Производные галлюциногенных каннабинолов

Механизм токсического действия и основные проявления интоксикации

Фенциклидин блокирует проведение нервных импульсов в глутаматергических синапсах ЦНС (блокатор НМДА-рецепторов глутамата). Глутамат - возбуждающий медиатор ЦНС. Наибольшая плотность этих рецепторов в мозге выявляется в ядрах таламуса. Фенциклидин, нарушая передачу нервных импульсов в глутаматергических синапсах таламуса, разобщает структуры, передающие в ЦНС информацию, поступающую от проприоцепторов и органов чувств, и воспринимающие ее - кора мозга. За счет этого реализуется аналгезирующее действие вещества и одновременно психодислептическое. При действии больших доз токсиканта отмечаются нарушения со стороны других нейромедиаторных систем (холинергической, дофаминергической, адренергической).

При легком отравлении фенциклидином возникают апатия, эмоциональное безразличие, утрата побуждения к действию, инициативы, сонливость, чувство нереальности окружающего и ощущение глубокого изменения собственной личности.

При более высоких дозах появляются кататонические расстройства (восковая ригидность мышц), расстройства мышления (нелогичность суждений, конфабуляции).

Психозы при отравлении фенциклидином характеризуются грубым расстройством «схемы тела», развитием делириозного состояния: зрительными и слуховыми галлюцинациями, бредом, агрессивным поведением, буйством.

Проявления интоксикации фенциклидином зависят от действующей дозы.

Доза, мг	Проявления интоксикации
5 - 10	Атаксия, нистагм, деперсонализация, нарушение чувства времени, ухудшение настроения, галлюцинации, парестезии, тошнота, рвота. Начало: 1-2 ч; продолжительность: 4-8 ч
10 - 20	Ступор, гиперрефлексия, гипертензия, стереотипии, нистагм, миоз. Начало: 0,5-1 ч; продолжительность: 8-24 ч
50 - 100	Нистагм, гипотензия, брадикардия, затруднение дыхания, судорожные приступы, кома. Продолжительность: до 4 сут, амнезия.
> 100	Гипертермический криз, угнетение дыхания, смерть в течение 3-10 сут от остановки дыхания

С целью оказания неотложной помощи при интоксикациях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, буйством, судорогами назначают диазепам (5-10 мг, внутривенно или внутримышечно). Назначение нейролептиков при отравлении фенциклидином противопоказано. Для оказания квалифицированной помощи необходимо эвакуировать пострадавшего в специализированное лечебное учреждение.

Тетрагидроканнабинол, ТГК (C ₂₁ H ₃₀ O ₂ , дельта-9-тетрагидроканнабинол), один из основных каннабиноидов, является ароматическим терпеноидом. Содержится в соцветиях и листьях конопли. Содержание ТГК в марихуане колеблется от 0,5 до 15 %, в гашише — от 2 до 10 %. При низких температурах ТГК твёрдое и прозрачное вещесвто, при нагревании становится вязким и клейким. ТГК плохо растворим в воде, но хорошо растворяется в большинстве органических растворителей (метанол, этанол, гексан).

Препараты, содержащие синтетический ТГК, используются в медицине. В США, Канаде и Западной Европе их используют для купирования побочных эффектов химиотерапии при раке и для борьбы с синдромом потери веса при СПИДе.

Механизм действия каннабиноидов и проявления интоксикации:

Все каннабиноиды жирорастворимые вещества и накапливаются в тканях, богатых липидами: мозге, легких, половых органах, а также в клеточных мембранах. Проникая через стенки мембран в ядра клеток каннабиноиды вызывают изменения в биохимических процессах и клеточном метаболизме, нарушая процессы синтеза ДНК, РНК и клеточных белков. В результате клеточная активность падает или останавливается, что имеет следствием подавление соответствующей функции организма. Обладая липофильными свойствами, после введения в организм каннабиноиды аккумулируются в жировой ткани. Высвобождение в систему кровообращения происходит медленно, в результате чего они могут обнаруживаться в организме в течение длительного периода времени даже после однократного употребления. Большая часть метаболитов каннабиоидов выводится из организма через 3-4 дня.

Психоактивное действие каннабиоидов обусловлено тем, что на них реагируют каннабиоидные рецепторы нервных клеток. Эти рецепторы делят на две группы: СВ1 и СВ2. СВ1 расположены в ЦНС: гиппокампе, коре головного мозга, подкорковых ядрах, стриатуме, мозжечке и спинном мозге, их наибольшая концентрация наблюдается в участках мозга ответственных за координацию движений, обучение и память, активация этих рецепторы способствует торможению вызванной избытком дофамина гиперактивности. Рецепторы СВ2 обнаруживаются в селезёнке, поджелудочной железе, яичниках и в др. железистых тканях, они хорошо связывают экзогенные каннабиоиды.

Каннабиноиды вызывают ощущение замедления времени, повышенную чувствительность к звукам, обострённое внимание к окружающим деталям, приступы панического страха, тревоги или веселья, головокружение, галлюцинации, повышенный аппетит. Физиологическими проявлениями воздействия каннабиноидов на организм человека, являются: гиперемия конъюнктивы, тахикардия, повышение кровяного давления, сухость во рту. Наиболее подвержены этим реакциям лица, которые, не имея опыта обращения с препаратом, принимают слишком большую дозу, вызывающую перцептивные и соматические нарушения.

При регулярном употреблении каннабиса возникает некоторая толерантность, связанная с уменьшением действия наркотика, при этом для достижения необходимого курильщику эффекта приходиться употреблять большие дозы конопли. При частом употреблении высоких доз иногда возникает лёгкая абстиненция: нарушения сна, раздражительность, тошнота, рвота, тремор и потливость.

Дата добавления: 2014-01-20