Противопаркинсонические средства. Блокаторы H1-рецепторов

Мелатонин

Блокаторы H1-рецепторов.

Небензодиазепиновые агонисты БДР.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

Нитразепам и другие производные бензодиазепина:

• анксиолитический (транквилизирующий) эффект: снижение беспокойства, тревоги, страха (в условиях клиники)
• седативный эффект: успокоение, снижение реакции на раздражители
• снотворный эффект
• противосудорожное (в т.ч. противоэпилептическое)
• мышечно-расслабляющее (центральный миорелаксант)
• амнестическое действие: нарушение памяти

Эти эффекты возникают из-за стимуляции ГАМК-эргических процессов.

В настоящее время барбитураты применяются редко.

Сравнительная характеристика бензодиазепинов и барбитуратов.

Параметры	Производные бензодиазепина	Барбитураты
Влияние на структуру сна (уменьшение REM-фазы)	Умеренное	Значительное
Широта терапевтического действия	Значительная	Небольшая
Привыкание	Развивается относительно медленно	Развивается быстро
Лекарственная зависимость	+	++
Индукция системы микросомального окисления печени	+/-	+
Наличие специфических антагонистов	Есть (флумазенил, действует 1 ч)	Нет

меньше выражены свойства (по сравнению с бензодиазепиновыми агонистами) (миорелаксирующее действие)

меньше влияние на структуру сна

наркогенный потенциал меньше, чем у бензодиазепиновых агонистов

не обостряют ночное апноэ

t_½=2-4 ч. (меньше явления последействия)

«явления последействия» (разбитость на следующий день) зависят от времени действия, а следовательно от времени элиминации

• мало влияют на структуру сна
• малый наркогенный потенциал
• вызывает эффект при привыкании к другим лекарственным веществам

• образуется в клетках эпифиза
• максимальная выработка ночью (регулирует суточные ритмы)
• эффект проявляется при взаимодействии со специфическими мелатониновыми рецепторами
• используется при адаптации после путешествий с пересечением часовых поясов
• назначается вечером (внутрь, сублингвально)
• легко всасывается и проходит через ГЭБ
• побочные эффекты: сонливость, небольшие отеки

Болезнь Паркинсона:

• этиология неизвестна
• прогрессирующее нейродегенеративное заболевание
• обусловлено поражением экстрапирамидной системы
• симптомы: гипокинезия, ригидность, тремор

Причина паркинсонизма известна (отравления, черепно-мозговая травма), возможно развитие лекарственного паркинсонизма (при лечении блокаторами дофаминовых рецепторов).

Классификация:

Лекарственные вещества, стимулирующие дофаминэргические процессы в базальных ганглиях	антагонисты возбуждающих АК (блокаторы NMDA-рецепторов*)	центральные холиноблокаторы (особенно при лекарственном паркинсонизме)	нейропротекторы
предшественник дофамина	дофаминомиметики	ингибиторы обратного нейронального захвата ДА	ЛВ, замедляющие инактивацию ДА (ингибиторы МАО-Б)	ингибиторы КОМТ
· леводопа (диоксифенилаланин)	· бромокриптин · апоморфин	· брасофензин	· селегилин	· энтекапон	· мидантан	· циклодол	· селегилин · мидантан

*NMDA=N-метил-D-аспартат

Противопаркинсонические средства помогают не остановить болезнь, но снизить её проявления (ремиссия 5-8 лет).

Леводопа

• макимально эффективное средство
• эффект непродолжителен
• эффект не у всех больных
• много побочных эффектов, обусловленных превращением его в дофамин во всем организме
• назначается внутрь

Следует помнить, что мозг достигает только 1% принятой леводопы.

Дата добавления: 2014-01-05