Зв”язані з ними іонні канали

Речовини, які блокують нікотиночутливі холінорецептори або/і

Речовини, які впливають на нікотиночутливі холінорецептори.

Нікотиночутливі холінорецептори (н-холінорецептори) мають різну локалізацію. Вони беруть участь у передачі еферентних імпульсів в вегетативних гангліях, мозковій речовині наднирників, нервово-м”язевих синапсах, в хеморецепції і генерації аферентних імпульсів в каротидному клубочку, а також в міжнейронній передачі збудження в центральній нервовій системі.

Чутливість н-холінорецепторів різної локалізації неоднакова, що мабуть обумовлено різницями в їх структурній організації. На цьому основана можливість отримання речовин з переважним впливом на вегетативні гаглії, холінорецептори нервово-м”язевих синапсів, ЦНС.

Речовини, які стимулюють Н-холінорецептори, називають н-холіноміметиками (нікотиноміметиками), а блокуючі – Н-холіноблокаторами (нікотиноблокаторами).

До групи холіноміметиків відносяться алкалоїди нікотин, лобелін і цитизин. Вони мають двухфазний вплив на н-холінорецептори. Перша стадія збудження змінюється пригнічуючим ефектом.

Нікотин впливає як на периферичні, так і на центральні Н-холінорецептори. Особливо чутливі до нього Н-холінорецептори вегетативних гангліїв, на які він має двухфазний вплив. Перша фаза збудження характеризується деполяризацією мембран гангліонарних нейронів, друга (пригнічення) – обумовлена конкурентним антагонізмом з ацетилхоліном. На синтез, вивільнення і гідроліз ацетилхоліну нікотин не впливає.

Лобелин является веществом, оказывающим специфическое возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные клубочки. Это действие лобелина сопровождается возбуждением дыхательного и других центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раз- дражающих веществ, отравлениях окисью углерода и др.).

До цієї групи відносяться гангліоблокуючі засоби, блокатори нервово-м”язевих синапсів і деякі центральні холіноблокатори.

Гангліоблокатори блокують симпатичні і парасимпатичні ганглії, а також Н-холінорецептори клітин мозкової речовини наднирників і каротидного клубочка.

Хімічно гангліоблокатори розділяють на біс-четвертичні амонієві сполуки (бензогексоній, пентамін, гігроній) та третинні амін (пірілен, пахікарпіна гідройодид).

По механізму дії гангліоблокатори, які використовуються в медичній практиці, відносяться до антидеполяризуючих речовин. Є дані про те, що ряд гангліоблокаторів (гексоній, пірілен) блокують відкриті іонні канали, а не Н-холінорецептори. Разом з тим окремі гангліоблокатори (наприклад, арфонад) блокують Н-холінорецептори (так звані розпізнаючі ділянки холінорецептора).

Дата добавления: 2014-01-05