Прозерин (неостигмин)

Физостигмин (эзерин)

Галантамин (галантамин)

Обратимо блокирует холинэстеразу и облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.

Галантамин хорошо всасывается как при парентеральном, так и при оральном назначении. При аппликации в глаз может оказывать раздражающее действие.

Применяется препарат главным образом для лечения миастении, прогрессирующей мышечной атрофии, для устранения последствий полиомиелита, остаточных явлений после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения. Реже его назначают в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов. В форме глазных капель используется чрезвычайно редко из-за раздражающего действия на слизистые, в результате чего развивается покраснение и зуд конъюнктивы.

Препарат выпускается в ампулах по 1 мл 0,1%; 0,25%; 0,5% и 1% растворов, а также в форме таблеток по 5 и 10 мг.

Препарат вызывает обратимую инактивацию холинэстеразы длительностью до 6 часов. Кроме этого обладает слабым прямым возбуждающим действием на М-холинорецепторы.

Физостигмин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а также после внутримышечного и подкожного введения или нанесения на конъюнктиву глаза. Обладая липофильными свойствами, он хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения из плазмы составляет от 0,5 до 1 часа. При закапывании в глаз эффект развивается через 10-30 минут и длится 12-48 часов. При инъекционном способе введения действие вещества развивается в течение 5 минут и длится до 5 часов.

Показания и противопоказания такие же, как и для галантамина. Но в отличие от галантамина, он не обладает раздражающим действием и поэтому находит широкое использование для лечения глаукомы.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,1% раствора, предназначенного для внутримышечного или медленного внутривенного введения, а также в форме 0,25% и 0,5% глазных капель и 0,25% глазной мази.

Синтетический препарат, являющийся производным четвертичного аммония. Вызывает обратимую блокаду холинэстеразы, причем разовая доза блокирует фермент крови на период до 5 часов. Прозерин обладает и прямым стимулирующим действием на N-холинорецепторы скелетной мускулатуры, поэтому оказывает более яркое активирующее воздействие на нервно-мышечную передачу.

Прозерин плохо и непостоянно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подобно иным четвертичным аммониевым соединениям он не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Период полувыведения после орального назначения составляет около 1 часа. Максимальный эффект развивается через 2-4 часа.

Назначается при миастении, при передозировке мышечных релаксантов с конкурентным типом действия. В этом случае целесообразно для подавления развития М-эффектов комбинировать его с атропином. Если прозерин используется как средство антидотной терапии при передозировке миорелаксантов, то и сам прозерин, и атропин вводятся внутривенно. Во всех остальных ситуациях прозерин назначается внутрь или подкожно. Его можно использовать при атонии кишечника или мочевого пузыря, а также в клинике открытоугольной глаукомы. Есть указания о применении прозерина при слабости родовой деятельности. В этом случае, очевидно, имеет значение его способность стимулировать тонус скелетной мускулатуры, улучшать питание мышц за счет расширения сосудов скелетной мускулатуры и активации гликогенолиза в мышцах, а также стимулирующее действие на сократимость миометрия.

Выпускается прозерин в таблетках по 15 мг, в ампулах по 1 мл 0,05% раствора и в глазных каплях в виде 0,5% раствора.

Дата добавления: 2014-01-05