Цефалоспорины. Полусинтетический бактерицидный антибиотик, обладающий широким спектром активности

Показания

Спектр активности

Римактан

АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП

РИФАМПИЦИН*

Полусинтетический бактерицидный антибиотик, обладающий широким спектром активности.

Микобактерии:	M.tuberculoisis, M.leprae, "атипичные" микобактерии (M.avium, M.kansasii, M.marinum и др.).
Грам(+) кокки:	стрептококки, включая многие пенициллинорезистентные пневмококки; стафилококки, включая PRSA и многие MRSA. Энтерококки устойчивы.
Грам(-) кокки:	гонококки, менингококки.
Грам(-) палочки:	Н.influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину и хлорамфениколу), легионеллы, F.tularensis. Бактерии кишечной группы (E.coli, сальмонеллы и др.) малочувствительны.

Анаэробы устойчивы.

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме натощак составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. Проникает в различные жидкости и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью. Нежелательные реакциидиспептические и диспепсические явления; окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет. гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита); гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия; гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия). Чаще развивается при возобновлении приема препарата после перерыва в лечении.

• Основное - туберкулез, при котором рифампицин применяется обязательно в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами.
• Профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином, кларитромицином и др.).
• Лепра.
• Легионеллез (в сочетании с эритромицином).
• Стафилококковые инфекции, вызванные MRSA (в сочетании с ванкомицином, ко-тримоксазолом, фузидиевой кислотой, фторхинолонами).

Цефалоспорины были выделены из культуры грибов Cefalosporinum, обнаруженных в морской воде Сардинии, вблизи места слива сточных вод..

Механизм действия цефалоспоринов связан с нарушением синтеза клеточной стенки бактерий и принципиально ничем не отличается от механизма действия пенициллинов. Однако, все цефалоспорины более устойчивы к b-лактамазам, по сравнению с пенициллинами. Все цефалоспорины являются антибиотиками широкого спектра действия.

Классификация цефалоспоринов: в настоящее время выделяют 4 поколения цефалоспоринов, считают что активность цефалоспоринов каждого последующего поколения в отношении грам-отрицательной флоры усиливается, а в отношении грам-положительной – снижается. Устойчивость цефалоспоринов к действию b-лактамаз в каждом последующем поколении выше, чем в предыдущем.

· цефалоспорины I поколения:

цефадроксил

цефазолин (кефзол)

цефалексин (кефлекс)

· цефалоспорины II поколения: цефаклор (цеклор)

цефуроксим (зиннат)

цефотетан

· цефалоспорины III поколения: цефотаксим (клафоран)

цефтазидим (фортум)

моксалактам*

цефтриаксон (лонгацеф)

ц

· цефалоспорины IV поколения: цефепим (максипим)

I поколение цефалоспоринов

. Все эти препараты не проникают в ЦНС. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 3-4 часа, поэтому обычно их вводят 4-6 раз в сутки. Цефалоспорины I поколения выводятся почками.

Нежелательные эффекты, характерные для этой генерации цефалоспоринов: аллергические реакции, тромбофлебиты и болезненность в месте инъекций. Больше проявляется у 1 и 2 покаления.

Цефазолин (кефзол). Обладает всеми свойствами цефалоспоринов I поколения. Вводят парентерально по в сутки в2- 3 приема. Показания: 1) инфекции мягких тканей; 2) периоперационная профилактика при хирургических вмешательствах. Все другие показания к применению этого лекарства в настоящее время следует расценивать как недостаточно обоснованные.

Цефалексин (кефлекс). Применяется орально. Препарат не создает в крови высоких концентраций. Показания: 1) стрептококковые ангины; 2) инфекции кожи и мягких тканей.

Дозирование: по 0,5-1,0 4 раза в день (при ангинах возможно применение по 0,5 2 раза в день в течение 10 дней).

II поколение цефалоспоринов

Спектр активности цефалоспоринов II поколения охватывает:

· микроорганизмы чувствительные к цефалоспоринам I поколения: грам-положительные бактерии и кокки, грам-отрицательные бактерии кишечной группы, отдельные анаэробные кокки (однако, активность в отношении грам-отрицательной флоры значительно выше)

· нейссерии (менинго- и гонококки)

Все эти препараты не проникают в ЦНС (единственным исключением из всей группы является цефуроксим, который применяют для лечения менингита). Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 6-8 часов, поэтому обычно их вводят 3 раза в сутки. Цефалоспорины II поколения выводятся почками.

Нежелательные эффекты в основном такие же, как и при применении цефалоспоринов I поколения.

Цефаклор (верцеф, альфацет). Отличительной чертой этого препарата является активность в отношении возбудителей синуситов и отитов. Препарат хорошо проникает в ткани ЛОР-органов. Характерным нежелательным эффектом данного препарата являются нефротоксическое действие и гемолитическая анемия, которые иногда возникают у лиц, длительно принимающих этот антибиотик.

Показания: 1) инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae); 2) инфекции мочевыводящих органов; 3) инфекции мягких тканей; 4) БСЭ, сепсис; 5) лечение синуситов и отитов.

Дозирование: 0,5-1,0 г 2-4 раза в сутки.

Цефуроксим (кетоцеф, зиннат). По сравнению с другими представителями этого поколения он более устойчив к действию b-лактамаз грам-отрицательных микроорганизмов. Хорошо проникает в ЦНС. Применяется парентерально (в виде натриевой соли) и орально.. Цефуроксима аксетил – пролекарство, которое подвергаясь ферментативному гидролизу в стенке кишечника выделяет активное основание цефуроксима.

Применение: 1) внебольничные пневмонии и инфекции нижних дыхательных путей; 2) инфекции урогенитального тракта и почек; 3) инфекции кожи и мягких тканей.

Дозирование: по 0,25-0,5 2 раза во время еды или 2,25-4,5 г/сут в 3 введения в/м или в/в.

III поколение цефалоспоринов

Цефалоспорины этого поколения еще более активны в отношении грам-отрицательной флоры, спектр их активности охватывает:

· грам-отрицательные и грам-положительные микроорганизмы чувствительные к предыдущим поколениям цифалоспоринов;

· возбудителей анаэробных клостридиальных и неклостридиальных (бактероиды, пептострептококки) инфекций;

· отдельные штаммы протея и синегнойной палочки;

· гемофильная палочка и b-лактамазопродуцирующие нейссерии.

Все цефалоспорины III поколения хорошо проникают в ЦНС, элиминируются в равной мере печенью и почками.. Из-за их способности проникать в ЦНС они считаются препаратами выбора при лечении менингитов у детей. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется около 12-24 часов, поэтому достаточно 1-2 введений препаратов в сутки.

Нежелательные эффекты: для цефалоспоринов этого поколения характерны все нежелательные эффекты, которые возникают при применении II поколения этих антибиотиков..Кроме того для препаратов III генерации возможно: 1) развитие нейротоксического эффекта – судорог2) возникновение дисбактериоза, микозов и суперинфекций вследствие подавления нормальной микрофлоры (особенно выражено при пероральном назначении препаратов).

Цефотаксим (клафоран). Является препаратом первого ряда при лечении анаэробных инфекций, вызванных бактероидами, хорошо проникает во все ткани организма.

Показания к применению: 1) инфекции мягких тканей 2) бактериальный менингит; 3) инфекции нижних отделов дыхательных путей (аспирационные пневмонии, абсцессы легких); 4) инфекции мочевыделительной системы.

Дозирование: 1,0-2,0 г 2-4 раза в сутки в/м или в/в.

Цефтазидим (кефадим, фортум). Препарат высокоактивен в отношении инфекций, вызываемых синегнойной палочкой (антисинегнойный цефалоспорин). Выделяется преимущественно почками. Показания к применению: те же, что и у цефотаксима, кроме того может применяться при сепсисе. Дозирование: 1,0 г 3 раза в сутки или 2,0 г 2 раза в сутки в/м или в/в.

Цефтриаксон (лонгацеф, роцефин). Этот препарат высокоактивен в отношении анаэробных бактероидов, но большинство штаммов синегнойной палочки устойчивы к нему. Препарат длительно (более 24 часов) сохраняет терапевтическую концентрацию в организме после однократного введения, поэтому обычно он применяется только раз в день. Показания: таковы же как у цефотаксима.

Дозирование: 1,0-2,0-4,0 г 1 раз в день в/м или в/в.

ФВ: флаконы 0,25 и 1,0 с приложением растворителя – лидокаина.

IV поколение цефалоспоринов

Все препараты этого поколения имеют примерно одинаковую фармакологическую характеристику. Для них характерен широкий спектр действия: к данному поколению чувствиетльны грам-положительные и грам-отрицательные кокки и бактерии, анаэробные бактероиды, синегнойная палочка и протей..Все препараты этого поколения вводит только парентерально.

Цефепим (максипим). Типичный представитель цефалоспоринов IV генерации. По ряду признаков приближается к карбапенемам

Показания: 1) инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей; 2) абдоминальные инфекции;.

Дозирование: 1,0-2,0 г 2-3 раза в сутки в/м или в/в.

Нежелательные эффекты: 1) аллергические реакции; 2) флебиты и болезненность в месте инъекции; 3) дисбактериоз, микозы и суперинфекции, обусловленные подавлением нормальной микрофлоры организма; 4) нейротоксическое действие – судороги; 5) гепатотоксическое действие.

Противопоказания к цефалоспаринам.Повышенная чувствительность к препаратам, нарушение функции почек, печени.

Макролиды

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце, являющемся их структурной основой.

КЛАССИФИКАЦИЯ МАКРОЛИДОВ

14-членные 15-членные (азалиды) 16-членные

Природные

Эритромицин Спирамицин

Олеандомицин Джозамицин

Полусинтетические

Рокситромицин Азитромицин Мидекамицина ацетат

Кларитромицин

Природные макролиды являются продуктами жизнедеятельности лучистых грибов.Они являются достаточно безопасными препаратами. Нежелательные реакции возникают редко: диарея, аллергические реакции,поражение печен Преимущественно бактериостатическое действие. Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы).

Дата добавления: 2014-01-07