Выделение лекарственных веществ из организма

Превращение (биотрансформация, метаболизм).

Распределение ЛВ в организме.

Попадая в системный кровоток, ЛВ разносится по всему организму, большая часть из них в первые минуты попадает в сердце, печень, почки, а затем избирательно накапливается в определенном органе или тканях. Плохо проникают ЛВ в кожу, слизистые, мышцы. Многие препараты соединяются с белками крови (альбуминами), образуя комплексы, другие накапливаются в тканях – костной, жировой, соединительной - и образуются так называемые «депо». Высвобождение препарата из «депо» в кровь идет постепенно, небольшими порциями и время действия ЛВ увеличивается. На распределение ЛВ влияют также биологические барьеры.

1. Гематоэнцефалический барьер – специальный слой клеток, окружающий капилляры мозга.

2. Гематоофтальмический барьер – слой клеток, препятствующий поступлению ЛВ из крови в глаз.

3. Плацентарный барьер – препятствует попаданию ЛВ из организма матери в организм плода.

Попадая в организм, ЛВ подвергаются физико-химическим и биохимическим превращениям, образуются более простые соединения (метаболиты), которые легко выводятся. Эти превращения происходят главным образом в печени под воздействием специальных микросомальных ферментов. При этом идут следующие реакции: окисление, гидролиз, восстановление, коньюгация (к ЛВ присоединяются химические вещества). Метаболиты могут: терять фармакологическую активность, повышать фармакологическую активность, становятся токсичными. Появилось новое понятие в фармакологии – «пролекарство». Это лекарственный препарат, у которого терапевтический или лечебный эффект оказывает метаболит. На активность микросомальных ферментов влияет:

· Функциональное состояние печени;

· Возраст больного (слабая активность у детей и пожилых);

· Пол – у мужчин более активные, чем у женщин;

· Свойства самих лекарственных веществ.

К основным путям выведения или экскреции ЛВ из организма относятся

· Через почки путем клубочковой фильтрации

· Через печень, далее желчь и желчный пузырь и в кишечник. Следует помнить, что некоторые ЛВ в кишечнике под влиянием ферментов ЖКТ и микрофлоры могут опять всасываться в кровь.

· Через потовые, слюнные, слезные железы.

· Через выдыхаемый воздух

· С молоком матери через молочные железы (никотин).

Существует понятие «клиренс» – это скорость очищения организма от препарата.

Фармакодинамика - это раздел общей фармакологии, изучающий механизм действия лекарственных веществ и фармакологический эффект.

Фармакологический эффект – изменения в деятельности определенных органов или систем под воздействием лекарственных веществ. В результате получаем эффекты, которые могут быть лечебными (положительными) и нежелательными. Например: повышение АД, учащение сердцебиения, снижение внутриглазного давления при глаукоме.

Механизм действия – это способ, с помощью которого лекарственные вещества достигают фармакологического эффекта. ЛВ можно представить как микромолекулу, которая воздействует на определенные точки, они называются "мишенями". Механизм действия ЛВ может быть связан с воздействием на:

· Специфические рецепторы - это небольшой участок макромолекулы (белки, нуклеиновые кислоты, жиры). Рецепторы заложены генетически и могут появляться или исчезать в процессе жизни. ЛВ, действующие на рецепторы и повышающие их активность, называются агонистами (миметиками), препятствующие развитию эффекта – антагонистами (блокаторами). Антагонизм бывает конкурентный и неконкурентный. Например: адренорецепторы, холинорецепторы, опиатные, гистаминовые, серотониновые и др.

· Активность ферментов. ЛВ могут повышать или угнетать активность специфических ферментов. Например: фермент ацетилхолинэстераза, моноаминоксидаза.

· Физико-химическое воздействие на мембраны клеток. ЛВ могут изменять транспорт ионов в клетку или из клетки и нарушать ее функцию. Например: транспорт ионов натрия, калия, кальция.

Прямое химическое воздействие ЛВ на клетку или структуры внутри клеток. Например: антациды нейтрализуют хлористоводородную кислоту желудка.

Тема №6. «Характеристика доз. Действие лекарственных веществ»

(занятие № 6)

Вопросы

1. Характеристика доз.

2. Виды действия лекарственных веществ

3. Зависимость действия лекарственных веществ от различных факторов.

4. Изменение действия лекарственных веществ при их повторном введении

5. Комбинированное действие лекарственных веществ.

Дата добавления: 2014-01-07