Фармакодинамика лікарських засобів

Контрольні запитання та завдання

1. Охарактеризуйте особливості введення лікарських засобів до організму людини.

2. Дайте визначення біодоступності. Визначте основні типи біологічних мембран.

3. Визначте фактори, які впливають на характер розподілу лікарського засобу в організмі. Які функціональні групи органічних речовин впливають на процеси депонування?

4. Охарактеризуйте основні фази метаболізму.

5. Як розрахувати показник сечового кліренсу?

6. Назвіть шляхи елімінації лікарських засобів з організму.

Фармакодинаміка (ФД) – це розділ фармацевтичної хімії, що вивчає:

1) механізми дії (сутність процесів взаємодії ліків з тканинними, клітинними або субклітинними рецепторами – специфічними або неспецифічними);

2) фармакологічні ефекти (вплив препарату залежно від віку, статі хворого, характеру та перебігу захворювання, супутньої патології);

3) локалізацію дії ліків.

ФД можна визначити як розділ фармакології, що вивчає дію лікарських засобів на організм.

Таким чином, основним завданням фармакодинаміки є з’ясування питання про те, в якому місці людського організму та яким чином лікарські засоби викликають ті чи інші ефекти. Функції клітин, органів і тканин змінюються під впливом ліків, тому завдання фармакодинамічних досліджень полягає у з’ясуванні механізму, характеру та виду дії лікарських препаратів на організм.

Знання механізму дії лікарського засобу дозволяє лікарю спрямовано обирати необхідний препарат. Зазвичай, механізм дії лікарського засобу експериментально вивчається на тваринах, тому що він майже завжди однаковий у тварини та людини.

Механізмів дії лікарських засобів багато, проте їх умовно можна звести до двох груп: перша група механізмів пов'язана з тими випадками, коли ліки діють на специфічні рецептори, – це рецепторні механізми. Друга група механізмів пов'язана з ліками, які, в силу своїх фізико-хімічних властивостей, діють не через рецептори. Це, перш за все, дія лікарських засобів на специфічні ферменти, їх фізико-хімічний вплив на мембрани клітин і пряма хімічна взаємодія з речовинами клітин.

Рецептори у фармакологічному плані є функціональними біохімічними макромолекулярними мембранними структурами, які вибірково чутливі до дії певних хімічних сполук, а в нашому випадку до дії лікарських засобів. Дослідження останніх років показали, що фармакологічні рецептори представляють собою білки або ферменти. Надати достатньо точну характеристику рецептору намагались багато дослідників. За П. Ерліхом рецептор– це невеличка хімічно визначена ділянка (на великій молекулі протоплазми), яка бере участь у живленні й метаболізмі клітини та здатна зв’язувати специфічні антигени та лікарські засоби. А. Альберт визначає рецептор як активне угрупування в молекулі протоплазми, до якого приєднується чужорідна група. Найбільш точним вважається визначення П.В. Сергєєва і Н.Л.Шимановського, наведене в їх монографії «Рецептори» (1987 р.). Вони вважають, щорецептори – це генетично детерміновані мобільні, лабільні, головним чином, білкові структури, функцією яких є «розпізнавання» хімічного сигналу та подальшої його трансформації в адекватний відгук клітини.

Слід зазначити, що наявність в організмі високоспецифічних ділянок, які здатні зв’язувати ЛЗ, підтверджується багатьма фактами: велике розведення, за якого зберігається біологічна активність, різна активність оптичних ізомерів, висока специфічність біологічної дії. Вочевидь існує специфічний контакт сполучення ЛЗ з ділянками протоплазми, обумовлений можливістю більш вигідної енергетичної взаємодії молекул препарату з частиною клітинної структури.

Дата добавления: 2014-10-15