Местноанестезирующие средства

Средства, влияющие на нервную систему (нейротропные)

2.1. Средства, влияющие на афферентную (чувствительную) иннервацию

(проф. Столярчук А.А.)

Анестезия происходит от греческих слов an - отрицание и aesthesis - боль.

Лекарственные средства этой группы подавляют возбудимость окончаний чувствительных нервов и блокируют проведение импульсов по нервным волокнам к корковым анализаторам с какого-либо участка тела. Местные анестетики вначале устраняют болевую чувствительность, затем температурную, тактильную, проприоцептивную и в конечном итоге подавляют функцию двигательных волокон. Такая последовательность их эффектов объясняется различным диаметром и строением волокон передающих разные виды чувствительности, а также зависит от концентрации местнообезболивающего препарата.

К местным анестетикам предъявляется ряд требований:

· высокая эффективность - хорошо выраженное обезболивающее действие;

· достаточно продолжительное действие;

· хорошая растворимость в изотоническом растворе натрия хлорида;

· безопасность применения;

· желательно, чтобы анестетики суживали кровеносные сосуды или сочетались с сосудосуживающими средствами - адреналином, норадреналином и другими.

Местнообезболивающие средства имеют определенные достоинства и преимущества в сравнении с наркозными, хотя и уступают им по интенсивности болеутоляющего действия:

· отключают лишь часть организма от взаимодействия с центральной нервной системой;

· пациент сохраняет связь с хирургом;

· на какой-то период сохраняется послеоперационное обезболивание;

· меньше кровопотерь во время операции;

· гораздо выше в послеоперационном периоде активность больных;

· отсутствует последействие;

· безопаснее для больных, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями;

· не оказывают тромботического действия.

Открытие местной анестезии связано с именем В.К. Анрепа, который в 1879 году в эксперименте впервые установил анестезирующее действие кокаина при подкожном введении, а в 1884 году И.Н.Кацауров применил его при операциях на глазах. В настоящее время кокаин в связи с высокой токсичностью не применяется.

При анализе зависимости действия от структуры местных анестетиков оказалось, что для них характерно наличие ароматического ядра, соединенного эфирной или амидно-алифатической цепочкой. Однако, местнообезболивающим действием обладают соединения, имеющие различные другие структуры. Из многочисленного количества веществ, оказывающих местнообезболивающее действие, лишь немногие отвечают требованиям, которые к ним предъявляются. Местнообезбаливающие препараты являются основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому они выпускаются в виде солей. Растворы солей анестетиков хорошо растворяются в воде, введенные в ткани в щелочной среде переходят в основания, которые обладают липоидотропностью и легко вступают в контакт с липоидной частью оболочки нервного волокна или нервного окончания. В кислой среде местные анестетики не переходят в основания и поэтому их действие очень слабо выражено.

Адсорбируясь на поверхности оболочки нервных волокон, местные анестетики нарушают процессы окислительного фосфорилирования. Возникает дефицит энергообеспеченности, необходимой для транспорта Nа+ с поверхности оболочки волокна внутрь его в момент нанесения раздражения. В результате не происходит деполяризация волокна, не возникает разность потенциалов (биоток) - не происходит проведение по нерву возбуждения, не передается болевое чувство. Есть также экспериментальные данные, согласно которым катион анестетика закупоривает натриевые каналы и натрий не поступает внутрь клетки, не наступает деполяризация.

Местные анестетики оказывают подобное действие также на клеточные элементи нервной системы, миокарда и др. Это приводит к снижению возбуждения соответствующих органов.

Различают следующие виды местной анестезии

Поверхностная (терминальная) - анестетик наносится на слизистые оболочки, всасывается и, вступая в контакт с нервными окончаниями, подавляет их возбудимость. Терминальную анестезию вызывают анестетики и при нанесении на поврежденную кожу, когда обнажаются нервные окончания.

Инфильтрационная - раствор анестетика вводится в ткани, которые пропитываются им, по ходу предполагаемого оперативного вмешательства. В этом случае препарат действует и на волокна и на нервные окончания.

Проводниковая - препарат вводится в пространство, окружающее нервный ствол. В этом случае обезболивается часть тела, иннервируемая данным нервом, выключается целая область тела- областная или регионарная анестезия

Спинномозговая - анестетик вводится эндолюмбально. В этом случае предварительно из спинномозгового канала выпускается столько же спинномозговой жидкости, сколько вводится раствора анестетика. Предварительно подкожно следует ввести 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида для предупреждения падения артериального давления.

Перидуральная (эпидуральная) - раствор анестетика вводится в перидуральное пространство. Блокируются спинномозговые нервы и их корешки.

Местная анестезия при правильном проведении и не превышении доз препаратов безопасна и хорошо переносится. Однако, могут встретится больные, страдающие непереносимостью препарата. Это касается прежде всего новокаина. Поэтому необходимо провести пробу на чувствительность (переносимость) к препаратам.

Àíåñòåçèí - Anaestesinum, Ethylis Aminobensoas

Белый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Применяется в качестве местнообезболивающего средства при повреждении кожи и слизистых (обнажены нервные окончания) в виде 5-10% присыпок и мазей; в виде суппозиторий. Назначают и внутрь в порошке при язвенной болезни и других поражениях желудка, иногда при рвоте беременных в дозе 0,3-0,5.

Формавыпуска: порошок,таблетки по 0,3-0,5. Входит в состав суппозиториев «Анестезол», гепариновой мази и др.

Дикаин - Dikainum, Tetracaini hydrochloridum.

Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Оказывает сильное местноанастезируюшее действие при нанесении на слизистые оболочки. Для усиления и продления действия рекомендуется прибавлять 0,1% раствор адреналина гидрохлорида из расчета 3-5 капель на 10 мл раствора дикаина. В глазной клинике используют 0,5 -1-2% растворы, которые закапывают в конъюнктивальную полость по 2-3 капли; в клинике ЛОР -1-2%, редко 3% растворы, которыми смазывают слизистые оболочки; в урологии -1-2% растворы. Для перидуральной анестезии используют 0,3% раствор по 15-20 мл, не более 25 мл (в.р.д. 0,09). Дикаин противопоказан ослабленным больным и детям до 10 лет.

Формавыпуска: порошок.

Пиромeкаин, Pyromecainum, Bumecaini Hydrochloridum

Белый кристаллический порошок, растворим в воде.

В глазной клинике используют 0,5-1% раствор по 3-5 капель; в клинике ЛОР применяют 2% раствор до 20 мл, в урологии до 10 мл. Высшая разовая доза – 1,0.

Формавыпуска: 0,5-1-2% растворы в ампулах по 10-30-50 мл.

Новокаин – Novocainum, Procaini Hydrochloridum

Бесцветный или белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде.

При введении в ткани новокаин сравнительно быстро гидролизуется на парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол – продукты биологически активные. Первый входит в состав фолиевой кислоты, оказывает положительное трофическое влияние на организм. С другой стороны, являясь продуктом, необходимым для жизнедеятельности бактерий, проявляет антагонизм по отношению к антимикробному действию сульфаниламидов, которые имеют с ней структурное сходство. Диэтиламиноэтанол оказывает легкое сосудорасширяющее действие. Для терминальной анестезии новокаин должен использоваться в очень высоких концентрациях от 10 до 20%, однако, в таких концентрациях он оказывает раздражающее действие и может повреждать слизистые оболочки, поэтому практически не применяется.

Для проведения инфильтрационной анестезии новокаин применяется чаще всего 0,25%, реже в 0,5% растворах. Одновременно растворы в первой концентрации можно ввести до 500 мл и 150 мл второго. В процессе операции можно повторно вводить в течение каждого часа до 1000 мл 0,25% раствора и до 400 мл 0,5%.

Для проводниковой и эпидуральной анестезии используют 1-2% растворы до 20-25 мл. Для спинномозговой чаще 5% 2-3 мл.

Новокаин используется также как и болеутоляющее и лечебное средство при травмах и различных заболеваниях в виде вагосимпатической, пара-вертебральной, пара-нефральной блокад. Иногда вводят внутримышечно не более 5 мл 1% раствора при лечении гипертонии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и др. внутрь назначают 0,25-0,5% растворы столовыми ложками не более 0,75 г препарата в сутки. Новокаин используется в 0,25-0,5% растворах в качестве растворителя пенициллина (для продления действия) и других антибиотиков.

Формавыпуска: порошок, растворы 0,25-0,5-1-2% концентраций в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; 0,25 и 0,5% растворы во флаконах по 200 и 400 мл.

Тримекаин, Trimecainum

Белый кристаллический порошок, хорошо растворяется в воде. По действию сходен с новокаином, но вызывает более выраженную и более продолжительную анестезию, применяется в тех же случаях, что и новокаин.

Для поверхностной анестезии используют 2-5 % растворы, для инфильтрационной - 0,125% до 1500 мл. 0,25% - до 800 мл и 0,5% - до 400 мл на операцию. Для проводниковой - 1% раствора используют до 100 мл и до 20 мл 2%. При перидуральной анестезии используют 1-2% растворы до 50 и 25 мл соответственно. При спинномозговой анестезии используют 5% раствор по 2-3 мл.

Тримекаин успешно применяют также в качестве антиаритмического средства путем внутривенного введения струйно и капельно.

Формавыпуска: порошок, 0,25-0,5-1% растворы в ампулах по 2-5-10 мл; по 1-2мл 5% раствора.

Ксикаин, Хycainum, Lidocainum

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. По интенсивности и продолжительности действия превосходит новокаин.

Для терминальной анестезии используют 1-2% растворы в клинике ЛОР и офтальмологии, а также 2,5 и 5% мази при повреждении кожи, суппозитории по 0,1 при заболеваниях прямой кишки.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% раствор не более 1000 мл и 0,5% не более 500 мл на операцию. Для проводниковой анестезии используют 0,5-1-2% растворы до 50 мл, для спинномозговой - 5% в 7,5% растворе глюкозы. Широко используется в качестве противоаритмического средства - вводится внутривенно струйно и капельно.

Формавыпуска: порошок, растворы 1% концентрации в ампулах по 10 и 20 мл; по 2 и 10 мл 2% и по 2 мл 10% раствора.

Бупивакаина гидрохлорид - Bupivacaini hydrochlorium, (Маркаин – Marcainum)

Обладает хорошо выраженным длительным анестезирующим действиемм. Эффект наступает через 2-20 минут после введения, может продолжаться до 7 часов. После окончания анестезии наступает фаза анальгезии.

Применяется для инфильтрационной анестезии в виде 0,25% раствора, проводниковой – 0,5%, эпидуральной и спинномозговой – 0,25-0,5%.

Чаще других местных анестетиков вызывает побочные реакции.

Формавыпуска: ампулы по 1 ммл 0,5% раствора, флаконы по 20 ммл 0,25% и 0,5% растворов.

Ультракаин Д-С Ultracain D-S

Содержит в 1 мл артикаина гидрохлорида 40 мг и адреналина гидрохлорида 6 мкг.

Продолжительность действия - 45 минут через 0,5-3 минуты после введения.

Форма выпуска: ампулыпо 2 мл 4% раствора.

Ультракаин Д-С форте Ultracain D-S Forte

Содержит в 1 мл артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 12 мкг. Эффект наступает также через 0,5-3 минуты, сохраняется 75 минут.

Максимальная доза артикаина - 7 мг/кг.

Формавыпуска: 4:% раствор в ампулах по 2 мл.

Местные анестетики могут вызывать побочные реакции: головную боль, двигательное возбуждение, тремор, судороги, снижение артериального давления, нарушение сердечной деятельности, аллергические реакции и др. Особенно опасен анафилактический шок, поэтому перед проведением местной анестезии необходимо провести пробу на чувствительность организма к препарату, выбранному для анестезии. Местные анестетики в значительной мере мметаболизируются псевдохолинэстеразой. Следовательно, побочные эффекты их возникают при генетически обусловленной недостаточности ферммента.

Дата добавления: 2014-10-15