Лекция №21. ЛС, влияющие на систему крови (окончание). ЛС, влияющие на свертывание крови

Фазы свертывания крови

I – из тромбоцитов освобождается тромбопластин, который активируется ионами кальция

II – активный тромбопластин превращается в протромбин (белок крови, синтезируемый печенью) в тромбин в присутствии ионов кальция

III – под влиянием тромбина растворимый белок крови фибриноген превращается в фибрин, который выпадает в виде густого сплетения тончайших нитей. Образовавшийся сгусток крови постепенно уплотняется и превращается в тромб.

ЛС, влияющие на свертывание крови делятся на 2 группы:

1) ЛС, препятствующие свертыванию крови: антиагреганты, антикоагулянты, фибринолитические вещества;

2) ЛС, способствующие свертыванию крови: коагулянты, ингибиторы фибринолиза.

1). ЛС, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)

Агрегация – это прилипание тромбоцитов друг к другу или к стенкам сосудов. Процесс агрегации тромбоцитов регулируется системой тромбоксан – простациклин.

Тромбоксан – синтезируется в тромбоцитах, повышает их агрегацию и вызывает сужение сосудов.

Простациклин – препятствует агрегации тромбоцитов и вызывает расширение сосудов.

Кислота ацетилсалициловая ( аспирин) acidum acetylsalicylicum является ингибитором фермента, принимающего участие в синтезе тромбоксана и простациклина. При назначении небольших доз ацетилсалициловой кислоты синтез тромбоксана угнетается в большей степени, что проявляется антиагрегатным эффектом. Выпускается в порошках и таблетках.

Дипиридамол (курантил) Dipyridamolum обладает коронарорасширяющим и антиагрегатным действием. Выпускается в драже и таблетках внутрь и растворах в ампулах для в/м и в/в введения.

Пармидин – уменьшает агрегацию тромбоцитов, тормозит отек сосудистой стенки, снижает свертываемость крови, улучшает микроциркуляцию.

Тиклопедин и клопидогрел – обладают антиагрегатным действием.

ЛС, тормозящие свертывание крови

Непрямые антикоагулянты печень (биосинтез протромбина)

I Тромбопластин +Са прямые антикоагулянты – натрия цитрат

Протромбин

II

Тромбин гепарин

Фибриноген

III

Фибрин

Фибринолизин активаторы фибринолиза

Продукты протеолиза фибрина

Для предупреждения тромбообразования при некоторых заболеваниях сосудов, сердца используют различные антикоагулянты. Их делят на антикоагулянты прямого и непрямого действия (см. схему)

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин – естественное противосвертывающее средство, образуется в организме тучными клетками. Тормозит образование тромбопластина и тромбина, активирует фибринолиз и снижает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов. Вводится в/м, в/в и п/к. При в/в введении действие начинается сразу и продолжается 3-5 часов. Разрушается в печени ферментом гепариназой.

Heparinum-natrium во флаконах по 5 мл (5000 ЕД; 10 000 ЕД; 20 000 ЕД в 1 мл), мазь, гель. При передозировке возможны кровотечения, поэтому его вводят под контролем анализа крови ПТИ и МНО (международные неформальные отношения). Для предупреждения кровотечений вводят в/в антагонист гепарина – протамина сульфат

Натрия цитрат (Natrii citras) образует с ионами кальция труднодиссоциируемую соль. В качестве антикоагулянта его в организм не вводят, т.к. резкое падение ионов Ca в крови вызывает нарушение функции сердца и ЦНС. Используют только для консервирования донорской крови.

Гирудин – содержится в слюнных железах медицинских пиявок и поступает в организм человека в время сосания крови.

Мед. Пиявки иногда используют при тромбоэмболических заболеваниях (гирудотерапия).

Антикоагулянты непрямого действия

Этилбискумацетат (неодикумарин) Ethylbiscoumacetatum - в таблетках

Фенилин, синкулар – в таблетках

Варфарин (Varfarinum) – в таблетках

Они тормозят синтез протромбина в печени. Действие начинается через 24-72 часа после приема внутрь. При повторных приемах легко развивается кумуляция. Поэтому их назначают под контролем ПТИ и МНО, чтобы не допустить кровотечения.

Фибринолитические средства

Используют для растворения свежих нитей фибрина.

Препараты: фибринолизин и стрептокиназа. Назначают в/в капельно. Используют при лечении тромбозов и эмболий. Возможны аллергические и пирогенные реакции.

Алтеплаза (активаза) получена методом генной инженерии.

Урокиназа – выделена из мочи. Не аллергена. Применяется при лечении тромбозов и эмболий. При передозировке фибринолитических препаратов возникают кровотечения. Для их остановки используют кислоту аминокапроновую, амбен (памба).

II ЛС, способствующие свертыванию крови

Тромбин – это естественный компонент свертывающей системы крови. Парентерально вводить нельзя. Применяется только местно: гемостатические губки, тампоны, свечи, содержащие тромбин.

Фибриноген – составная часть крови. Вводят в/в капельно.

Протамина сульфат Protamini sulfas выпускается в ампулах для в/в введения.

Менадиона натрия бисульфит (викасол) Menadioni-natrii bisulfitum – синтетический заменитель витамина К, который принимает участие в синтезе протромбина в печени. Назначают внутрь в таблетках и в/м при кровотечениях.

{ Этамзилат (дицинон) Etamsylatum – выпускается в таблетках внутрь и в ампулах для в/м и в/в введения, кислота аминокапроновая acidum aminocapronicum, кислота транексамовая (циклокапрон), апротинин (контрикал) Aprotininum, трасилол} – способствуют образованию тромба и остановке кровотечений.

При хронических кровотечениях используют лист крапивы, траву тысячелистника, водяного перца, кору калины, цветы арники. Их назначают внутрь в виде экстрактов, настоев, отваров.

Дата добавления: 2014-01-11