Миотропные средства

М-холиноблокаторы

Избирательно блокируют М-холинорецепторы в организме. Они устраняют бронхоспазм, связанный с повышением тонуса блуждающего нерва, угнетают секрецию бронхиальных и др. экскреторных желез, тормозят дегрануляцию тучных клеток, повышают стойкость клеток-мишеней к факторам анафилаксии. Основным препаратом этой группы является Ипратропиум бромид (Атровент).

Ипратропиум бромид – Ipratropium bromide

Кроме блокады М-холинорецепторов бронхов, тормозит также высвобождение тромбоксана А₂, который является сильнейшим спазмогенным фактором для бронхов. Препарат плохо проникает через биологические мембраны, поэтому резорбтивное действие у него слабое. Вводится ингаляционно. Расширяет бронхи через 20-30 минут, максимум действия – через 1,5-2 часа, длительность эффекта – 4-8 часов. По активности уступает селективным бета2-адреномиметикам, но рефрактерность к нему развивается медленнее.

Показания к применению: те же, что и у бета2-адреномиметиков. Используется совместно с фенотеролом – “Беродуал”, с сальбутамолом - “Комбивент”.

Побочные эффекты: умеренная сухость во рту.

Форма выпуска: дозированный аэрозоль (15 мл), содержит 300 доз.

Атропина сульфат – Atropini sulfas

М-холиноблокатор широкого спектра действия (см. раздел М-холиноблокаторы). Эффективен при бронхоспазме, связанном с повышением чувствительности гладких мышц к холинергической импульсации (при хронических бронхитах, после перенесенного гриппа и т.д.)

При бронхоспазме используется в виде аэрозоля или внутрь по 0,00025-0,0001 г 1-2 раза в день.

Побочные эффекты: сухость во рту, затруднение выделения мокротыв связи с брониальной секреции, тахикардия.

Побочные эффекты менее выражены у М-холиноблокаторов Платифииллина гидротартрата и Метацина. Назначаются при бронхоспазме внутрь и подкожно.

Показания, противопоказания: см. раздел М-холиноблокаторы.

Более эффективными, чем М-холиноблоктаоры при бронхоспазме, являются метилксантины: эуфиллин, теофилин и др.

Эуфиллин – Euphillinum

Синтетический препарат. Состоит из 80% теофиллина и 20% этилендиамина, хорошо растворим в воде, может использоваться как в/в, так и внутрь. Хорошо всасывается, равномерно распределяется в тканях, в крови на 50-60% процентов связывается с белками. Терапевтическая концентрация в крови нарастает через 1-2 часа при приеме внутрь, при в/в введении – через несколько минут, и сохраняется в течении 6-8 часов. Слабо стимулирует ЦНС. Расширяет гладкие мышцы бронхов, коронарные сосуды, снижает кровяное давление в легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает слабое диуретическое действие, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает прямое кардиотоническое действие, увеличивает потребность сердца в кислороде.

Механизм действия связан с угнетением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению цАМФ и уменьшению синтеза простагландина F₂альфа, который вызывает бронхоспастический эффект. Эуфиллин стимулирует высвобождение адреналина мозговым слоем надпочечника и норадрналина в синапсах симпатических нервов. Увеличение количества катехоламинов приводит к блокаде аденозиновых рецепторов, что также сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры.

Показания к применению: в пульмонологии при бронзоспазмах любой этиологии, в основном, для устранения приступа. При острых приступах бронхиальной астмы вводят в/в по 5-10 мл 2,4% р-ра очень медленно или капельно в 100-150 мл изотонического р-ра NaCl. В/м и ректальное введение считается нерациональным из-за сильного раздражающего действия и меньшей эффективности.

Побочные эффекты: при быстром в/в введении возможны головокружение, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, возбуждающее действие на ЦНС (тремор, галюцинации, судороги), снижение АД, венозный застой, отек мозга.

Противопоказания: низкое АД, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, эпилепсия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Форма выпуска: амп. 2,4% 5-10 мл, табл. 0,15.

Среди других метилксантинов, для лечения брониальной астмы применяются теофиллин и дипрофиллин. Механизм действия, фармакологические эффекты их подобны эуфиллину. По силе бронхорасширяющего действия слабее эуфиллина.

Теофиллин – Theophyllinum

алкалоид, выделенный из чайного листа и плодов какао. Теофиллин плохо растворяется в воде, при приеме внутрь хорошо рабсорбируется в кишечнике. Применяется внутрь и ректально.

Побочные эффекты: изжога, тошнота, рвота, понос, возбуждение ЦНС, головная боль. При передозировке возможны эпилептические припадки. При использовании суппозиториев – чувство жжения в прямой кишке.

Противопоказания: острая сердечная недостаточность, стенокардия, аритмия, судорожные состояния, беременность, гиперфункция щитовидной железы.

Форма выпуска: порошок, таблетки, суппозитории по 0,2.

Входит в состав комбинированных таблеток «Теофедрин», «Антастман» и др.

Для профилактики ночных приступов бронхиальной астмы, применяются пролонгированные препараты теофиллина:

- препараты 1 поколения – Теопек, Теофиллин-ретард,, Аминофиллин-ретард, Теодур. Назначаются 2 раза в сутки.

- препараты 2 поколения – Тео-24, Теобиолонг, Эуфилонг. Назначаются 1 раз в сутки.

Дата добавления: 2014-10-15