Блокаторы Н-холинорецепторов

Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать Н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные нервные узлы становятся также малочувствительны к возбуждающему действию различных холинергических раздражителей (ацетилхолин, никотин, лобелин, цититон и др.). Происходит фармакологическая денервация внутренних органов.

Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. Происходит расширение периферических сосудов, артериол и венул, снижение АД, уменьшение венозного возврата к сердцу, снижение нагрузки на сердце, разгрузка малого круга кровообращения. Снижаются секреция эндокринных желез и моторика желудочно-кишечного тракта. Препараты длительного действия - пирилен (8 ч и более) и бензогексоний (3-4 ч) - применяют при отеке легких, артериальной эмболии, гипертонических кризах, облитерирующем эндартериите.

Препарат короткого действия гигроний (длительность действия - 10-20 мин.) используются для управляемой гипотонии, при гипертензивных кризах (внутривенно капельно). К серьезным побочным эффектам ганглиоблокаторов относятся ортостатический коллапс и нарушение эвакуаторной функции кишечника вплоть до паралитического илеуса (кишечной непроходимости).

Разные миорелаксанты обладают различным механизмом действия, а в связи с особенностями влияния на процесс синаптической передачи их делят на недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты, которые парализуют нервно-мышечную передачу за счет уменьшения чувствительности Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем самым исключают возможность деполяризации концевой пластинки возбуждения мышечного волокна, и деполяризующие, которые вызывают мышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией, т. е. действуют подобно избытку ацетилхолина, что также нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы быстро гидролизуются холинэстеразой и оказывают кратковременное действие.

Курареподобные вещества применяют в хирургической анестезиологии (на фоне миорелаксации значительно облегчается проведение операций), при интубации трахеи, бронхоскопии, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, лечении столбняка, электросудорожной терапии. Миорелаксанты могут быть использованы только при наличии условий для проведения искусственного дыхания. Для перорального применения используется миликтин. Его используют при лечении паркинсонизма.

Фармакологическими антагонистами курареподобных средств конкурентного типа действия являются антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамин) и пимадин, усиливающий выделение ацетилхолина из терминальных окончаний двигательных нервов. Для прекращения эффекта миорелаксантов деполяризующего действия вышеназванные антагонисты неприемлемы, так как усугубляют блок проведения возбуждения. Альтернативой в этой ситуации является переливание свежей цитратной крови, содержащей псевдохолинэстеразу, способную гидролизовать дитилин.

Дата добавления: 2014-01-11