Виведення лікарських речовин

Заключним етапом перебування лікарської речовини в організмі є виведення її або її метаболітів з крові. Цей процес називають елімінацією. Здійснюється він двома шляхами: за рахунок ниркового виділення (з сечею) або шляхом екстраренальної екскреції (позаниркового виділення).

З сечею речовини виводяться шляхом фільтрації та активної кальцієвої секреції. Швидкість їх виведення залежить від швидкості реабсорбції в канальцях за рахунок простої дифузії. Для процесів реабсорбції важливе значення має рН сечі (в лужному середовищі швидше виводяться слабкі кислоти, в кислому – слабкі основи). Винятково велике значення для практики має знання точних кількісних даних щодо виведення ліків з організму. Це дає можливість визначитись з проміжком часу між прийомами окремих доз даних ліків. Швидкість виведення ЛЗ нирками характеризує нирковий кліренс. Кліренс(з англ. clearance – очищення); синонім – коефіцієнт очищення. У медицині – це показник швидкості очищення плазми крові, інших середовищ або тканин організму від будь якої речовини в процесі її біотрансформації, перерозподілу в організмі за одиницю часу. Нирковий кліренс (С_х) для речовини Х визначають за наступною формулою:

С_х = C_u∙ V/ C_p ,

C_u – концентрація речовини в сечі, мкг/мл; C_p – концентрація речовини в плазмі крові, мкг/мл; V – швидкість сечовиділення, мл/хв.

Ще одним важливим кількісним фармакокінетичним параметром є період напіввиведення речовини (період напівжиття Т_1/2), який відображає час, протягом якого вміст речовини в плазмі знижується на 50%.

Позаниркова екскреція відіграє, як правило, допоміжну роль в елімінації ліків з організму. Однак, для деяких препаратів, зокрема антибіотиків, виведення з організму з жовчю може мати вирішальне значення в механізмах плазматичного очищення. При виділенні з жовчю лікарські речовини виводяться з організму з екскрементами. Деякі з них (наприклад, тетрацикліни, пеніциліни і особливо продукти їх перетворення) можуть піддаватися в кишечнику повторному всмоктуванню (кишково-печінкова циркуляція).

У незмінному вигляді ліки виводяться лише частково, тому що на шляху виведення має місце гідроліз, окиснення, дія ферментів на ЛЗ. У незміненому вигляді виводяться лише високогідрофільні іонізовані сполуки. Прикладом ЛЗ, який виводиться у незмінному вигляді, є ноотропіл.

Ноотропіл

Серед ліпофільних речовин виняток становлять засоби для інгаляційного наркозу, основна частина яких не вступає в хімічні реакції в організмі. Такі речовини виводяться легенями в тому вигляді, в якому були введені до організму.

Інші шляхи екстраренальної екскреції (наприклад, виділення з молоком, сльозами, слиною, потом) менш важливі для фармакокінетичної характеристики препаратів. Тим не менше, в ряді випадків їх також беруть до уваги (наприклад, можливість потрапляння в організм немовляти ліків з материнським молоком). [2], c. 8-31; [3], c. 54-73; [8], c. 39-81.

Дата добавления: 2014-10-15