Психостимуляторы

Вещества возбуждающего типа действия

(проф. Степанюк Г.И.)

(психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы)

Психостимуляторами называют препараты, способные активизировать психическую и физическую деятельность организма. Под их действием повышается настроение, умственная работоспособность, снимается чувство усталости, сонливости, временно снижается потребность во сне. В более высоких дозах они оказывают аналептическое действие.

По химическому строению выделяют три группы психостимуляторов:

1. Фенилалкиламины - фенамин, сиднокарб.

2. Производные пиперидина - меридил.

3. Метилксантины - кофеин.

Показания к применению:

1. Для повышения умственной и физической работоспособности.

2. В психоневрологии - заболевания, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, астенией (нарколепсия, последствия энцефалита, вялотекущая шизофрения и др.).

3. Угнетение ЦНС, вызванное нейролептиками, транквилизаторами, снотворными.

4. Алкоголизм с преобладанием заторможенности, депрессии, вялости.

5. В качестве аналептиков при состояниях, сопровождающихся угнетением бульбарных центров (бытовые отравления, удушья, отравления снотворными и другими лекарственными препаратами).

Фенамин - Phenaminum

Белый порошок, горький на вкус, растворим в воде. По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам близок к препаратам адреналина.

Стимулирующее действие фенамина на ЦНС в значительной мере обусловлено его влиянием на стволовую часть мозга, в частности, на восходящую активирующую ретикулярную формацию.

Механизм возбуждающего действия на ЦНС: препарат способствует высвобождению из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина, которые вызывают стимуляцию центральных норадренергических и в большей мере дофаминергических рецепторов. Препарат снижает также активность МАО и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.

Помимо возбуждающего действия на ЦНС фенамин вызывает сужение периферических сосудов (за счет периферического адреномиметического влияния на a- и b-рецепторы); усиливает сокращения сердца, повышает АД; расслабляет мускулатуру бронхов (за счет возбуждения бета-адренорецепторов); расширяет зрачки.

Введение фенамина в организм вопровождается усилением процессов возбуждения в ЦНС, снижением чувства усталости,; препарат оказывает общее возбуждающее влияние, которое выражается в улучшении настроения, приливе сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности во сне.

Под влиянием фенамина ослабляется и укорачивается сон, вызванный снотворными и наркотиками. В связи с этим фенамин и его аналоги называют "пробуждающими аминами". Препарат вызывает снижение аппетита, быстрее наступает чувство насыщения пищей. Фенамин оказывает прямое возбуждающее действие на центр дыхания. Это лучше проявляется на фоне угнетенного дыхания (аналептический эффект).

Фенамин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. В организме лишь частично подвергается биотрансформации. 30 - 50% принятого фенамина выделяется из организма почками в неизмененном виде. Т_1/2 = 12 часов.

Частое применение фенамина сопровождается кумуляцией, развитием пристрастия, лекарственной зависимости (психической и физической) - т.е. наркомании. Следует помнить, что около 10% людей реагируют на фенамин угнетением ЦНС (сонливостью).

Показания к применению: в психоневрологии для лечения нарколепсии, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. В качестве стимулятора ЦНС применяют для повышения умственной и физической работоспособности.

Длительное применение фенамина недопустимо, т.к. он лишь мобилизует резервы организма, что приводит к большим затратам энергии. Поэтому после применения фенамина пациенту нужно предоставить длительный отдых.

Для снижения аппетита принимать нецелесообразно, т.к. вызывает возбуждение, повышает АД. потенциально опасен как вещество, вызывающее наркоманию.

Назначают: взрослым внутрь по 0,005 - 0,10 г 1 - 2 раза в сутки. Действие длится 2 - 8 часов.

Формавыпуска: таблетки по 0,01 г.

Сиднокарб - Sydnocarbum

Является сильным психостимулятором. Менее токсичен, чем фенамин, и в отличие от него не оказывает выраженного периферического симпатомиметического действия.

В отличие от фенамина не оказывает столь резкого начального возбуждающего влияния на ЦНС, но действие это более длительное, без эйфории и двигательного возбуждения.

По сравнению с фенамином сидрокарб в большей мере возбуждает норадренергические структуры, тогда как действие фенамина больше направлено на дофаминергические структуры. Эти особенности определяют различия в клинической эффективности и переносимости сиднокарба по сравнению с фенамином.

Показания к применению: астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью; вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств; сонливость, вызванная длительным применением нейролептиков и транквилизаторов; алкоголизм с преобладанием заторможенности, депрессии.

Назначают: внутрь по 0,005 1 - 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до 0,015 - 0,05 г в сутки.

Противопоказания: склонность к возбуждению, раздражительной слабости; резко выраженный атеросклероз, гипертония; в вечерние часы (перед сном).

Формавыпуска: таблетки по 0,005 - 0,01 - 0,025 г.

Меридил - Meridilum, Cин.: Centedrin

По действию на ЦНС сходен с фенамином, но слабее его. Отличие - не вызывает повышения АД, т.к. не оказывает выраженного влияния на периферические адренергические структуры. Действие на ЦНС такое - же, как у фенамина.

Показания к применению: в психоневрологии для лечения легких депрессий и астенических состояний; при повышенной утомляемости; угнетение ЦНС, вызванное нейролептиками.

Назначают внутрь (в первой половине дня) по 0,01 - 0,015 г на прием. Курс лечения - 0,5-4 месяца.

Побочные эффекты: бессонница, тошнота, иногда тревога. Предосторожность - препарат вызывает привыкание.

Противопоказания: бессонница, гипертиреоз, психическое возбуждение, кахексия.

Формавыпуска: таблетки по 0,01 г.

Кофеин - Coffeinum

Вместе с теобромином и теофиллином относится к метилксантинам. Действие кофеина на ЦНС было хорошо изучено И.П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга. Препарат способен усиливать положительные условные рефлексы и повышать двигательную активность.

Стимулирующее действие кофеина на ЦНС сопровождается у человека повышением умственной и физической работоспособности, уменьшением усталости и сонливости. Однако большие дозы могут привести к истощению нервных клеток. Дейтсвие кофеина в значительной мере зависит от типа высшей нервной деятельности. Поэтому дозирование кофеина должно проводиться с учетом типа высшей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств; повышает рефлекторную возбудимость головного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (аналептическое действие). Усиливает сердечную деятельность - сокращения миокарда становятся более интенсивными, развивается тахикардия, повышается до нормы сниженное АД. Если АД нормальное, то его уровень под влиянием кофеина не изменяется, т.к. повышению АД препятствует способность препарата расширять сосуды скелетных мышц и других органов - головного мозга, сердца, почек. Сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются.

Кофеин оказывает слабое диуретическое действие - за счет увеличения почечной фильтрации и уменьшения реабсорбции электролитов. Препарат стимулирует секреторную деятельность желудка, усиливает метаболизм в различных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС.

Механизм действия кофеина связывают с его угнетающим действием на активность фермента фосфодиэстеразы - это ведет к внутриклеточному накоплению цАМФ, который вызывает повышение метаболизма и гликогенолиза, прежде всего в ЦНС.

Вo-вторых, кофеин обладает конкурентным взаимодействием с аденозином, которому присуще уменьшать процессы возбуждения в головном мозге.

Показания к применению: инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы; отравление препаратами угнетающего типа действия - снотворные и др.; спазмы сосудов головного мозга (мигрень); для повышения умственной и физической работоспособности; для устранения сонливости (продление периода бодрствования), гипотония.

Назначают: взрослым внутрь по 0,05 - 0,1 г 2-3 раза в сутки.

Противопоказания: бессонница, повышеная возбудимость, гипертония, атеросклероз сосудов (тяжелые формы), старческий возраст, глаукома.

Входит в состав таблеток "Новомигрофен", "Пирамеин", "Цитрамон", "Кофетамин" и др.

Формавыпуска: порошок.

Кофеин-натрия-бензоат - Coffeinum-natrii bensoas

В отличие от кофеина - основания кофеин-натрия-бензоат легко растворяется в воде. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям аналогичен кофеину. Используется также в качестве аналептика. Из-за лучшей растворимости в воде быстрее выводится из организма.

Принимают: внутрь в порошках и таблетках 2-3 раза в сутки по 0,1 - 0,2 г на прием (взрослым); п/к - по 1 мл 10-20% раствора. Детям - внутрь по 0,025 - 0,1 г на прием, п/к - по 0,25 - 1 мл 10% раствора в зависимости от возраста.

Формавыпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г; детям - таблетки по 0,075 г, ампулы по 1-2 мл 10 - 20% раствора.

Теобромин - Theobrominum

В отличие от кофеина оказывает слабое возбуждающее действие на ЦНС. Фармакологические свойства: расширяет сосуды мозга и сердца, стимулирует сердечную деятельность, оказывает бронхолитическое и слабое мочегонное действия.

Показания к применению: спазм сосудов головного мозга, отеки на почве сердечной и сосудистой недостаточности.

Формавыпуска: порошок, таблетки по 0,25. Входит в состав таблеток "Теоверин". "Теминал" и др.

Теофиллин - Theophyllinum

Стимулирующее действие на ЦНС выражено слабее, чем у кофеина.

Фармакологические свойства: расширяет периферические, мозговые, коронарные и почечные сосуды, обладает умеренным диуретическим эффектом, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия аналогичен кофеину.

Показания к применению: бронхоспазм, отеки (застойные явления) на почве сердечной и почечной недостаточности.

Дозировка: применяют взрослым внутрь по 0,1 - 0,2 г 2-4 раза в сутки после еды.

Формавыпуска: порошок, свечи по 0,2 г.

Является составной частью бронхолитиков эуфиллина и теофедрина (комплексный препарат).

Дата добавления: 2014-10-15