Характеристика окремих груп

ГІПОЛІПІДЕМІЧНІ ЗАСОБИ.

Гіполіпідемічні засоби призначають відповідно до характеру дисліпопротеїдемії, яку згідно з класифікацією ВООЗ поділяють на п'ять типів.

За переважним впливом на рівень холестерину і тригліцеридів гіполіпідемічні засоби поділяють на дві групи:

1. Засоби, що переважно знижують рівень холестерину:

- секвестранти жовчних кислот (холестирамін,колестипол)

- статини (ловастатин, симвастатин та ін.)

- пробукол.

2. Засоби, що переважно знижують у крові рівень тригліцеридів:

- фібрати (безафібрат,фенофібрат, ципрофібрат та ін.,)

- препарати кислоти нікотинової,

- риб'ячий жир,

- препарати ненасичених жирних кислот,

- препарати рослин (алілчеп, алітера та ін.).

Порівняльна характеристика препаратів

Поліспонін - сухий екстракт з кореневища і коренів діоскореї ніппонської. Трибуспонін отримують з трави якірців сланких. Препарати містять стероїдні глікозиди (сапоніни), безпосередньо взаємодіють з холестерином і створюють з ним малорозчинні сполуки. Це сприяє помірній гіполіпідемії за рахунок гальмування абсорбції холестерину з кишок.

Показання: гіперліпідопротеїдемія II типу.

Побічна дія: інколи підвищена втомлюваність, свербіння шкіри, гіпергідроз, втрата апетиту.

Ловастатин (ловамет, мевакор), симвастатин (зокор, симгал), церивастатин (ліпобай), які перетворюються в організмі на активні метаболіти, а також правастатим (ліпостат), флувастатин (лескол), аторвастатин (ліпримар), що є активними сполуками.

Фармакокінетика. Статини призначають усередину раз на добу ввечері (максимальний синтез холестерину відбувається вночі). Усі препарати добре абсорбуються і активно захоплюються печінкою при першому проходженні, що особливо важливо для препаратів, які є пролікарськими засобами. У крові зв'язуються з її білками. Добре проникають у нирки, легені, м'язи, серце, головний мозок та інші органи. Елімінація здійснюється головним чином з жовчю, тому корекції доз при прийманні всередину не потребують. Гіполіпідопротеїдемічний ефект визначається через 3 дні, максимальний — через 2 — 4 — 6 тижнів.

Фармакодинаміка. Статини пригнічують активність ферменту гідрокси-метил-глютарил-коензим-А-редуктази (ГМГ-КоА), зменшують перетворення її на кислоту мевалонову на ранніх етапах утворення холестерину (мал. 34), сприяють швидкому перетворенню її до ацетил-КоА. За принципом зворотного зв'язку у відповідь на зниження холестерину підвищується утворення рецепторів до ЛПНЩ, які захоплюють ЛПНЩ, ЛППЩ, ЛПДНЩ з крові. У плазмі крові знижується рівень загального холестерину і холестерину в ЛПНЩ, ЛПДНЩ. Дещо знижується вміст тригліцеридів і підвищується рівень холестерину в ЛПВЩ, зростає вміст азоту оксиду.

Показання: гіперхолестеринемія, профілактика ішемічної хвороби серця.

Побічна дія: диспепсичні явища, міальгія, гепатотоксичність, тромбоцитопенія (рідко), анемія, фоточутливість.

Пробукол (4,4'-(ізопропілідендитіо)-біс-(2,6-ди-треш-бутилфензол) має значну ліпофільність, що забезпечує його швидку абсорбцію. Знижує вміст і змінює склад ЛПНЩ, підвищує нерецепторний транспорт ЛПНЩ у клітини печінки. Має антиоксидантну дію і, пригнічуючи утворення «пінистих» клітин, запобігає утворенню вільних радикалів макрофагами, сприяючи дестабілізації атеросклеротичної бляшки. Знижує рівень загального холестерину, ЛПНЩ і ЛПВЩ.

Дата добавления: 2014-01-07