Антихолінестеразні засоби (інгібітори холінестерази)

Група речовин, яку можна назвати непрямими М, Н-холіноміметиками. Механізм дії антихолінестеразних речовин полягає у зв'язуванні ацетилхолінестерази. При цьому в синапсах накопичується багато ацетилхоліну, який збуджує М- і Н-холінорецептори. При збуджені М-холінорецепторів виникають ефекти збудження парасимпатичної нервової системи: при закапуванні в око звужується зіниця і знижується внутрішньоочний тиск; при системній дії спостерігається підвищення тонусу непосмугованої мускулатури внутрішніх органів, зо­крема кишечника, сечового міхура, збільшення секреція за­лоз, сповільнення серцевих скоро­чень і зниження артеріального тиску. Одночасно покращується проведення імпульсів через нервово-м’язові синапси, що мають Н-холінорецептори.

ПРЕПАРАТИ.

Прозерин (Proserinum) (Неостигмін бромід)

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,015 г; ампули по 1 мл 0,05 % розчину.

Механізм дії: синтетичний антихолінестеразний засіб оборотної дії, його ефект продовжується протягом 2,5-4 год. Звужує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, підвищує тонус непосмугованої мускулатури внутрішніх органів, підвищує секрецію залоз, відновлює нервово-м’язову провідність. Призначають всередину за 30 хвилин до їди по 1 таблетці 2 – 3 рази на день, під шкіру 0,5 – 1 мл, у вигляді 0,5% очних крапель. Список А.

Застосування: глаукома, для профі­лактики і лікування післяопераційної атонії кишечника і сечового мі­хура, для ліквідації залишко­вих явищ після перенесених невритів, паралічів, при міастенії, в якості антидоту м-холіноблокаторів, міорелаксантів при міастенії та пригніченні дихання, що виникають після їх застосування.

Побічні ефекти: гіперсалівація, міоз, нудота, підсилення перистальтики, пронос, загальна слабкість.

Протипоказання: епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, брадикардія.

Галантаміну гідробромід (Galanthamini hydrobromidum) (Нівалін)

Форма випуску: ампули по 1 мл 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % і 1 % розчину.

Механізм дії: алка­лоїд, який виділено з бульб підсніжників. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому має не лише периферичну, але й центральну дію, тому полегшує проведення імпульсів у синапсах центральної нервової системи. Антихолінестеразний засіб оборотної дії, полегшує проведення імпульсів через нервово-м’язові синапси, відновлює нервово-м’язову провідність, що блокована тубокурарином, підвищує тонус непосмугованої мускулатури внутрішніх органів, підвищує секрецію залоз. Звужує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, але для лікування глаукоми не використовується, тому що викликає набряк кон'юнктиви. Призначають під шкіру 0,25 – 1 мл. Тривалість дії більша, ніж у прозерину, тому його мож­на призначати 1-2 рази протягом доби. Список А.

Застосування: для профі­лактики і лікування післяопераційної атонії кишечника і сечового мі­хура, для ліквідації залишко­вих явищ після перенесених невритів, паралічів, при міастенії, м’язовій дистрофії, при рухових порушеннях, що залишилися після травм голови, перенесених ме­нінгіту, поліомієліту, енцефаліту, при отруєнні речовинами з групи М-холіноблокаторів, передо­зуванні деяких міорелаксантів (тубокурарину хлориду).

Побічні ефекти: запаморочення, брадикардія, підвищення слиновиділення.

Протипоказання: епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, брадикардія.

Також до антихолінестеразних препаратів відносяться – фізостигмін, калімін, оксазил, дистигмін, аміридин.

Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може роз­виватись при передозуванні препаратів цієї групи, а також при недотриманні правил безпеки під час роботи з фосфорорганічними спо­луками (інсектицидами). Останні (дихлофос, карбофос, хлорофос, метафос та ін.) широ­ко використовуються у побуті та сільському господарстві для боро­тьби із сільськогосподарськими шкідниками та комахами. У потер­пілих з'являються нудота, блювання, пронос, біль у животі. Спосте­рігається різке звуження зіниці, погіршується зір (спазм акомодації). Підсилюється слино-, потовиділення, розвивається бронхоспазм. Може бути як тахі-, так і брадикардія. У хворого виникають судо­ми, збудження, втрата свідомості, коматозний стан. Смерть настає внаслідок недостатності дихання, бронхоспазму і набряку легенів. Лікування необхідно розпочинати негайно. Проводяться заходи, що прискорюють виведення отрути з організму. Хворому промивають шлунок розчином натрію гідрокарбонату, призначають сольові проносні, ентеросорбенти, роблять сифонні клізми. Якщо отрута потрапила на шкіру, її ретельно змивають. Показаний форсований діурез, у тяжких випадках - гемосорбція, гемодіаліз. Обов'язковим є призначення антагоніста - атропіну сульфату. Його вводять внутрішньовенне повторно, по 2-4 мл 0,1 % розчину, з інтервалом 5-10 хв. Критеріями достатності дози атропіну сульфату є поява тахікардії, розширення зіниць, сухості в роті. Призначають також реактиватори холінестерази, які віднов­люють активність цього ферменту. До них належать дипіроксим, ізонітрозин. У разі необхідності хворому роблять штучне дихан­ня. Проводять симптоматичне лікування.

Дата добавления: 2014-01-05