II.Внутренние факторы

I.Внешние факторы.

1.химическое строение

- вещества, имеющие одинаковое строение имеют одинаковое действие

- сходные по химическому строению имеют разное действие (морфин – анальгетик, кодеин - противокашлевое)

- разные по строению, но действие одно

2.растворимость – растворимые в воде легче всасываются в ЖКТ

3.измельченность – чем мельче препарат, тем быстрее всасывается

4.лекарственная форма – одно и тоже лекарственное вещество, но в разных ЛФ имеет разную длительность действия (нитроглицерин и его пролонгированные формы)

5.вспомогательные вещества – они могут усиливать или ослаблять действие ЛВ

6.дозы:

- по силе действия

1.минимальная терапевтическая – доза оказывает наименьшее лечебное действие

2.средняя терапевтическая – доза, оказывающая наилучший оптимальный эффект (чаще всего применяется в медицине)

3.максимальная терапевтическая – предельно допустимая доза

4.минимальная токсическая – доза, с которой начинаются токсические явления

5.средняя токсическая – токсическое явление наибольшее

6.летальная - смерть

- по приему

1.разовая – кол-во ЛП на один прием

2.суточная – кол-во ЛП на одни сутки

3.дробная – доза, которую дают частями

4.ударная – в первый прием дают большое количество ЛП, а затем снижают

5.приемная – сначала дают обычную дозу, а потом снижают

1.возраст – дети и пожилые более чувствительны к ЛП, поэтому им дозу подбирают индивидуально

2.масса тела – чем больше масса тела, тем больше требуется препарата

3.пол – женщины более чувствительны к ЛП, т.к. медленный метаболизм

4.индивидуальная чувствительность – зависит от генетических свойств организма.

9. Виды лекарственной терапии.

Этиотропная терапия наиболее рациональна, т.к. направлена на причину заболевания, ее устранение. Например, антибиотики подавляют жизнедеятельность стрептококков, т.е. микроорганизмов, которые вызывают ангину и обеспечивает наиболее высокий лечебный эффект.

Патогенетическая терапия предусматривает благотворное воздействие лекарств на процесс развития болезни. Это позволяет значительно сократить продолжительность заболевания, а также избежать осложнений. Например, применение витаминов.

Симптоматическая терапия направлена на устранение отдельных симптомов заболевания, не оказывая влияния на ее причину. Например, аспирин применяется при ревматизме, он понижает воспалительный процесс, но не влияет на возбудителей ревматизма.

Заместительная терапия используется при заболеваниях, связанных с недостаточной продукцией в организме определенных гормонов или ферментов (например, сахарный диабет возникает при недостатке инсулина). В таких случаях назначают соответствующие гормоны или их аналоги в виде лекарственных препаратов. Например, при недостатке инсулина возникает сахарный диабет, то назначают средства заместительной терапии, т.е. сам инсулин.

Профилактическая терапия – проводится для предупреждения заболеваний. К профилактическим средствам относят витамины, вакцины и сыворотки, йодированная соль, обладающая противозобным действием, дезинфицирующие препараты и т. д.

В медицинской практике часто используется комплексное лечение с использованием нескольких видов терапии.

10. Особенности действия лекарственных веществ

при повторном введении.

Повторное введение лекарственных средств имеет место при неоднократном (систематическом) приеме лекарственного вещества. При повторных введениях лекарственных веществ могут возникать снижение (гипореактивность) или повышение (гиперреактивность) реакции организма на них.

Например, к пониженным реакциям организма на лекарственные средства относится привыкание (проявляется толерантностью или тахифилаксией); к повышенным – сенсибилизация (проявляется аллергией, идиосинкразией).

Кроме того, при повторном введении лекарственных средств могут развиваться особые состояния — лекарственная зависимость, которую также относят к пониженным реакциям, и кумуляция.

1.Привыкание – пониженная чувствительность на повторное введение лекарственных веществ в той же доже (снотворные).

- Тахифилаксия – быстрое привыкание (препараты эфедрина).

- Толерантность – увеличение дозы препарата, чтобы достигнуть необходимого эффекта.

2.Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему лекарственных веществ (морфин). Эти наркотические вещества дают эйфорию – это состояние, которое характеризуется отсутствием неприятных ощущений и переживаний.

- психическая зависимость – непреодолимое стремление к приему лекарственных веществ, но не приводящее к развитию синдрома абстиненции.

- физическая зависимость – непреодолимое стремление к приему лекарственных веществ, но приводящее к синдрому абстиненции.

- Синдром абстиненции – наркотический голод. Человек становится беспокойным, сильное потоотделение, сильный насморк, зрачки расширяются и не реагируют на свет, появляется «гусиная кожа», озноб, сильные боли в животе, бедрах, пояснице, головокружение, рвота, судороги, бред, галлюцинации, мысли о самоубийстве. Человек не в состоянии заниматься чем-то, ему нужен только наркотик, человек становиться рабом лекарства. Как только он примет наркотик все сразу проходит.

3.Кумуляция – накопление лекарственных веществ в организме. Бывает двух видов:

- материальная – происходит накопление лекарственных веществ в связи с медленным выведением (сердечные гликозиды, витамины А, Д, антикоагулянты непрямого действия)

- функциональная – длительно сохраняется функция органа (расширенный зрачок после атропина 2-3дня).

Обычно врач назначает не одно лекарство, а несколько. Установлено, что назначение от 1 до 5 препаратов приводит к развитию нежелательных побочных эффектов у 4% пациентов. При одновременном применении 16-20 препаратов осложнения наблюдаются у 54% больных. При назначении двух и более лекарственных препаратов эффект действия может усиливаться или снижаться.

11. Комбинированное действие лекарственных веществ.

Синергизм – явление, при котором вещества усиливают действие друг друга. В этом случае два или несколько веществ действуют в одном направлении.

Два вида:

1.Суммированный (аддитивный) – это когда происходит суммирование эффектов лекарственных веществ без их взаимного усиления.

Э_АБ = Э_А + Э_Б

Э_АБ – величина эффекта в результате сочетания

Э_А и Э_Б – эффект веществ, если бы их применяли отдельно.

Эффект действия двух веществ равен сумме эффектов каждого из веществ.

2.Потенцируемый – усиление эффекта одного лекарственного вещества под влиянием другого.

Е_АБ>Е_А + Е_Б

Например:

1) новокаин + адреналин = усиливается местноанестезирующее действие.

2) папаверин + платифиллин = это два спазмолитика. Папаверин – спазмолитик миотропного действия, расслабляет гладкую мускулатуру стенок сосудов; платифиллин – М-холинорецепторы и расслабляет гладкую мускулатуру. Эффект резко увеличивается.

Значение синергизма:

1. Удается уменьшить дозу каждого из ЛС.

2. Уменьшаются побочные явления.

Антагонизм – явление, при котором вещества ослабевают или уменьшают действие друг друга.

Е_АБ<Е_А + Е_Б

1. Химический – в основе лежит реакция нейтрализации, окислительно-восстановительная реакция.

Например: кислота попала на кожу, смывают водой и нейтрализуют гидрокарбонатом натрия. При отравлении морфином промывают 0,02% раствором перманганата калия – окисляют морфин (окислительно-восстановительная реакция).

2. Конкурентный – возникает между двумя веществами, сходными по строению, за захват одних и тех же рецепторов. При отравлении морфином применяют налорфин, который имеет большее химическое сродство с рецепторами; налорфин вытесняет морфин и токсическое действие морфина на дыхательный центр прекращается.

3. Функциональный – два вещества противоположно действуют на организм:

пилокарпин – сужает зрачок, атропин – расширяет.

- двухсторонний антагонизм – два вещества противоположно действуют на организм, но они одинаковы по силе. Например, при отравлении морфином применяют кофеин и наоборот, т.е. при отравлении средствами, возбуждающими ЦНС применяют средства, угнетающие ЦНС.

- односторонний антагонизм – два вещества противоположно действуют на организм, но они разные по силе. Например, при отравлении пилокарпином применяют атропин, а при отравлении атропином применяют прозерин, т.к. пилокарпин слабее атропина.

Значение антагонизма:

1. Используется при отравлении, для оказания помощи.

2. Используется для предупреждения и устранения побочных эффектов.

12. Понятие о несовместимости.

В тех случаях, когда сочетание лекарств приносит вред, говорят о несовместимости лекарственных веществ.

Физическая несовместимость – причиной служат явления функционального порядка.

- отсыревание и расплавление порошков – образование эвтектических смесей

- адсорбция действующих веществ (одновременное назначение активированного угля и алкалоидов недопустимо)

Химическая несовместимость – в основе лежат химические явления, т.е. вещества реагируют между собой и образуются новые вещества. Может иметь место в любых лекарственных формах, чаще всего в жидкостях, т.к. в жидкой среде создаются благоприятные условия для возникновения химической реакции. Ее можно определить по образованию осадка, изменению цвета, запаха или выделения газов, изменению вкуса.

Фармакологическая несовместимость – в основе лежит физиологический процесс, т.е. действие лекарств или усиливается, или ослабляется. Например, наркотики усиливают действие снотворных, алкоголя; аминазин ослабляет действие кофеина.

Самостоятельная работа:

Особенности действия лекарственных средств в детском и пожилом возрасте. Влияние лекарственных веществ на плод.

Работа со справочной литературой, аннотациями лекарственных препаратов.

Вопросы для самоконтроля:

1. Механизмы действия лекарственных веществ. Понятие о рецепторах.

2. Виды действия лекарственных веществ. Побочное действие лекарственных веществ.

3. Отличие энтеральных путей введения от парентеральных. Краткая сравнительная характеристика.

4. Особенности распределения лекарственных веществ.

5. Цель биотрансформации, этапы, особенности. Понятие об ингибиторах и индукторах.

6. Основные пути выведения лекарственных веществ из организма.

7. Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ в организме. Виды лекарственной терапии.

8. Повторное и комбинированное действие лекарственных веществ. Понятие о несовместимости.

ЛИТЕРАТУРА:

1. Виноградов В.М., Каткова Е.Б, Мухин Е.А. Фармакология с рецептурой. С.-Петербург СпецЛит, 2009.

2. Лекарственные препараты в России. Справочник ВИДАЛЬ. М., 2010.

3. Мошковский М.Д. Лекарственные средства, изд. 14 Москва, 2002.

4. Малеванная В.Н., Фармакология: конспект лекций. – Ростов н/Д: Феникс, 2008.

5. Зиганшин А.У., Избранные лекции по фармакологии и клинической фармакологии: Учебное пособие. — Казань: КГМУ, 2002.

6. Харкевич Д.А., Фармакология: учебник. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006.

7. Крыжановский С.А. Клиническая фармакология: Учебное пособие. – Издательский центр «Академия», 2002.

Дата добавления: 2014-01-06