Аерозольні балони

За ДФ України - лікарські засоби, що знаходяться під тиском – це лікарські засоби в спеціальних контейнерах під тиском газу і містять одну або більше діючих речовин. Дані засоби при виході з контейнеру при натискуванні на клапан являють собою аерозолі (дисперсію твердих або рідких часток в газі, розмір яких залежить від призначення), рідини або м’якої піни.

ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗНАХОДЯТЬСЯ ПІД ТИСКОМ. ХАРАКТЕРИСТИКА, КЛАСИФІКАЦІЯ, МЕТОДИ ОДЕРЖАННЯ

Аерозолі (від грец. “аеро” – повітря і “золь” - розчин) – найдрібніші краплинки рідини або тверді частинки, що знаходяться в зависнутому стані в газоподібному середовищі.

Перше застосування контейнерів під тиском відноситься до ХУІІ століття, коли в продажу почали з’являтися газовані суміші. Перші патенти на пристрої для одержання аерозолю були видані в Норвегії і США – автори запропонували застосовувати хлором етил і хлор етил у металевих або скляних контейнерах. У 1933-1934 р. у США були видані патенти на застосування галоїдних вуглеводнів у вогнегасниках.

Бурхливий розвиток аерозольної промисловості розпочався в 1941 р., коли під час Другої світової війни американці запатентували контейнери під тиском, так звані “бог-бомб”, що містили суміші фтороводнів, хлороводнів та інсектицидів.

На даний час у всіх галузях виробництва використовується принцип аерозольної упаковки для розпилення рідин, порошків, пін, паст, кремів і ін. Значну долю серед них посідають препарати санітарно-гігієнічного призначення: шампуні, засоби для знищення побутових комах, репеленти, дезодоранти, косметичні засоби, ветеринарні препарати, проте розвивається і випуск фармацевтичних аерозолів.

У нашій країні аерозолі, що входять до асортименту побутової хімії, випускаються з 1959 року. Промислове виробництво лікарських засобів, що знаходяться під тиском,вперше організовано в Україні на дослідному заводі ДНЦЛЗ (Харків).

У 1969 р. була випущена перша промислова партія препарату “Інгаліпт”. В наступні роки виробництво аерозолів освоєно на заводах “Стома” і фірмі “Здоров’я” (м. Харків). Основний розробник даної групи препаратів - лабораторія медичних аерозолів ДНЦЛЗ - керівник – проф. Г.С.Башура. В цій лабораторії розроблено близько 20 аерозольних препаратів (“Лівіан”, “Каметон”, “Камфомен”, “Гіпозоль”, „Ундезоль” і ін.) і закладені основи подальшого їх вдосконалення.

Термін “аерозоль” відноситься до всіх аеродисперсних систем, якщо їх розглядати з точки зору фізичної хімії. С точки зору технологів, аерозоль - це ліки, що знаходяться в герметичному балоні під тиском. А з медичної точки зору - спосіб застосування ліків, дія яких проявляється в диспергованому стані.

Широка популярність застосування лікарських засобів, що знаходяться під тиском, в медичній практиці визначається насамперед їх високою терапевтичною ефективністю, зручністю застосування і економічністю.

Переваги лікарських засобів, що знаходяться під тиском:

1. Застосування зручне, естетичне, гігієнічне,;
2. Не викликає хворобливого відчуття;
3. Забезпечується точне дозування ліків при використанні дозуючих пристроїв;
4. Приводить до швидкого терапевтичного ефекту при порівняно малих затратах лікарських речовин;
5. Лікарські речовини із аерозольних контейнерів швидко всмоктуються і можуть бути використані для надання невідкладної допомоги;
6. Аерозольний контейнер герметично закритий, що виключає забруднення лікарського препарату із зовнішнього середовища;
7. Аерозольний контейнер захищає препарат від висихання, дії світла і вологи;
8. Протягом всього терміну придатності аерозолі зберігають стерильність;
9. При великому числі маніпуляцій скорочується кількість обслуговуючого персоналу;
10. Висока ефективність дії в поєднанні з зменшенням витрат діючих речовин надає аерозолям економічні переваги.

Лікарським засобам, що знаходяться під тиском притаманні і деякі недоліки:

1. Порівняно висока вартість;
2. Можливість вибуху контейнеру при ударі або дії високої температури;
3. Забруднення повітря приміщення лікарськими препаратами і пропелентами при маніпуляціях.

Однак не дивлячись на недоліки, застосування аерозолів в медичній практиці рахується прогресивним.

Чітке визначення аерозолям як лікарській формі дали Г.С.Башура і Я.І.Хаджай, вони розробили єдину термінологію і класифікацію всіх видів аерозолів і методів їх застосування в медичній практиці.

Лікарські засоби, що знаходяться під тиском. поділяються на фармацевтичні і медичні.

Фармацевтичні лікарські засоби, що знаходяться під тиском - готова лікарська форма, що складається з контейнера, клапанно-розпилювальної системи і вмісту різної консистенції, здатного за допомогою пропеленту виводитися із контейнера.

За призначенням фармацевтичні лікарські засоби, що знаходяться під тиском, класифікують на:

· інгаляційні

· отоларингологічні

· дерматологічні

· стоматологічні

· проктологічні

· гінекологічні

· офтальмологічні

· спеціального призначення (діагностичні, перев’язочні, кровозупинні і ін.).

Медичніі л ікарські засоби, що знаходяться під тиском - це засоби одного або декількох лікарських препаратів у вигляді твердих або рідких частинок, одержаних за допомогою спеціальних стаціонарних установок і призначених, головним чином, для інгаляційного введення.

До складу лікарських засобів, що знаходяться під тиском, входять:

• лікарські,
• допоміжні речовини
• і один або декілька пропелентів

Для створення аерозолів використовують різні хімічні речовини, які можна поділити на 5 груп:

· активнодіючі;

· розчинники;

· запашники;

· допоміжні речовини;

· пропеленти.

Активнодіючі речовини – це основна частина лікарського засобу, що знаходяться під тиском, а всі інші компоненти – допоміжні і застосовуються з метою видачі активнодіючих інгредієнтів в необхідній формі.

Як активнодіючі речовини застосовують лікарські речовини різної фармакологічної дії.

Розчинники – застосовують з метою розчинення активнодіючих речовин і забезпечують за допомогою пропеленту розподіл невеликої кількості розчину ЛР у великому об’ємі повітря. Як розчинники застосовують різні органічні розчинники (спирт етиловий, жирні олії) і воду.

Для надання приємного і маскування неприємного запаху до складу лікарських засобів, що знаходяться під тиском, можуть входити запашники. Тип запашника (аромат) повинен відповідати природі продукту, для якого він призначений. Як запашники використовують:

* бензальдегід;

* різні есенції;

* ефірні олії та ін.

Допоміжні речовини – до цієї групи відносяться емульгатори, ПАР, солюбілізатори, консерванти, консистентні речовини та інші. Вони призначені для забезпечення належної якості аерозолю, створення необхідної форми вивільнення аерозольної упаковки і більш ефективного використання аерозолю.

Важливе значення для видачі продукту із контейнера мають розсіювальні або евакуюючі гази, за допомогою яких всередині контейнерів створюється тиск. Ці гази називають пропелентами.

Пропеленти класифікують за величиною тиску насичених парів, за агрегатним станом при нормальних умовах і за хімічною природою.

В залежності від тиску насичених парів їх поділяють на дві групи:

- основні – здатні створювати самостійно тиск не менше 0,2 МПа (до них відносяться фреони-12,-22,-142, а також пропан, ізобутан та ін.);

- допоміжні – здатні створювати тиск менше 0,1 МПа (фреони-11, -114,-21, бутан та ін.). Допоміжні пропеленти окремо не можуть бути використані як виштовхуючи агенти, їх застосовують в комбінації з основними для зменшення тиску основного пропелента.

За агрегатним станом пропеленти поділяються на три групи:

1. зріджені гази:

а) фторорганічні сполуки (фтор- і фторхлорвуглеводні або інакше – фреони або

хладони);

б) вуглеводні пропанового ряду (пропан, бутан, ізобутан);

в) хлоровані вуглеводні (вініл-, метилхлорид і ін.);

1. стиснуті (важкозріджені) гази (азот, закис азоту, двоокис вуглеводню);
2. легколеткі органічні розчинники (метиленхлорид, етиленхлорид і ін.).

В технології фармацевтичних аерозолів частіше всього застосовують зріджені гази –фреони - 11,-12, -21, - 114.

Фреони - це газоподібні або рідкі речовини, добре розчинні в органічних розчинниках і багатьох оліях, практично не розчинні у воді, не горючі, не утворюють вибухонебезпечних сумішей з повітрям і відносно хімічно інертні. Найбільш поширеним у більшості країн світу рахуються фреон-11 (ССl₃F) і фреон-12 (CCl₂F₂), що застосовуються як холодоагенти в холодильниках.

Розглянемо, що являють контейнери і клапано-розпилювальні пристрої.

Для переведення лікарських речовин в аерозольний стан використовуються пристої, які працюють під тиском і вмонтовані в контейнери. Вони складається із балона, клапана і продукту (вмісту у вигляді розчину, суспензії або емульсії лікарської речовини і пропеленту, що герметично закритий клапаном із розпилювальною головкою. У балон занурена сифонна трубка, яка призначена для подачі лікарського засобу до отвору штока клапана. Клапан дозволяє регулювати дозу лікарського препарату. Над продуктом у балоні знаходиться шар газоподібного пропеленту, який чинить тиск на продукт, стінки балону і сприяє виведенню лікарського препарату.

При легкому вертикальному натисканні на головку клапана або при нахиленні клапана в бік (в залежності від конструкції клапана) із отвору в головці видається конусоподібний струмінь або стрічкоподібна маса.

В залежності від стану продукту в балоні струмінь може нагадувати туман (якщо у балоні розчин ЛР), дим або пилюку (якщо у балоні суспензія).

Стрічкоподібна маса може являти або піну, або видавлюватися у консистенції мазі, крему, емульсії.

В залежності від матеріалу, з якого виготовлені балони, їх поділяють на металеві, скляні, пластмасові і комбіновані. Вміст балонів може бути різним: від 3 мл до 3 л, крім скляних – об’єм яких обмежений 300 мл.

Металеві балони виготовляють найчастіше із алюмінію, внутрішню поверхню яких покривають захисними лаками.

Скляні балони виготовляють із нейтрального скла марки НС-1 і НС-2, зверху їх покривають захисною полімерною оболонкою, яка у разі руйнування втримує осколки. При виготовлені скляних балонів необхідно враховувати дві основні умови: контейнери повинні витримувати внутрішній тиск, створений пропелентом (не менше 2 МПа) і бути стійкими до удару.

За кордоном використовують великий асортимент пластмасових балонів – із поліпропілену, нейлону, поліетилену, полі формальдегіду, целкону та ін. Але, незважаючи на цілий ряд переваг, пластмаси мають проникність для деяких речовин і пропелентів і погано зберігають свою форму при дуже великому внутрішньому тиску.

Останнім часом запропоновані контейнери, що не містять пропелентів. Видача вмісту відбувається стиснутим повітрям за допомогою мікронаноса (механічним пульвелізатором), що нагвинчується на горловину контейнера і створює тиск повітря в ньому 0,5 МПа. Собівартість таких контейнерів висока і їх застосовують досить рідко.

Дата добавления: 2014-01-07