Средства, вызывающие лекарственную зависимость

Лекции по Фармакологии на осенний семестр

Лекция № 13:

Потребление:

Острое состояние		хроническое состояние
· эффект подкрепления · механизм: активация мезолимбической дофаминэргических путей		· толерантность · возникновение зависимости · механизм: адаптационные изменения рецепторного аппарата, вторичных передатчиков и транспортеров основных нейромедиаторов, например повышение активности АЦА, повышение количества дофаминовых транспортеров

Отмена:

Острая абстиненция		Хроническая абстиненция:
· синдром отмены · механизм: некомпенсированные адаптационные изменения, касающиеся медиаторов, рецепторов, ферментов, транспортеров, например снижение уровня ДА, повышение глутамина, других возбуждающих аминокислот		· непреодолимое стремление к применению веществ · механизм: неизвестен

Синдром абстиненции при злоупотреблении опиатами:

• непреодолимое стремление к приему опиатов
• беспокойство, раздражительность
• гипералгезия
• судорожное сокращение и боли мышц
• дисфория
• лихорадка
• артериальная гипретензия, тахикардия
• тошнота, рвота, понос
• расширение зрачков
• бессоница
• отсроченные симптомы:
• стремление к приему опиатов
• тревожность
• бессоница

Героин и продукты его метаболизма действуют на опиатные рецепторы.

Лечение опиатной зависимости:

1. основной принцип – заместительная терапия (лекарственный агонизм)
• метадон – опиоид, практически не оказывает эйфоризирующего действия, действует длительно (24 ч), эффективен при приеме внутрь, занимает опиоидные рецепторы и препятствует проявлению эффектов героина при его приеме, в результате эйфория незначительна, нет абстиненции, в силу лекарственного агонизма удовлетворяет влечение к опиоидам
• LAAM (лево-a-ацетилметадон) – ворганизме деметилируется, образуется нор-LAAM и динор-LAAM, развивается медленный аналгетический и эйфоризирующий эффект (длительность – 72ч)
• бупренорфин – частичный агонист опиоидных рецепторов (μ-агонист, κ-антагонист), не вызывает дисфорию, в 30 раз активнее морфина, можно вводить сублингвально, при отмене – слабые признаки абстиненции.
2. антагонисты

· налоксон – действует 20-30 минут при внутривенном введении, используется для изменеия вида лекарственной зависимости.

· налтрексон – действует 24 ч, эффективен при приеме внутрь, блокирует опиоидные рецепторы, используется для изменения вида лекарственной зависимости и лечения лекарственной зависимости.

1. стабилизаторы сердечно-сосудистой системы

· клофелин

1. транквилизаторы
2. дормикум (пропафон) – средство для неингаляционного наркоза (“абстиненция под наркозом”)

Дата добавления: 2014-01-20