Механизм действия

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

Лекция №6.

Механизм антидотного действия налоксона

Основан на конкурентном вытеснении из связи с опиатным рецептором клеток дыхательного центра молекул НА, которым вызвано отравление т.к. степень сродства налоксона к опиатным рецепторам значительно выше, чем у любого агониста.

Это группа ЛС, которые обладают одновременно анальгетической активностью, а также противовоспалительным и жаропонижающим действием, не вызывая (в отличии от НА) при повторных введениях наркомании.

Требования, предъявляемые к ННА:

- значительная сила анальгетического действия;

- малый латентный период;

- большая широта терапевтического действия;

- большая продолжительность анальгетического действия;

- высокая эффективность при различных путях введения;

- не должны вызывать привыкание и пристрастие;

- не должны влиять на психическое состояние больного и ЖКТ.

Классификация.

1. Производные пиразолона:

- анальгин;

- бутадион;

- трибузон;

- реопирин (пирабутол).

2. Производные парааминофенола:

- фенацетин;

- парацетамол.

3. Производные салициловой кислоты:

- ацетилсалициловая кислота (аспирин);

- ацелизин;

- натрия салицилат;

- салициламид;

- метилсалицилат;

- месалазин.

4. Производные пропионовой кислоты:

- ибупрофен (бруфен);

- фенопрофен;

- кетопрофен;

- напроксен (напроксин).

5. Производные оксикама:

- пироксикам.

6. Коксибы:

- целекоксиб (целебрекс).

Обезболивающий эффект, в отличие от НА состоит не из центрального компонента, а из периферического. При повреждении клеточной мембраны происходит следующее:

Фосфолипиды

↓ фосфолипаза

глицерин, РО₄, ненасыщенные жирные кислоты

↓ циклооксигеназа

Циклические эндоперекиси

↓ ↓

Простагландинсинтетаза Тромбоксансинтетаза

Простагландины (Е₁, Е₂): Тромбоксан (А₂):

- боль - вазоконстрикция

- повышение температуры - агрегация тромбоцитов

- воспаление

Механизм действия ненаркотических анальгетиков (ННА)

Заключается в способности ННА различного химического строения избирательно ингибировать активность ЦОГ, катализирующий один из этапов процесса образования простагландинов. Последние вызывают в организме боль, воспаление и гипертонию. В результате ингибирования активности ЦОГ ННА угнетается продукция простагландинов, что проявляется анальгезией, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается. При применение ННА при болях воспалительного генеза происходит уменьшение оттека и инфильтрации тканей в результате чего снижается механическое давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и экссудативным (противоотечным действием).

Жаропонижающий эффект ННА связан с их способностью предупреждать пирогенное влияние простагландина Е₁ на центр теплопродукции в гипоталамусе. Это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. к реализации жаропонижающего эффекта препаратов этой группы.

Дата добавления: 2014-01-06