М-Н-холіноміметики

Ацетилхолін(АХ) не стійкий і швидко руйнується холінестеразою (ХЕ). Його швидке руйнування має важливе фізіологічне значення, оскільки цим забезпечується гнучкість нервової регуляції функції органів. Як ЛЗ ацетилхолін широкого застосування не має. При прийманні внутрішньо препарат неефективний, бо швидко руйнується ацетилхолінестеразою. При введенні парентерально дає швидкий та різкий, але нетривалий ефект. Інколи використовують при ендартеріїті, для рентгенодіагностики захворювань шлунка,кишківника.

Карбахолін за хімічною будовою і фармакологічними властивостями близький до ацетилхоліну, але більш активний і проявляє більш тривалу дію, оскільки не гідролізується холінестеразою. Стійкість препарату дозволяє користуватися ним для парентерального введення та внутрішньо. Показання до застосування: при глаукомі застосовують М-Н-холіноміметик (карбахолін)і всі М-холіноміметики (пілокарпін, ацеклідін), при слабкості пологової діяльності призначають М-ХМ ацеклідин; при атонії кишківника, сечового міхура приймають М-Н-холіноміметики(ацетилхолін, карбохолін), М-ХМ ацеклідин.

Торговельна назва	Форма випуску
Ацеклідин	Р-н д/і, краплі 2% - 1,0
Ацетилхолін (Ацетилхоліну хлорид)	Пор. д/і 0,2г, амп. 0,1; 0,2
Карбахолін	Крап. оч. 0,015; 0,03 г/мл, пор.
Лобелін (Лобеліну гідрохлорид)	Р-н д/і 1%
Пілокарпін (Офтан, Пілокарпін 1%, Пілогель, Саладжен).	Крап. оч. 1; 2; 4%; гель 40 мг/г; Н. р-н 1%; табл. 5мг.
Цититон(Цитизин)	амп. 0,15% - 1,0

2.Антихолінестеразні препарати. Холінестераза- фермент, який руйнує ацетилхолін: справжня холінестераза і псевдохолінестераза. Ацетилхолінестераза, що розташована у пресинаптичних мембранах холі-нергічнихсинапсів, здійснює гідроліз медіатору ацетилхоліну, псевдохолін-естераза інактивує ацетилхолін крові. Механізм дії антихолінестеразних препаратів полягає в блокаді холінестерази. Внаслідок цього медіатор (АХ) акумулюється в холінергічнихсинапсах, ефект його стає підсиленим і подов-женим. Оскільки ацетилхолін є єдиним медіатором М -і Н-ХР, ті і інші у випадку призначення антихолінестеразних засобів збуджуються одночасно.

Класифікація та препарати. ВсіЛПсп.А, відпуск за рецептом.

Зворотної дії:Фізостигмін, Галантамін, Неостигмінуметилсульфат, Амбенонію г/х, Піридостигміну бромід, Дистигміну бромід	покращують нервово-м’язову провідність, підвищують тонус кишечника, м’язів сечового міхура, матки, бронхів, а фізостигмін та неостигмінуметилсульфат знижують ВОТ, розширюють периферичні судини
Незворотної дії:Армін	знижуює ВОТ, викликають міоз та спазм акомодації

Інгібуванняхолінестерази має різний характер. Деякі речовини викликають тимчасове, зворотне пригнічення його активності. Ефект їх відносно короткочасний, після припинення взаємодії з ферментом активність його знову відновлюється (зворотня дія). Інші речовини утворюють міцний комплекс (хімічна взаємодія) і якщо не застосувати спеціальні реактиватори, активність ферменту не відновлюється, дія ЛП є стійкою і незворотною.

Фармакодинаміка. При введенні препаратів в організм переважають ефекти збудження парасимпатичних нервів, і вони багато в чому схожі на ефекти, що викликають ацетилхолін і холіноміметичні речовини. Для більшості антихолінестеразних препаратів характерна перевага М-холіноміметичних властивостей: міоз, пониження ВОТ, брадикардія, підвищення тонусу брон-хів, посилення секреції бронхіальних, слинних, потових, шлункових залоз, підвищення тонусу та перистальтики кишківника. Для меншої кількості ЛЗ характерне переваження Н-холіноміметичних ефектів: підвищення м’язової активності до судом, різка гіпертензія, збудження ЦНС. Вони полегшують проведення збудження в нервово-м’язових синапсах і відновлюють нервово-м’язову провідність.

Торговельна назва	Форма випуску
Амбенонію хлорид (Оксазил)	Табл. 1; 5мг;офтал. р-н 0,005-0,01%
Армін (незворотної дії) *	Краплі очні 0,01%
Галантамін (нівалін)	Р-н д/і 0,25; 0,5; 1,0; 2,5; 5% 10%
Дистигміну бромід (Убретид)	Р-н д/і 0,5; 1мг/мл; табл. 5мг.
Неостигмінуметилсульфат (міостиг- мін, неоезерин, полстигмін, прозерин, простигмін, синтостигмін)	Табл.. 15мг; р-н д/і 0,05%
Піридостигміну бромід (калімін, ре- гонол, местинон) Фізостигмін (антиліріум, фізостин)	Драже, табл. 10, 60мг; р-н д/і 1; 5мг/мл Р-н д/і 1мг/мл

Дата добавления: 2014-01-07