Избирательность действия

Распределение лекарственных веществ в органах и тканях

Распределение лекарственных веществ в организме и их действие обеспечиваются биодоступностью. Биодоступность показывает, какая часть от общего количества принятого лекарства поступила в кровь и может взаимодействовать с тканевыми рецепторами.

Поступившие в кровь лекарственные вещества распределяются по различным органам и тканям в зависимости от наличия влияния многих факторов: растворимые в водной фракции плазмы - легко проникают через тканевые барьеры; хорошо растворимые в липидах - сравнительно быстро и равномерно распространяются по всему организму; вещества, связанные с белками плазмы, могут разное по продолжительности время (в зависимости от прочности связи) циркулировать в крови и поэтому быстро или медленно проникать в межклеточную жидкость и взаимодействовать с клеточными рецепторами.

Существенное значение в распределении лекарственных веществ имеют также: cостояние специфических барьеров (гематоэнцефалического, плацентарного), специальных транспортных систем (трансферин), интенсивность регионарного кровотока, функциональное состояние лимфатической системы и другие факторы.

Лекарственные вещества в органах и тканях взаимодействуют со специфическими клеточными мишенями (рецепторами) - молекулами, обладающими сродством к лекарству. Образовавшийся комплекс рецептор + лекарство изменяет конформацию биомолекул и функцию клетки, органа, ткани.

В зависимости от дозы лекарства во взаимодействии с ним участвует разное количество рецепторов, чем и объясняется различная интенсивность действия. Большие дозы могут вызывать нежелательные, непредвиденные эффекты. Лекарство в этом случае взаимодействует и с другими, менее специфичными, рецепторами. Вступая в контакт с рецепторами различных биологических систем, лекарства могут повышать или понижать их функцию.

Лекарственные вещества, поступая в организм, могут вступать в связь с хорошо изученными рецепторами: с холинорецепторами - атропин, пилокарпин; с адренорецепторами - адреналин, анаприлин; с гистаминорецепторами - димедрол, диазолин, серотонинорецепторами - клозапин. Имеются препараты, взаимодействующие с ферментами: с холинэстеразой - прозерин, галантамин: с моноаминоксидазой - пиразидол, ниаламид; с ацетальдегиддегидрогеназой - метронидазол, тетурам. Ряд противоаритмических препаратов, местные анестетики, связываясь с клеточными мембранами, изменяют ток электролитов внутрь клеток или из них. Возможна химическая связь лекарственных веществ с ксенобиотиками в результате образуются новые соединения с другими свойствами, например, унитиола с соединениями мышьяка, металлов; нейтрализация соляной кислоты антацидными средствами и др. Упомянутые способы взаимодействия лекарственных веществ с биологическими системами являются механизмом их действия, обеспечивают изменение функции клеток, органов, систем. Изменения функции органов, наступающие в результате использования лекарственных веществ, в том числе побочные, токсические и другие эффекты изучаются разделом фармакологии — ФАРМАКОДИНАМИКОЙ.

Дата добавления: 2014-10-15