Ненаркотические анальгетики

Механизм действия: Блокируют в тканях фермент ЦОГ (циклооксогеназа) и таким образом тормозят синтез биологически активных веществ простагландинов. (Рис. 8)

Рис. 8

Простагландины синтезируются в очаге повреждения тканей из арахидоновой кислоты, которая образуется из фосфалипидов разрушенных клеток. Простагландины выполняют ряд функций: повышают чувствительность рецепторов к болевым импульсам, расширяют сосуды и увеличивают их проницаемость, вызывают отек тканей, сдавление болевых рецепторов, повышают агрегацию тромбоцитов, действуют на центр терморегуляции и повышают температуру тела. При этом возникают клинические признаки воспаления: боль, отек, гиперемия, повышение температуры, нарушение функции органа. Также простагландины оказывают и положительное действие: улучшают микроциркуляцию в почках и слизистой ЖКТ, а в организме беременной женщины поддерживают нормальное кровообращение плода.

Под действием ненаркотических анальгетиков выработка простагландинов снижается, что приводит к обезболивающему, жаропонижающему, противовоспалительному и антиагрегантному (понижению вязкости крови) действию. При этом могут возникать побочные эффекты: нарушение функций почек, язвообразование (за счет выраженного местно-раздражающего действия и нарушения микроциркуляции в тканях ЖКТ), склонность к кровотечениям, нарушение кровообращения плода у беременных женщин, аллергические реакции (за счет образования из арахидоновой кислоты под действием фермента ЛОГ (липооксигеназа) медиаторов аллергии). В связи с этим ненаркотические анальгетики противопоказаны при язвенной болезни, бронхиальной астме, беременности (особенно в I триместре и в период родов), пониженной свертываемости крови, нарушениях функции почек.

По выраженности оказываемых ненаркотическими анальгетиками эффектов их делят на две группы:

1. Анальгетики-антипиретики – препараты с наиболее выраженным обезболивающим и жаропонижающим действием.

2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), или анальгетики-антифлагистики – препараты с наиболее выраженным противовоспалительным действием.

Анальгетики-антипиретики.

Препараты этой группы не только угнетают выработку простагландинов в тканях, но и устраняют их действие на центр терморегуляции головного мозга. Применяются в основном при боли и лихорадке чаще инфекционного происхождения курсом не более 5 дней. Если гипертермия после этого периода сохраняется необходимо обратиться к врачу с целью корректировки лечения.

Анальгин – оказывает выраженное действие, но имеет много побочных эффектов, в том числе нарушает функции органов кроветворения (может вызывать анемию, лейкопению и тромбоцитопению), печени и угнетение сердечной деятельности. Входит в состав многочисленных комбинированных препаратов, применяемых при болях различного происхождения: "Андипал", "Темпалгин", "Баралгин" ("Спазган", "Спазмалгон", "Максиган", "Треган"), "Пенталгин", "Пенталгин N".

Парацетамол (Калпол, Панадол, Эффералган, Тайленол) – не оказывает противовоспалительного действия, в отличие от других препаратов группы практически не оказывает побочного действия, не вызывает язвообразования. При длительном применении может нарушать функцию почек. В связи с низкой токсичностью используется в педиатрии. Входит в состав многочисленных препаратов, применяемых при болях и простудных заболеваниях: "Колдркс", "Фервекс", "Солпадеин", "Панадол-Экстра", Эндрюс-ансфер", "Саридон", "Цитрамон", "Цефикон, Седальгин-Нео" и др.

Кеторолак (Кетанов, Кеторал, Кетродол, Традол) – оказывает наиболее выраженное обезболивающее действие сравнимое по силе с наркотическими анальгетиками.

Катадолон (Флупертин) – препарат центрального действия, оказывает мышечно-расслабляющее и нейропротективное действие.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Препараты этой группы применяются в основном при различных воспалительных заболеваниях, чаще при поражениях суставов, нервов, мышц, при ревматизме. По химическому строению выделяют несколько групп НПВС:

а) Салицилаты.

Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) – применяется как противовоспалительное и противоревматическое средство, а также для профилактики тромбозов при ИБС (Аспилайт, Тромбо АСС). Помимо характерных для всех НПВС побочных эффектов может вызывать шум в ушах и нарушение слуха, а также так называемую "аспириновую триаду": крапивницу, заложенность носа, бронхоспазм. Противопоказан для назначения детям до 12 лет.

Метилсалицилат – применяется наружно, входит в состав мазей " Бом Бенге", "Нафталгин", "Капсин".

б) Производные пиразолона.

Бутадион – при длительном применении нарушает кроветворение.

в) Производные уксусной кислоты.

Индометацин (Индобене, Метиндол) – одно из наиболее сильных противовоспалительных средств. Входит в состав мази "Индовазин", применяется для профилактики тромбозов при варикозном расширении вен.

Диклофенак (Ортофен, Вольтарен, Диклак, Диклофен) – по активности сходен с индометацином, но реже вызывает язвообразование.

г) Производные пропионовой кислоты.

Ибупрофен (Бруфен, Нурофен, Солпафлекс, Миг 400) – реже других препаратов вызывает язвообразование. Входит в состав комбинированных препаратов "Ибуклин", "Новиган", "Брустан".

Кетопрофен (Долобене, Фастум-гель, Быструм-гель) – применяется чаще наружно.

Напроксен (Напросин)

д) Производные оксикама. Препараты этой группы практически не вызывают язвообразования.

Мелоксикам (Мовалис)

Пироксикам (Эразон, Юникам)

е) Разные.

Нимесулид (Найз, Нимесил, Нимика) практически не

Набуметон (Релафен) вызывают

Целебрекс язвообразования

Так как все ненаркотические анальгетики в той или иной степени оказывают раздражающее действие на ЖКТ и могут вызывать язвообразование, то принимать их следует после еды и запивать большим количеством воды. Если препарат выпускается в таблетках и не имеет кишечнорастворимой оболочки, то его рекомендуется измельчить и растворить в воде.

Вопросы для самоконтроля:

1. Дайте определение понятию анальгетические средства. На какие группы они делятся?

2. Объясните механизм действия, показания к назначению и принципы назначения наркотических анальгетиков.

3. Основные представители группы алкалоидов опия, возможные побочные эффекты, противопоказания к применению.

4. Основные представители синтетических наркотических анальгетиков, показания к применению, возможные побочные эффекты, противопоказания к применению.

5. Объясните механизм действия ненаркотических анальгетиков. Их классификация.

6. Основные представители ненаркотических анальгетиков группы антипиретиков, показания к применению, возможные побочные эффекты, противопоказания к применению.

7. Основные представители различных групп ненаркотических анальгетиков группы НПВС, показания и особенности применения, возможные побочные эффекты, противопоказания к применению.

Дата добавления: 2014-01-05