Кардиотонические средства

Лекция № 15

Тема: Классификация сердечно-сосудистых средств. Сердечные гликозиды.

Негликозидные кардиотонические средства.

Классификация лекарственных средств, влияющих на функции сердечно-сосудистой системы.

1. Кардиотонические средства;

2. Антиаритмические средства;

3. Антиангинальные средства;

4. Антигипертензивные средства;

5. Средства, улучшающие мозговое и периферическое кровообращение.

Это лекарственные вещества, стимулирующие сократительную функцию миокарда и применяемые для лечения сердечной недостаточности.

Сердечная недостаточность – это заболевание, при котором сердце не справляется со своей насосной функцией и не способно перекачивать кровь по организму в должном объеме. Заболевание развивается вторично и может быть осложнением различных врожденных (пороки сердца) и приобретенных (ИБС, гипертоническая болезнь, ревматизм и т.д.) заболеваний. Клинически заболевание проявляется тахикардией, одышкой, отеками на ногах, снижением работоспособности (при хронической сердечной недостаточности), при декомпенсации (острой сердечной недостаточности) – развитием отека легких и анасаркой. В комплексной терапии сердечной недостаточности используются лекарственные средства, уменьшающие нагрузку на сердце и улучшающие его питание (мочегонные, гипотензивные, антиангинальные средства). При их неэффективности используются кардиотонические средства.

Кардиотонические средства делятся на две группы:

1. Сердечные гликозиды;

2. Негликозидные кардиотоники.

Сердечные гликозиды.

Это препараты растительного происхождения, оказывающие избирательное стимулирующее действие на сердце.

Механизм действия сердечных гликозидов достаточно сложен, но суть его заключается в накоплении в кардиомиоцитах ионов Са²⁺ , что и приводит к увеличению силы сердечных сокращений в фазу систолы и поддержанию тонуса сердца в фазу диастолы. За счет увеличения силы сердечных сокращений рефлекторно возбуждается парасимпатическая иннервация сердца, что приводит к снижению проводимости сердца и уменьшению частоты сердечных сокращений. При этом содержание К⁺ в клетках сердца снижается, что приводит к повышению возбудимости сердца и может вызывать развитие аритмии, чаще по типу экстрасистолии.

Таким образом, при применении сердечных гликозидов наблюдаются кардиальные эффекты: основные – увеличение силы сердечных сокращений и их урежение; и побочные – ухудшение внутрисердечной проводимости и развитие аритмии. Вследствие улучшения работы сердца и нормализации кровообращения в организме осуществляются экстракардиальные эффекты: повышение диуреза, уменьшение отеков, одышки, утомляемости, нормализация работы всех органов и систем.

По физико-химическим характеристикам и фармакокинетическим свойствам сердечные гликозиды делятся на три основные группы:

1. Полярные – водорастворимые, плохо всасываются в ЖКТ, применяются в/в капельно медленно на растворе глюкозы для лечения острой сердечной недостаточности, а также для лечения тахиаритмий (мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, трепетании предсердий). Эффект развивается относительно быстро, имеют малую склонность к кумуляции.

Строфантин – препарат строфанта Комбе.

Коргликон – препарат ландыша.

При передозировке или быстром введении вызывают острое отравление (тошнота, рвота, боли в животе, резкая брадикардия, экстрасистолия, нарушение зрения, бред, галлюцинации).

2. Неполярные – жирорастворимые, хорошо всасываются в ЖКТ, применяются внутрь и ректально для лечения хронической сердечной недостаточности, действие развивается медленно, имеют большую склонность к кумуляции.

Дигитоксин, Кордигит – препараты наперстянки пурпуровой.

Вследствие высокой склонности к кумуляции могут вызывать хроническое отравление, которое развивается постепенно. Ранними признаками отравления являются снижение аппетита, брадикардия, возвращение симптомов сердечной недостаточности, затем появляются боли в животе, тошнота, рвота и др. При появлении этих симптомов препараты отменяют, назначают адсорбирующие средства и препараты К⁺ (Аспаркам, Панангин).

3. Умеренно полярные – занимают промежуточное положение между первыми двумя группами и могут применяться для лечения острой сердечной недостаточности в/в и для лечения хронической сердечной недостаточности внутрь и ректально. Эффект развивается быстрее, чем при приеме неполярных препаратов, но медленнее, чем при приеме полярных, поэтому снижается риск развития острого отравления. Имеют умеренную склонность к кумуляции и реже вызывают хроническое отравление.

Дигоксин (Ланикор), Целанид (Изоланид), Медилазид препараты наперстянки

Лантазид – чаще применяется для лечения ХСН. шерстистой

Помимо этих основных групп выделяют сердечные гликозиды умеренной активности, которые оказывают слабое кардиотоническое действие, а в основном – седативное действие. Эти препараты применяются в основном при лечении кардионеврозов, вегето-сосудистой дистонии и легких форм хронической сердечной недостаточности. Вследствие своей низкой активности обычно хорошо переносятся и не вызывают побочных эффектов.

Препараты Горицвета весеннего – настой, экстракт, Микстура Бехтерева, "Кардиовален", "Адонис-бром", Адонизид.

Препараты Ландыша – настойка, капли ландышево-валериановые, капли Зеленина.

Препараты Желтушника – "Кадиовален".

Негликозидные кардиотонические средства.

В отличие от сердечных гликозидов оказывают быстрое действие и поэтому могут использоваться в тяжелых случаях острой сердечной недостаточности. Однако по сравнению с сердечными гликозидами они повышают потребность сердца в кислороде, что при многих сердечно-сосудистых заболеваниях является нежелательным.

Амринон, Милринон

Применяются для кратковременной терапии застойной сердечной недостаточности. Побочные эффекты: тахикардия, гипотония, аритмии, нарушение функции почек.

Реже в качестве негликозидных кардиотоников применяют β₁-адреномиметик Добутамин, α,β-адреномиметик Адреналин и препарат, являющийся аналогом эндогенного амина и предшественника норадреналина, Дофамин (Допмин).

Вопросы для самоконтроля:

1. Кардиотонические средства, определение. Причины возникновения, клинические симптомы и принципы лечения сердечной недостаточности.
2. Объясните механизм действия и основные эффекты сердечных гликозидов, возможные побочные эффекты.
3. Классификация сердечных гликозидов. Препараты полярных сердечных гликозидов, их применение, характеристика, признаки передозировки.
4. Препараты неполярных сердечных гликозидов, их применение, характеристика, признаки передозировки.
5. Препараты умеренно полярных сердечных гликозидов, их применение, характеристика.
6. Препараты сердечных гликозидов умеренной активности, их применение.
7. Негликозидные кардиотонические средства, их достоинства и недостатки по сравнению с сердечными гликозидами.

Дата добавления: 2014-01-05