Введение. Источники получения БАВ

Лекция № 1

Как ни много известно лекарственных препаратов, как ни богат их выбор, предстоит еще немало сделать в этой области. Как же в наше время создаются новые лекарства?

В первую очередь нужно найти биологически активное соединение, оказывающее то или иное благоприятное воздействие на организм. Существуют несколько принципов такого поиска.

Весьма распространен эмпирический подход, не требующий знания ни структуры вещества, ни механизма его воздействия на организм. Тут можно выделить два направления. Первое – это случайные открытия. Например, было случайно открыто слабительное действие фенолфталеина (пургена) а также галлюциногенное действие некоторых наркотических веществ. Другое направление – это так называемый метод “просеивания”, когда сознательно, с целью выявления нового биологически активного препарата проводят испытания многих химических соединений.

Существует и так называемый направленный синтез лекарственных веществ. В этом случае оперируют с уже известным лекарственным веществом и, незначительно модифицируя его, проверяют в опытах с животными, как эта замена влияет на биологическую активность соединения. Порой достаточно минимальных изменений в структуре вещества, чтобы резко усилить или совсем снять его биологическую активность. Пример: в молекуле морфина, который обладает сильным болеутоляющим действием, заменили всего один атом водорода на метильную группу и получили другое лекарство – кодеин. Болеутоляющее действие кодеина в десять раз меньше, чем морфина, но зато он оказался хорошим средством против кашля. Заменили два атома водорода на метил в том же морфине – получили тебаин. Это вещество уже совсем “не работает” как обезболиватель и не помогает от кашля, но вызывает судороги.

В очень редких пока еще случаях успешным оказывается поиск лекарственных средств на основе общетеоретических представлений о механизме биохимических процессов в норме и патологии, об аналогии этих процессов с реакциями вне организма и о факторах, влияющих на такие реакции.

Часто за основу лекарственного вещества берут природное соединение и путем небольших изменений в структуре молекулы получают новый препарат. Именно так, химической модификацией природного пенициллина, получены многие его полусинтетические аналоги, например оксацилин.

После того, как биологически активное соединение отобрано, определена его формула и структура, нужно исследовать, не является ли это вещество ядовитым, не оказывает ли на организм побочных воздействий. Это выясняют биологи и медики. А затем снова очередь за химиками – они должны предложить наиболее оптимальный способ, которым это вещество будут получать в промышленности. Иногда синтез нового соединения сопряжен с такими трудностями и оно обходится так дорого, что применение его в качестве лекарства на данном этапе не возможно.

Основными источниками для получения БАВ являются:

- природные (получаемые из природных веществ)

- синтетические (с помощью химического синтеза)

-полусинтетические (получаемые на основе природных веществ)

Природные источники получения БАВ включают:

1.Природные богатства

Все природные богатства по своей природе подразделяются на органические и неорганические. Источниками получения неорганических лекарственных средств является минеральное сырье: вода озер, морей, подземных источников, минералы руды.

Для получения органических лекарственных веществ используют продукты сухой перегонки нефти, природного газа, каменного угля, горючих сланцев, торфа, древесины. Выделенные при этом индивидуальные органические соединения являются реагентами в органическом синтезе лекарственных веществ. При переработке нефти, получают вещества, применяемые в медицине, такие как вазелин, вазелиновое масло, парафин, ароматические углеводороды и их производные. При сухой перегонке каменного угля одной из фракций является каменноугольный деготь, который служит источником для получения главным образом различных фенолов и их производных. Из фенола, который уже сам является лекарственным веществом антисептического действия, получают бензол, толуол, нафталин, являющиеся исходными продуктами для синтеза многих лекарственных веществ. Из подсмольной воды, которая образуется при сухой перегонки дерева, получают древесный спирт, уксусную кислоту, метанол, ацетон, фенолы, фурфурол, глюкозу. Так же ценным природным источником лекарственного сырья является горючие сланцы, богатые серой. Продукты сухой перегонки сланцев служит источником получения ихтиола (Ихтиол, противовоспалительное, местно обезболивающее и до некоторой степени антисептическое средство), а также многих лекарственных веществ, производных гетероциклического ряда.

2. Растительное сырье

Растительное сырье является источником получения органических лекарственных веществ: листья, почки, кора, корни, плоды различных растений. Из растительного сырья получают эфирные масла, млечные соки, жирные масла, смолы, белки, углеводы. Частично эти продукты уже сами по себе применяются как фармацевтические препараты, например эфирные масла (мятное, розовое, лавандовое и др.), другие – после соответствующей обработки дают разнообразные вещества лечебного действия. Именно из известных в народной медицине лекарственных растений впервые были выделены и в дальнейшем приобрели огромное значение многие принципиально новые классы ЛС, используемые для заживления ран, лечения сердечнососудистых заболеваний, психических расстройств, онкологических заболеваний и т.д. Около 30% ЛС, используемых в медицине, получают из растительного лекарственного сырья.

Так же многочисленные и разнообразные виды растительного сырья являются источником для получения многих важнейших лекарственных веществ, таких как алкалоидов, гликозидов, витаминов.

3.Культивирование растительных тканей

В нашей стране заготавливаются десятки тысяч тонн ЛРС. Однако потребность в БАВ, содержащихся в растениях, с каждым годом возрастает, а природные запасы лекарственных растений снижаются вследствие интенсивной урбанизации, освоения новых пахотных земель, сокращения лесных угодий и т.д.

Указанные обстоятельства потребовали изыскания новых путей получения БАВ. Культивирование – выращивание микроорганизмов, животных и растительных клеток, тканей или органов в искусственных условиях.

Основу культивирования растительных клеток и тканей составляют содержащаяся в каждой клетке информация о всех свойствах и возможностях организма и способность клетки к самостоятельному обмену веществ. Для культивирования подходят различные органы растений. Как правило, используют молодые листья и осевые побеги верхних мутовок, а также столоны, клубни, пыльники, кончики корней, пазушные почки и другие части растения. Подготовка материала к культивированию завершается многократным обмывом стерильной водой, после чего его помещают в стерильную рабочую банку на питательную среду и растят обязательно в стерильных условиях.

Женьшень является знаменитым тонизирующим, общеукрепляющим и стимулирующим средством. Препараты этого растения активно влияют на центральную нервную систему, повышают работоспособность, снижают физическую и умственную усталость.

4.Животное сырье

Сырье животного происхождения – это органы здоровых животных (ткани, железы, мозг, кровь, яды змей и насекомых). Так из сырья животного происхождения было получено много гормональных ЛС (препараты гормонов щитовидной железы, ферментные препараты, препараты, регулирующие пищеварение). Например, тиреоидин получают из щитовидной железы, адреналин – из мозгового слоя надпочечников, кортизон – из коркого слоя надпочечников.

Однако природные источники содержат биологически активные вещества (гормоны, алкалоиды, витамины) в весьма незначительном количестве и поэтому не могут полностью удовлетворяют потребностям практической медицины. Следует отметить, что экономически выгодно получать синтетическим путем многие важные ЛС, ранее традиционно выделяемые из природных источников (аминокислоты, кофеин, практически все витамины).

В связи с этим возник вопрос о создании синтетических лекарственных веществ – аналогов по действию уже известных веществ природного происхождения.

Дата добавления: 2014-01-05