Пути введения лекарственных веществ. Основы фармакокинетики

Основы фармакокинетики

Часть 2. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

(проф. Столярчук А.А.)

Общая фармакология изучает закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств

Фармакокинетика - процессы, определяющие концентрацию и эффект лекарственных веществ в организме. Она слагается из путей введения веществ в организм, всасывания, усвоения, связи с белками, распределения в крови и тканях, биотрансформации и выведения из организма. Фармакокинетические процессы протекают в зависимости от свойств вещества и от состояния организма (наследственные факторы, здоровье и др.). Фармакокинетические исследования в процессе лечения дают возможность контролировать действие лекарственных веществ, определить причину неэффективности лечения. Они особенно важны при изучении новых лекарственных веществ как в эксперименте, так и в клинике.

Энтеральный - введение в желудочно-кишечный тракт путем приема внутрь через рот и введение через прямую кишку (ректально). В первом случае на всасывание некоторых лекарственных веществ может оказывать влияние пища, они могут разрушаться в желудке, кишечнике или печени. Назначить прием лекарства внутрь при тяжелом, бессознательном состоянии больного, нарушении акта глотания не представляется возможным. В исключительных случаях лекарство вводят через зонд. Лекарство, принятое через рот, может всосаться кровью или действовать только лишь на протяжении пищеварительного тракта. При ректальном введении лекарственные вещества могут оказывать местное действие и системное. Всасываясь, они поступают в кровь, минуя печень, поэтому действие более выражено, чем при приеме внутрь, особенно тех препаратов, которые быстро метаболизируются в печени.

Ректально вводят лекарство детям и больным с нарушением акта глотания.

Парентеральные пути введения - нанесение лекарственного препарата на кожу, слизистые оболочки, введение его в ротовую полость, под язык, внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрикожно, внутриартериально, внутрикостно, в брюшную, плевральную, суставную полости, в спинномозговой канал, ингаляционно. Вводят лекарственные вещества и путем электрофореза, используя гальванический ток. Парентеральные способы введения лекарственных веществ позволяют более точно дозировать их, быстрее получить лечебный эффект, однако требуют определенного навыка и соблюдения ряда условий (стерильность лекарственных форм, наличие одноразовых шприцов и других технических средств).

Всасывание (абсорбция, транспорт через биомембраны) - процесс поступления лекарственных веществ из мест введения в кровь.

Абсорбция осуществляется следующими основными механизмами:

1. Диффузия - жирорастворимые или нейтральные липофильные в-ва проникают через мембрану в сторону меньшей концентрации. Полярные (липофобные) молекулы могут, соединившись с межклеточными продуктами, образовывать нейтральные по заряду вещества, способные также абсорбироваться диффузией.

2. Фильтрация от гидростатического и осмотического давления в сторону меньшего давления происходит через поры мембран. Таким путем всасываются вода, гидратированные ионы натрия, калия, магния и других электролитов, мочевина. Фильтрация зависит от осмотического давления.

3. Активный транспорт веществ через мембраны осуществляется специфическими переносчиками, не зависит от градиента концентрации, сопровождается затратой метаболической энергии. Переносчики проявляют высокое сродство к лекарственным веществам на поверхности мембран и утрачивает это сродство на внутренней стороне мембран. Поэтому переносчик освобождается на внутренней поверхности от лекарства и возвращается на наружную.

Всасывание лекарственных веществ находится в зависимости от структуры биологических мембран и ферментативной активности организма. Оба эти фактора генетически обусловлены.

Дата добавления: 2014-10-15