Производные фенилалкиламина

Психостимуляторы

Средства, возбуждающие центральную нервную систему. Психостимуляторы. Ноотропы. Общетонизирующие средства.

К психостимуляторам относятся лекарственные средства, которые временно увеличивают умственную и физическую работоспособность, выносливость, скорость реакции, устраняют чувство усталости, потребность во сне и пище, увеличивают объем внимания, способность к запоминанию и скорость обработки информации.

Наиболее неприятными характеристиками данной группы являются выраженное утомление, наступающее после прекращения их воздействия, снижение мотивации и работоспособности, а также относительно быстро возникающая сильная психологическая зависимость.

Эти препараты предназначены для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют кофеин, мезокарб, в исключительных ситуациях кратковременно - амфетамин).

Психостимуляторы оказывают стимулирующее влияние на функции го­ловного мозга (преимущественно действуют на кору головного мозга), облегчают межнейронную передачу, что проявляется повышением психической и двигатель­ной активности.

Выделяют следующие группы психостимуляторов, различающиеся по хими­ческой структуре и механизму действия.

· Производные фенилалкиламина: амфетамин (фенамин)

· Производные сиднонимина: мезокарб (сиднокарб)

· Производные метилксантина: кофеин

Амфетамин представляет собой рацемическую смесь право- и левовращающего изомеров (левовращающий изомер относительно неактивен). Механизм психостимулирующего действия амфетамина связывают с его способностью вы­зывать высвобождение норадреналина и дофамина из пресинаптических оконча­ний. Кроме того, амфетамин несколько уменьшает нейрональный захват норад­реналина и дофамина и по некоторым данным обладает некоторой ингибирующей активностью в отношении МАО.

Препарат вызывает эйфорию, повышает физическую и умственную работо­способность (однако точность выполнения работы, как правило, снижается), уст­раняет усталость, уменьшает аппетит (снижение чувства голода связано с влия­нием на пищевой центр в гипоталамусе). В ряде случаев, особенно под действием высоких доз, могут наступать чувство тревоги, нервозность, физическое напря­жение и ряд других эффектов.

Результат регулярного употребления амфетами­на - сравнительно быстрое истощение энергетических ресурсов организ­ма и развитие связанных с этим серьезных негативных процессов. Имеются отличия в реакции на амфетамин у детей и взрослых. У детей чаще проявляется седативное, а у взрослых - психостимулирующее действие.

Вегетативные эффекты препарата: повышение артериального давления, тахикардия, повышение потребности миокарда в кислороде, что свя­зано с повышением высвобождения норадреналина из окончаний симпатичес­ких нервных волокон в периферических синапсах и усилением в связи с этим сти­мулирующего действия на адренорецепторы сердца и сосудов.

Амфетамин легко всасывается при любом способе введения, частично метаболизируется в печени и элиминируется почками главным образом в неизменен­ном виде (Т1/2 составляет порядка 12 ч). Подкисление мочи значительно ускоряет элиминацию препарата. Эту особенность кинетики используют при проведении мероприятий по устранению передозировки или предупреждения появления опас­ных побочных явлений.

При передозировке препарата возникают возбуждение, бессонница, тахикар­дия, повышение артериального давления, возможны аритмии. Препарат кумулирует в организме, вызывает толерантность и лекарственную зависимость (психи­ческую и физическую). При отмене препарата после его длительного применения возникает абстинентный синдром.

В настоящее время применение амфетамина ограничено. Возможными пока­заниями к применению амфетамина в психиатрии являются нарколепсия и другие состояния, сопровождающиеся сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью.

Дата добавления: 2014-10-17