шлунок, дають адсорбувальні та проносні засоби, призначають високі сифонні клізми. Якщо ФОС потрапила в кров, проводять форсований діурез. Ефективними мето­дами є гемодіаліз і гемосорбція. Слід призначити антагоністи (атропін) та реактиватори холінестерази — дипіроксим, ізонітрозин, алоксим всередину, внутрішньом'язово або внутрішньовен­но. Вони взаємодіють із залишками ФОС, зв'язаними з ацетилхолінестеразою, звільнюють фермент і відновлюють його фізіологічну активність. Реактиватори холінестерази ефективні тільки в перші години після отруєння. Необхідно провести симп­томатичне лікування: спостерігати за диханням, здійснювати туалет порожнини рота, видаляти секрет з трахеї та бронхів; у разі потреби — провести штучне дихання; при психомоторно­му збудженні ввести аміназин, сибазон, натрію оксибутират.

Загальний висновок:

У практичній діяльності майбутньому спеціалісту необхідно вміти оцінювати особливості застосування та введення препаратів для досягнення максимального лікувального ефекту, принципи лікування в разі отруєнь ФОС, умови зберігання лікарських засобів.

ПЛАН ЛЕКЦІЇ 3л3:

1. М-холіноблокатори (атропіну сульфат, препарати беладони, платифіліну гідротартрат, скополаміну гідробромід, метацин, іпратропію бромід, тропікамід, пірензепін). Вплив на м-холінорецептори та центральну нервову систему. Гостре отруєння атропіном, допомога при отруєнні. Порівняльна характеристика препаратів. Показання до застосування.

2. Н-холіноблокатори: гангліоблокатори (гексаметонію бензосульфонат, азаметонію бромід, димеколін, пахікарпіну гідройодид, трепірію йодид). Фармакодинаміка, показання до застосування, побічні дії; міорелаксанти (тубокурарину хлорид, піпекуронію бромід, векуронію бромід, меліктин, суксаметонію йодид). Механізм дії, застосування, профілактика ускладнень.

Література:

1. Нековаль І.В., Казанюк Т.В. Фармакологія: підручник. — К.: Медицина, 2011. — с. 182-188.

2. Скакун М.П., Посохова К.А. Фармакологія: підручник. — Тернопіль: Укрмедкнига, 2004. — с. 80-94

3. Аксакова В.В., Зупанець І.А., Безугла Н.П. Фармакологія. — Х.: Видавництво НФаУ “Золоті сторінки”, 2003. — 502 с.

4. Казанюк Т.В., Нековаль І.В. Основи фармакології та загальної рецептури. — К.: Здоров’я, 2003. — 240 с.

Література для поглибленого вивчення:

1. Давидович О.В., Давидович Н.Я. Клінічна фармакологія з рецептурою. — К.: Здоров’я, 2004. — 282 с.

2. Державна фармакопея України. — Доп. 1 до першого видання. — Х., 2004.

3. Дроговоз С.М. Фармакологія на долонях: навч. посіб. — Х.: Видавничий центр ХАІ, 2009. — 112 с.

4. Дроговоз С.М. Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту: підручник-довідник. — Х.: Видавничий центр ХАІ, 2006. — 480 с.

5. Дроговоз С.М. Фармакологія-сіто! (Фармакологічна логіка: підручник). — Х.: Видавництво “СІМ”, 2009. — 232 с.

6. Клиническая фармакология: Учебник / С.А. Крыжановский. — 2-е изд., испр. — М.: Издат. центр “Академия”, 2003. — 400 с.

7. Клінічна фармакологія. Підручник для студентів вищих навчальних закладів / За ред. І.А. Зупанця, С.В. Нальотова, О.П. Вікторова. — Х.: НфаУ: Золоті сторінки, 2007. — 348 с.

8. Компендиум 2008 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. — К.: Морион, 2008. — 2270 с.

9. Фармакотерапия. Учебник для студентов высших учебных заведений 3 издат. / Под ред. академика Б.А. Самура. — Х.: Золотые страницы, 2008 — 800 с.

10. Фармацевтична опіка: курс лекцій / І.А. Зупанець, В.П. Черних, С.Б. Попов та ін. / За ред. І.А. Зупанця, В.П. Черниха. — Х.: Фармітек, 2006. — 536 с.

11. Машковский М.Д. Лекарственные средства — 16 изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010. — 1216 с.

12. Чекман І.С. Фармакологія. — К.: Вища шк., 2001.

Мета лекції:

Дидактична: Засвоїти фармакодинаміку, механізм дії, показання до застосування, побічні дії, профілактику ускладнень препаратів групи М- та Н-холіноблокаторів.

Виховна: Формувати у студентів відповідальність за знання доз препаратів та шляхів їх уведення.

Знання препаратів цієї групи важливе, оскільки вони широко застосовуються для надання невідкладної допомоги при різних критичних станах. Крім того, вони мають отруйні властивості, тому майбутньому спеціалісту треба знати правила виписування препаратів даної групи, методи надання допомоги в разі гострого отруєння.

М-холіноблокатори — це засоби, що блокують М-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшу­ються або усуваються ефекти стимуляції парасимпатичних нервів.

Отже, під дією М-холіноблокувальних засобів спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тис­ку, параліч акомодації; з'являється тахікардія, покращується атріовентикулярна провідність; знижується тонус м'язів травного каналу, жовчних проток, жовчного міхура, бронхів (спазмолітич­на дія); зменшується секреція потових і слізних залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.

До М-холіноблокаторів належать: атропіну сульфат, препара­ти беладони; платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін. Усі вони є спазмолітиками.

Основні ефекти антагоністів М-холінорецепторів

Орган	Ефект
Око	Розширення зіниць (мідріаз), підвищення внутрішньооч­ного тиску, параліч акомодації, далекозорість
Серде	Прискорення ритму (тахікардія), підсилення скоротли­вості, полегшення атріовентрикулярної провідності
Трахея, бронхи	Зниження тонусу гладких м'язів і секреції бронхіальних залоз
Шлунок і кишечник	Зниження тонусу і секреції екскреторних залоз
Жовчний міхур	Зниження тонусу гладких м'язів
Сечовий міхур	Зниження тонусу і моторики стінки

Атропін — алкалоїд, що міститься в беладоні (Atropa Belladonna), блекоті (Hyoscyamus niger), дурмані (Datura stramonium).

У медичній практиці застосовують атропіну сульфат. Для ньо­го характерні всі ефекти М-холіноблокаторів, крім того, він про­никає через ГЕБ і чинить складний вплив на ЦНС.

Показання до застосування: при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холециститі, жовчнокам'яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної брадикардії перед наркозом. В офтальмології застосовують для дослідження очного дна, при травмах ока. Використовують як антидот при отруєнні холіноміметичними й антихолінестеразними засобами.

Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті.

Настойку беладони призначають всередину дорослим по 5-10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при ви­разковій хворобі шлунка та жовчнокам'яній хворобі.

Екстракт беладони сухий призначають у формі таблеток і су­позиторіїв як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.

Комбіновані препарати з беладоною — бекарбон, бесалол, бе­лалгін — призначають при захворюваннях травного каналу; при геморої і болю в прямій кишці — супозиторії бетіол, анузол.

Скополамін — алкалоїд, що міститься разом з атропіном у бе­ладоні, блекоті, дурмані, скополії. У медичній практиці застосо­вують у вигляді скополаміну гідроброміду. Подібний до атропіну. На відміну від останнього пригнічує ЦНС — чинить седативний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність. Застосову­ють скополаміну гідробромід для лікування хворих на паркінсо­нізм, разом з анальгетиками, іноді як протиблювотний засіб при морській і повітряній хворобі (аерон). В офтальмології — з діа­гностичною метою.

Платифілін — алкалоїд рослини жовтозілля (Senecio platyphyllis). Застосовують препарат платифіліну гідротартрат. Виявляє міотропну, спазмолітичну дію, розширює судини, знижує AT.

Показання до застосування: при спазмах шлунка, кишок, жовч­них проток і жовчного міхура, виразковій хворобі шлунка та два­надцятипалої кишки, бронхіальній астмі, при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокардії. В офтальмології використовують для розширення зіниць. Препарат діє менш тривало, ніж атропін.

Метацин (метацину йодид) — синтетичний М-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічному га­стриті, нирковій і печінковій коліці; в анестезіології — для премедикації перед наркозом.

Гастроцепін (пірензепін) — селективний блокатор Mj-холінорецепторів обкладних і основних клітин слизової оболонки шлун­ка. Пригнічує секрецію хлористоводневої кислоти і пепсину. Не проникає через ГЕБ і не виявляє центральної дії.

Показання до застосування: лікування хворих з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічним гіпера­цидним гастродуоденітом.

Побічні ефекти М-холіноблокаторів: сухість у роті (порушення ковтання), тахікардія, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску; атонія кишок, закреп, зниження тонусу сечового міхура; порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потовиділення).

Протипоказання: глаукома.

Фармакобезпека:

• необхідно пам'ятати, що всі препарати (крім препаратів беладони) є отруйними речовинами, а атропіну сульфат зумов­лює психомоторне збудження і галюцинації; під час застосуван­ня треба бути дуже обережними з дозуванням;

• під час закапування атропіну в кон'юнктивальний мішок слід притиснути ділянку слізних шляхів, щоб уникнути абсорб­ції препарату в кров;

• М-холіноблокатори не сумісні із психостимуляторами, ко­феїном, препаратами наперстянки, клофеліном;

• атропіну сульфат не сумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, дибазолом, кислотою ацетилсаліциловою;

• атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацин слід призначати всередину до їди;.

• розчин атропіну для ін'єкцій — 0,1 %, а у формі очних кра­пель — 1 %.

На сьогодні синтетичні М-холіноблокатори мають переваги перед описаними вище в лікуванні хворих з деякими станами. Наприклад, для дослідження в офтальмологічній практиці застосовують тропікамід (дія триває 2-6 год), при бронхіальній астмі — іпратропію бромід (атровент) і тровентол, що виявляє селективну дію на бронхи.

Отруєння М-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання таких рослин, як беладо­на, блекота, дурман (стосується дітей).

Симптоми отруєння: психічне (марення, галюцинації) і мотор­не збудження, почервоніння і сухість шкіри, спрага, хриплий го­лос, підвищення температури тіла, розлади ковтання, мовлення, розширення зіниць, світлобоязнь, тахікардія.

Допомога при отруєнні:

— Видалення атропіну з травного каналу:

• промивання шлунка 0,5 % розчином таніну чи 0,1-0,01 % розчином калію перманганату;

• активоване вугілля;

• сольові проносні.

—Для прискореного виведення отрути з крові — форсований діурез, гемосорбція.

— Призначення функціональних антагоністів — прозерину, галантаміну гідроброміду.

— Проведення симптоматичної терапії: при збудженні — діазепам; при тахікардії — β-адреноблокатори; для зниження температури тіла необхідно обкласти потерпілих грілками з льодом. У разі пригнічення дихання слід зробити штучне дихання з інгаляцією кисню. Оскільки у потерпілих фотофобія, їх поміщають у затем­нене приміщення.

2. Н-холіноблокатори: гангліоблокатори (гексаметонію бензосульфонат, азаметонію бромід, димеколін, пахікарпіну гідройодид, трепірію йодид). Фармакодинаміка, показання до застосування, побічні дії; міорелаксанти (тубокурарину хлорид, піпекуронію бромід, векуронію бромід, меліктин, суксаметонію йодид). Механізм дії, застосування, профілактика ускладнень.

Н-холіноблокатори — це речовини, що блокують нікотиночутливі холінорецептори. До них належать гангліоблокатори та міорелаксанти периферичної дії (курареподібні засоби).

Гангліоблокатори — це засоби, що блокують передачу збуджен­ня у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а також Н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз. Унаслідок цього розширюються периферичні судини і по­кращується кровообіг, розширюються кровоносні судини (артері­альні і венозні) і знижується артеріальний тиск, погіршуються секреторна і моторна функції шлунка і кишок.

Бензогексоній має достатню активність, діє протягом 3-5 год. Він розширює периферійні судини та знижує артеріальний тиск, проявляє спазмолітичну дію.

Показання до застосування: спазми та хвороби периферійних судин (ендартеріїт), гіпертензивний криз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, набряки легень, мозку, гестози. Дозу підбирають індивідуально.

Димеколін — за фармакологічною дією подібний до бензогексонію, але більш активний. Застосовують для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою II стадії. Лікування починають з призна­чення низьких доз, які поступово підвищують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.

Пентамін — за гангліоблокувальними властивостями поступаєть­ся бензогексонію. Вводять тільки парентерально. Тривалість дії — 2-4 год. Призначають при спазмах периферичних судин, гіпертензивному кризі, набряку мозку, набряку легень, при коліках (кишковій, нирковій), гострих нападах бронхіальної астми, при еклампсії.

Пірилен добре всмоктується з травного каналу і виявляє по­стійний терапевтичний ефект протягом 5-8 год. Препарат блокує передачу нервових імпульсів у симпатичних і парасимпатичних гангліях. Легко проникає через ГЕБ і блокує Н-холінорецептори ЦНС. Не кумулює. Призначають для лікування пацієнтів з гіпер тонічною хворобою, ендартеріїтом, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки; при спазмах периферичних судин, ток­сикозах вагітних.

Гігроній — це препарат, подібний до бензогексонію. Антигіпертензивна дія після введення внутрішньовенно настає через 2-3 хв і триває 10-30 хв. Призначають хворим з керованою артеріальною гіпотензією, а також застосовують в акушерській практиці (при нефропатії вагітних, еклампсії).

Побічні ефекти та ускладнення гангліоблокаторів: ортостатичний колапс, загальна слабкість, сухість у роті, розширення зі­ниць, атонія сечового міхура і кишок.

Протипоказання: інфаркт міокарда, гостра стадія артеріаль­ної гіпотензії, ураження нирок і печінки, тромбоз, дегенеративні зміни з боку ЦНС. Обережно слід призначати людям літнього віку.

Фармакобезпека:

• необхідно перевірити реакцію організму пацієнта на низькі дози препарату (вводять половину середньої дози і слідкують за його станом);

• слід пам'ятати про можливість виникнення ортостатичного колапсу від прийому усіх гангліоблокаторів і тому поради­ти пацієнту полежати після ін'єкції 2-2,5 год;

• бензогексоній не сумісний з мезатоном, кофеїном, дибазолом;

• бензогексоній слід уживати до їди.

Міорелаксанти — це лікарські речовини, що блокують Н-холінорецептори скелетних м'язів і переривають нервово-м'язову пе­редачу. Під їхнім впливом знижується тонус м'язів і настає їх розслаблення (релаксація) у певній послідовності. В першу чергу блокуються нервово-м'язові синапси м'язів обличчя та шиї, по­тім — кінцівок і тулуба; в останню чергу паралізується діафраг­ма, що супроводжується зупинкою дихання (такі властивості було виявлено в кураре — отруті, яку використовували індійці Півден­ної Америки під час полювань).

Важливою характеристикою міорелаксантів є широта міопаралітичної дії. Це діапазон між дозами, в яких препарати паралізу­ють найбільш чутливі до них м'язи, і дозами, що призводять до повної зупинки дихання. Міорелаксанти характеризуються ма­лою широтою терапевтичної дії. Їх застосовують тільки в умовах стаціонару.

За механізмом дії міорелаксанти поділяють на дві групи:

1. Антидеполяризувальні міорелаксанти:

Дата добавления: 2014-01-04