Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Основные процессы фармакокинетики




Характер действия ЛВ

Характер действия ЛВ - функциональные изменения, вызываемые лекарствами в организме (по Н.В.Вершинину):

· тонизирующий (повышающий сниженную функцию до нормы)

· возбуждающий (повышающий сниженную функцию выше нормы)

· успокаивающий (понижающий повышенную функцию до нормы)

· угнетающий (понижающий повышенную функцию ниже нормы).

Контрольные вопросы:

1. Что такое фармакологический эффект?

2. Типы рецепторов?

3. Что такое внутренняя активность?

4. Определение агонистов и антагонистов?

5. Виды действия лекарственных средств?

6. Что такое местное действие?

7. Что такое резорбтивное и рефлекторное действия?

8. Определение прямого, косвенного, основногодействия?

9. Что такое обратимое и не обратимое действие?

10. Характер действия лекарственных средств?

Фармакокинетика (греч.pharmacon - лекарство; kineo – двигать) – раздел фармакологии, изучающий следующие процессы:

· Абсорбцию (всасывание) ЛВ,

· Распределение ЛВ в тканях и средах организма,

· Биотрансформацию (метаболизм, превращение) ЛВ в организме,

· Экскрецию (выведение) ЛВ из организма.

Два последних процесса (биотрансформация и экскреция) обозначаются общим термином «элиминация».

Все фармакокинетические процессы (всасывание, распределение, депонирование, биотрансформация и выведение) связаны с проникновением ЛВ через клеточную (цитоплазматическую) мембрану.

 

2.2.1. Механизмы (способы) проникновения ЛВ через биологические барьеры

 

● Пассивные (по градиенту концентрации без затраты энергии):

1. Простая (пассивная) диффузия

2. Облегченная диффузия

3. Фильтрация

● Активные (против градиента концентрации с затратой энергии)

1. Активный транспорт

2. Пиноцитоз

 

Простая диффузия - проникновение веществ через мембрану в любом ее месте по градиенту концентрации (если с одной стороны мембраны концентрация вещества выше, чем с дру­гой стороны, вещество проникает через мембрану в сторону мень­шей концентрации). Так как мембраны состоят в основном из липидов, путем пассивной диффузии через клеточную мембрану легко проникают липофильные неполярные вещества, т.е. вещества, ко­торые хорошо растворимы в липидах и не несут электрических за­рядов. Наоборот, гидрофильные полярные вещества (вещества, хо­рошо растворимые в воде и имеющие электрические заряды) путем пассивной диффузии через мембрану практически не проникают.

Многие лекарственные вещества являются слабыми электролита­ми — слабокислыми соединениями или слабыми основаниями. В ра­створе часть таких веществ находится в неионизированной (неполяр­ной) форме, а часть — в виде ионов, несущих электрические заряды.

Ионизация кислых соединений происходит путем их диссоциа­ции:

НА → Н+ + А-

Ионизация оснований происходит путем их протонирования:

В + Н+ → ВН+

 

Путем пассивной диффузии через мембраны проникает неионизированная (неполярная) часть слабого электролита. Таким обра­зом, пассивная диффузия слабых электролитов обратно пропорци­ональна степени их ионизации.

В кислой среде увеличивается ионизация оснований, а в щелоч­ной среде — ионизация кислых соединений. Однако при этом сле­дует учитывать показатель рКа — отрицательный логарифм константы ионизации. Численно рКаравен рН, при котором ионизирована половина молекул соединения.

Значения рКа для разных кислот и разных оснований могут су­щественно различаться. Можно предположить, например, что аце­тилсалициловая кислота (аспирин) при рН 4,5 будет мало диссоци­ировать. Однако для ацетилсалициловой кислоты рКа = 3,5, и результат получается неожиданным.

Для определения степени ионизации используют формулу Henderson-Hasselbalch:

 

 

 

Следовательно, при рН 4,5 ацетилсалициловая кислота почти полностью диссоциирована.

Фильтрация - этот термин используют как по отношению к проникновению гидрофильных веществ через водные поры в мембране клеток, так и по отноше­нию к их проникновению через межклеточные промежутки.

В клеточной мембране имеются водные кана­лы (водные поры), через которые проходит вода, и могут проходить растворенные в воде гидрофильные полярные вещества, если раз­меры их молекул не превышают диаметра каналов. Этот процесс называют фильтрацией. Однако диаметр водных каналов цитоплазматической мембраны очень мал - 0,4 нм, поэтому большинство лекарственных веществ через эти каналы не проходят.

Фильтрацией называют также прохождение воды и растворен­ных в ней веществ через межклеточные промежутки. Путем фильт­рации через межклеточные промежутки проходят гидрофильные полярные вещества. Степень их фильтрации зависит от величины межклеточных промежутков.

В эндотелии сосудов мозга межклеточные промежутки отсутству­ют и фильтрация большинства лекарственных веществ невозмож­на. Эндотелий сосудов мозга образует барьер, который препятству­ет проникновению гидрофильных полярных веществ из крови в мозг, — гематоэнцефалический барьер(ГЭБ).

Некоторые гидрофильные полярные вещества проникают через гематоэнцефалический барьер путем активного транспорта (напри­мер, леводопа).




Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-10-17; Просмотров: 2150; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.007 сек.