B-лактамазы

Препарат для наружного применения

Комплексный препарат для системного применения

nкларитромицин + омепразол + тинидазол (пилобакт)

nэритромицин + цинка ацетат (зинерит)

Механизм действия

nПенициллины (и все другие b-лактамы) обладают бактерицидным эффектом. Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий, которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

nПоскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, специфическая токсичность в отношении макроорганизма для b-лактамов нехарактерна.

Преодоление устойчивости

nДля преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов - b-лактамаз, разрушающих b-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы b-лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов.

nБактериальные ферменты, способные инактивировать b-лактамные антибиотики. По локализации кодирующих их генов в микробной клетке подразделяются на хромосомные и плазмидные. По субстратной специфичности выделяют пенициллиназы, разрушающие пенициллины; цефалоспориназы, разрушающие цефалоспорины; b-лактамазы широкого спектра действия и b-лактамазы расширенного спектра действия.

Спектр активности
Природные пенициллины

nАктивны в отношении грамположительных бактерий, таких как Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., в меньшей степени - в отношении Enterococcus spp.

nК природным пенициллинам высокочувствительны листерии (L.monocytogenes), эризипелотрикс (E.rhusiopathiae), большинство коринебактерий (включая C.diphtheriae) и родственных микроорганизмов.

nИз грамотрицательных бактерий к природным пенициллинам чувствительны Neisseria spp., P.multocida и H.ducreyi.

nБольшинство анаэробных бактерий (актиномицеты, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) чувствительны к природным пенициллинам.

nПриродные пенициллины высокоактивны в отношении спирохет (Treponema, Borrelia, Leptospira).

nПриобретенная резистентность к природным пенициллинам чаще всего встречается среди стафилококков. Она связана с продукцией b-лактамаз (частота распространения 60-90%)

Дата добавления: 2014-01-07