Загальна характеристика сапонінів. Тема даної лекції необхідна для подальшого вивчення фармакогнозії в повному курсі навчальної програми для оволодіння професійними знаннями

ВСТУП

Тема даної лекції необхідна для подальшого вивчення фармакогнозії в повному курсі навчальної програми для оволодіння професійними знаннями.

Назва "сапоніни" походить від латинської назви рослини Sаропаrіа — мильнянка, з якої вперше у 1810 р. виділено речовини, що з водою утворюють значну кількість піни.

Сапоніни— це група природних глікозидів, яка має гемолітичну та поверхневу активність, а також токсично впливає на холоднокровних тварин. Як і всі глікозиди, сапоніни складаються з вуглеводної (глікон) та невуглеводної (аглікон) частин. Невуглеводну частину називають сапогеніном.

Поширення. Сапоніни дуже поширені в рослинному і тваринному світі. Вони знайдені в рослинах різних кліматичних зон. Сапоніни виявлено у 900 видів рослин, що належать до 90 родин, до того ж вони є типовими для понад 150 родів. Тритерпенові сапоніни зустрічаються в родинах: Fаbасеае, Аstеrасеае, Аrаlіасеае, Рrітиlасеае, Роlуgопасеае, Аріасеае, Lатіасеае тощо. З вищих спорових рослин тритерпенові сапоніни містять деякі види папоротей. Стероїдні сапоніни знайдені в обмеженій кількості родин: Lатіасеае, Dіоsсоrеасеае, Sсrорhиlаrіасеае, Fаbасеае, Rапипсиlасеае.Рослини, що синтезують стероїдні сапоніни, ростуть переважно в районах з сухим і жарким кліматом. Серед тварин сапоніни зустрічаються у бджіл, очкових змій, п'явок.

Місце локалізації. Сапоніни містяться в клітинах рослин у розчиненому стані. Найбільша кількість сапонінів накопичується в плодах та підземних органах-коренях, кореневищах, бульбах. Значно менше їх у корі та надземній частині рослини. Вони розчинені у клітинному соку; їх вміст у різних видах рослин коливається від слідів до 10%. На накопичення сапонінів впливають такі чинники: географічний (сапоніни переважно накопичуються у південних рослинах), ґрунтовий (внесення добрив збільшує вміст сапонінів), вік рослини. У рослинах сапоніни перебувають у вільному стані або в поєднанні з іншими речовинами. У випадку значного вмісту тритерпенових сапонінів у клітинах їх можна побачити під мікроскопом у вигляді прозорих безформних глибок.

Значення для рослин.

1. Тритерпенові сапоніни знайдено в усіх органах рослини. Сапоніни беруть участь у біохімічних процесах, які відбуваються в рослині.

2. Вони є проміжною ланкою між низькомолекулярними та полімерними речо­винами, що містять вуглець.

3. Сапоніни можуть використовуватись рослиною як резервні речовини, оскільки містять чималу кількість цукрів.

4. Рослини, що містять сапоніни, не поїдають комахи, тобто сапоніни в цьому випадку виконують захисну функцію рослин.

5. Тритерпенові сапоніни впливають на проникність рослинних клітин — це пов'язано з їх поверхневою активністю.

6. Вміст відповідної концентрації сапонінів прискорює проростання насіння, ріст і розвиток рослин, а концентровані розчини сапонінів, навпаки, уповільнюють ріст і розвиток рослини, тобто їх дія нагадує дію ростових гормонів.

При вивченні ЛР і ЛРС, що містить сапоніни, було виявлено деякі особливості в накопиченні біологічно активних речовин. Наприклад, рослини, що містять знач­ну кількість ефірної олії, зазвичай бідні на сапоніни, а стероїдні сапоніни дуже часто супроводжують у рослинах серцеві глікозиди.

Класифікація. За характером сапогеніну сапоніни поділяють на дві групи: тритерпенові і стероїдні. В особливу групу виділені сапоніни родини Аrаlіасеае— похідні тетрациклічних тритерпенів даммаранового ряду.

1. Тритерпенові сапоніни є пентациклічними терпеноїдами, у яких ізопренова структурна одиниця С₅Н₈ повторюється 6 разів і утворює сполуку зі спільною формулою С₃₀Н₄₈. їх можна поділити на чотири типи.

Більшість пентациклічних тритерпенових сапонінів належить до типу β-амірину, в основі якого лежить вуглеводневий скелет олеанану.

α-амірин належить до групи урсану. Похідні α-амірину — урсолова кислота.

Із функціональних груп, крім гідроксильної, можуть бути карбоксильні, альдегідні, лактонні, ефірні тощо.

2. Стероїдні сапоніни є похідними стерану або циклопентано- пергідрофенантрену з бічним пентациклічним кільцем у позиції С₁₇, що мають 27 атомів вуглецю.

Стероїдні сапоніни бувають двох типів: спіростан (монодесмозиди) та фуростан (бідесмозиди):

Сапонінові глікозиди можуть містити від одного до десяти різних цукрів. Цукри приєднується як лінійно, так і розгалужено. До складу вуглеводної частини сапонінів належать такі моносахариди: D-глюкоза, D-лактоза, D-ксилоза, L-рамноза, L-арабіноза, L-фруктоза, D-глюкуронова кислота тощо. Найчастіше вуглеводний ланцюг перебуває в положенні С_3. Стероїдні сапоніни в природі зустрічаються значно рідше, ніж тритерпенові.

Основні фізичні і хімічні властивості (та реакції ідентичності):

1. Сапоніни — безколірні або жовтуваті кристалічні чи аморфні речовини, які мають високу температуру плавлення, що супроводжується розкладанням.

2. Більшість сапонінів оптично активні.

3. Розчинність у воді, метанолі, етанолі різної концентрації посилюється зі збільшенням кількості вуглеводних залишків: сапоніни, що містять 2—4 цукрових залишки, погано розчинні у воді, але добре — у метанолі; а ті, що містять 4 і більше — добре розчинні у воді. Глікозиди сапонінів не розчиняються в органічних розчинниках: хлороформі, ефірі, бензолі тощо. Сапогеніни, навпаки, розчиняються в органічних розчинниках і не розчиняються у воді.

4. Водні витяжки з сировини, а також розчини сапонінів у воді утворюють опа­лесценцію. При збовтуванні цієї рідини виникає стійка піна, що довго не зникає. Розчини сапонінів схожі на мило: вони знижують поверхневий натяг рідини і мають мийні властивості, оскільки емульгують жири.

5.У разі потрапляння сапонінів у кров, вони спричинюють гемоліз еритроцитів з вивільненням гемоглобіну. Це пояснюється тим, що сапоніни здатні розчиняти ліпоїдну частину оболонки еритроцитів і перетворювати її з напівпроникної на проникну. Унаслідок цього гемоглобін з еритроцитів проникає в плазму крові. Кров стає яскраво-червоною, прозорою. Тому сапоніни не можна вводити у вену та під шкіру. Сапогеніни гемолітичної ак­тивності не виявляють. Здатність сапонінів спричинювати гемоліз крові використовують для якісного та кількісного визначення са­понінів у рослинах. 6. Сапоніни легко гідролізуються ферментами та кислотами.

7. З холестерином стероїдні сапоніни утворюють стійкий осад, що використовують для кількісного визначення холестерину. Навіть у розведенні 1:5 000 000 здатні спричинювати загибель холоднокровних тварин (жаб, риб, черв'яків тощо).

Для ідентифікації сапонінів у рослинній сировині використовують фізичний, хімічний та біологічний методи.

Фізичний метод ґрунтується на здатності сапонінів утворювати піну: беруть дві пробірки, в одну наливають 5мл НСІ, у другу — 5 мл NaОН. У кожну пробірку додають по 2—3 краплі витяжки або розчину сапоніну і сильно струшують. За наявності стероїдних сапонінів у пробірці з основою виникає сильніша та стійкіша піна, ніж у пробірці з кислотою. При наявності тритерпенових сапонінів в обох пробірках утворюється піна, однакова за об'ємом і стійкістю.

Хімічний метод ґрунтується на здатності сапонінів сприяти забарвленню продуктів з різними реагентами:

1. Реакція осадження: в пробірки з настоями додають гідроксид барію, марганцю, ацетату свинцю — сапоніни випадають в осад.

2. Проба Лафона: до 2 мл водного настою додають Імл концентрованої сульфатної кислоти, 1 мл етанолу, 1 краплю 10%-го розчину заліза сульфату. Під час нагрівання утворюється синьо-зелене забарвлення.

Фізико-хімічний метод включає адсорбційну хроматографію, ультрафіолетову та інфрачервону спектроскопію.

Біологічний метод. Визначають гемолітичний індекс — найменшу концентрацію витяжки з сировини, яка зумовлює повний гемоліз еритроцитів протягом 24 год.

Для кількісного визначення сапонінів використовують такі методи:

1. біологічний (гемолітичний та рибний індекси);

2. ваговий (осадження сапонінів з наступним зважуванням осаду);

3. фізичний (пінне число);

4. хімічний (реакції осадження).

Загальних фізико-хімічних методів визначення в сировині сапонінів не існує. Ті методи, що використовують для визначення одних сапонінів, можуть не підходити для визначення інших.

Особливості заготівлі, сушіння та зберігання ЛРС.

Сировину, яка містить сапоніни, заготовлюють у фазу найбільшого накопичення БАР. Сушать швидко в сушарнях за температури 55—60°С, розкладаючи тонким шаром і періодично перевертаючи. При роботі з сировиною слід пам'ятати, що сапоніни та пил сировини, що містить сапоніни, мають подразнювальну дію на слизові оболонки очей, носа, ротової порожнини. Вдихання сапонінів спричинює подразнення слизової оболонки верхніх дихальних шляхів (чхання, кашель, сльозотеча). Зберігають сировину в упакованому вигляді як глікозидну сировину.

Фармакологічна дія та застосування.

Рослини та рослинну сировину використовують у медицині, харчовій та легкій промисловості. Сапоніни посилюють секрецію бронхіальних залоз, збуджують кашльовий центр. Цю здатність використовують для лікування сухого та тривалого кашлю. Деякі сапоніни діють сечогінно (ортосифон), регулюють водно-сольовий і мінеральний обмін (солодка), тонізують центральну нервову систему (женьшень). Стероїдні сапоніни є джерелом синтезу стероїдних гормонів. Сапоніни з високим гемолітичним індексом застосовують для лікування атеросклерозу. Сапоніни сприяють розчинності та всмоктуванню інших корисних речовин, тому навіть незначна концентрація діючих речовин за наявності сапонінів сприяє терапевтичному ефекту.

Сапоніни також використовують для стабілізації таких дисперсних систем, як емульсії, суспензії тощо. У харчовій промисловості солодку використовують для виробництва пива та шипучих напоїв, мочення яблук і виробництва халви. У легкій промисловості сапоніни використовують для фіксації фарб. Сапоніни вхо­дять до складу протипожежних сумішей як пінотворні речовини (у вогнегасниках використовують солодку). У рослинництві сапоніни застосовують як стимулятори проростання насіння і для посилення росту клітин.

Дата добавления: 2014-01-11