Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Блокаторы М-холинорецепторов


Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)

Лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в холинергических синапсах, называются холиноблокаторами. Они классифицируются по способности блокировать М- и Н-холинорецепторы. Так, циклодол (тригексифенидил) является избирательным блокатором М- и Н-холинорецепторов (холинолитик центрального действия, применяющийся для лечения паркинсонизма).

К группе М-холиноблокаторов (антихолинергических атропиноподобных средств) относятся как препараты группы атропина и платифиллина (атропина сульфат, скополамина гидробромид, гоматропина гидробромид, платифиллина гидротартрат), так и синтетические холинолитики (спазмолитин, апрофен, арпенал, метацин, ипратропиум бромид (атровент), тровентол, гастроцепин).

Блокаторы Н-холинорецепторов подразделяют на две группы: средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы) - бензогексоний, пентамин, димеколин, имехин, гигроний, кватерон, камфоний, пахикарпин, пирилен, темегин; и средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные вещества, периферически действующие миорелаксанты).

Курареподобные вещества делятся в свою очередь на:

§ недеполяризующие - тубокурарина хлорид, диплацин, пиркуроний, квалидил, диоксоний, ардуан (нипекуроний бромид), норкурон, мелликтин, атракуриум;

§ деполяризующие - дитилин (листенон, суксаметоний).

Блокаторы М-холинорецепторов (локализованные на эффекторных клетках) препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина, приводя к снижению интенсивности холинергической передачи в постганглионарных синапсах эффекторного звена парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. При этом снижается тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов и мочевого пузыря.

Снижение тонуса круговой мышцы радужной оболочки проявляется расширением зрачка (мидриаз), повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации (установка глаза на дальнюю точку видения).



Ослабление парасимпатического влияния на сердце приводит к тахикардии, улучшению атриовентрикулярной проводимости. Снижается секреция эндокринных желез (половых, слюнных, пищеварительных, фарингеальных, бронхиальных).

В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1, М2, М3) стали появляться вещества, избирательно воздействующие на эти подтипы рецепторов. На М1-холинорецепторы воздействует, например, гастроцепин.

Атропинприменяется при спазмах (коликах) гладкомышечных органов (желудочно-кишечный тракт, желчевыводящие пути, бронхи), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в целях премедикации, при атриовентрикулярной блокаде. В глазной практике атропин используется для исследования сетчатки, подбора очков. Противопоказания - глаукома и тахикардия.

Является антидотом при отравлении холиномиметическими средствами, антихолинестеразными препаратами, в том числе ФОС (см. "Реактиваторы холинэстеразы"). Входит в состав комбинированных препаратов в виде препаратов красавки: капли Зеленина, таблетки "Бекарбон", "Бесалол", "Беллалгин", "Беллатаминал", "Белластезин", "Солутан", свечи "Анизол" и "Бептол" и др.

Скополамин отличается от атропина заметным влиянием на ЦНС (седативный эффект), позволяющим использовать препарат в составе таблеток "Аэрон" для профилактики морской и воздушной болезни; в остальном он применяется по типичным для М-холиноблокаторов показаниям.

Платифиллин в дополнение к М-холиноблокирующему эффекту (который у него выражен в меньшей степени, чем у атропина) обладает умеренным ганглиоблокирующим и прямым миотропным спазмолитическим действием. Используется в качестве спазмолитика при спастических состояниях полых внутренних органов и для снятия повышенного тонуса мозговых сосудов.

Метацин, в отличие от атропина и скополамина, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не проявляет центрального действия; наиболее активный в группе бронхолитик, но уступает атропину по влиянию на глаз. Применяется для премедикации, лечения язвенной болезни желудка, купирования почечной и печеночной колики.

Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимущественно как бронхолитики при хронических бронхитах, бронхоспазмах, бронхиальной астме. Гастроцепин используется для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов.

 

Поможем в написании учебной работы
Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой
<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Холинопозитивные средства | Блокаторы Н-холинорецепторов

Дата добавления: 2014-01-11; Просмотров: 1107; Нарушение авторских прав?;


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2022) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.016 сек.