Бета-адреноблокаторы. Из бета-адреноблокаторов в качестве противоаритмических средств используют пропранолол, метопролол, атенололи др

Из бета-адреноблокаторов в качестве противоаритмических средств используют пропранолол, метопролол, атенолол и др.

β-Адреноблокаторы, блокируя бета-адренорецепторы, устраняют сти­мулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и в свя­зи с этим снижают: 1) автоматизм синоатриального узла, 2) автома­тизм и проводимость атриовентрикулярного узла, 3) автоматизм волокон Пуркинье (рис. 3.18.1.8.).

Применяют β-адреноблокаторы в основном при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии. Кроме того, эти препараты могут быть эффективны при желудочковых экстрасистолах, свя­занных с повышением автоматизма.

Побочные эффекты β-адреноблокаторов: сердечная недостаточ­ность, брадикардия, нарушение АВ-проводимо­сти, повышенная утомляемость, повышение тонуса бронхов (про­тивопоказаны при бронхиальной астме), сужение периферических сосудов, усиление действия гипогликемических средств.

Рис. 3.18.1.8. Механизм противоаритмического действия бета-адреноблокаторов

4.5.3.5.Средства, увеличивающие длительность потенциала действия (средства, замедляющие реполяризацию; блокаторы калиевых каналов)

К препаратам этой группы относятся амиодарон, соталол и др.

Амиодарон (кордарон) — йодсодержащее соединение (сходен по строению с тиреоидными гормонами). Высокоэффективен при раз­ных формах тахиаритмий и экстрасистолии, в том числе устойчи­вых к другим противоаритмическим средствам. В частности, амио­дарон высокоэффективен для перевода (конверсии) мерцания и трепетания предсердий в синусовый ритм и для предупреждения фибрилляции желудочков. Препарат назначают внутрь, реже — внут­ривенно.

Амиодарон блокирует К⁺-каналы и замедляет реполяризацию в волокнах проводящей системы сердца и в волокнах рабочего мио­карда. В связи с этим увеличивается длительность потенциала дей­ствия и ЭРП.

Кроме того, амиодарон оказывает некоторое угнетающее влия­ние на Na⁺-каналы и Са²⁺-каналы, а также обладает неконкурентными β-адреноблокирующими свойствами. Поэтому амиодарон можно отнести не только к III, но и к Iа, II и IV классам противо­аритмических средств.

Амиодарон обладает альфа-адреноблокирующими свойствами и расширяет кровеносные сосуды.

В связи с блокадой Са²⁺-каналов и β-адренорецепторов амиода­рон ослабляет и урежает сокращения сердца (уменьшает потребность сердца в кислороде), а в связи с блокадой альфа-адренорецепторов рас­ширяет коронарные и периферические сосуды, умеренно снижает артериальное давление. Поэтому амиодарон эффективен при стенокардии, для профилактики обострений коронарной недостаточнос­ти после перенесенного инфаркта миокарда.

Амиодарон высоколипофилен, надолго депонируется в тканях (жи­ровая ткань, легкие, печень) и очень медленно выводится из организ­ма, в основном с желчью (Т_1/260—100 дней). При длительном систе­матическом применении амиодарона отмечают светло-коричневые отложения (промеланин и липофусцин) по периметру роговицы (обыч­но не нарушают зрения), а также отложения в коже, в связи с чем кожа приобретает сероголубой оттенок и становится высокочувстви­тельной к ультрафиолетовым лучам (фотосенсибилизация).

Другие побочные эффекты амиодарона:

• брадикардия;

• снижение сократимости миокарда;

• затруднение атриовентрикулярной проводимости;

• аритмии torsade de pointes («скручивание пиков»; желудочковая тахиаритмия с периодическими изменениями направления зубцов QRS; связана с замедлением реполяризации и возникновением ран­ней постдеполяризации — до окончания 3-й фазы) у 2—5% больных;

• повышение тонуса бронхов;

• тремор, атаксия, парестезии;

• гиперфункция щитовидной железы или гипофункция щито­видной железы (амиодарон нарушает превращение Т₄ в Т₃);

• нарушения функции печени;

• интерстициальный пневмонит (связан с образованием токсич­ных кислородных радикалов, угнетением фосфолипаз и развитием липофосфолипидоза); возможен фиброз легких;

• тошнота, рвота, констипация.

Соталол (бетапейс) - β-адреноблокатор, который в то же время увеличивает длительность потенциала действия, т.е. относится к II и IIIклассам противоаритмических средств. Применяется при же­лудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях (в частности, при мер­цании и трепетании предсердий для восстановления синусового ритма сокращений предсердий), а также при экстрасистолии. Ли­шен многих побочных эффектов, характерных для амиодарона, но проявляет побочное действие, свойственное β-адреноблокаторам. При применении препарата возможны аритмии torsade de pointes (1,5-2%).

Средства, увеличивающие длительность потенциала действия и соответственно ЭРП в предсердиях, эффективны для перевода (кон­версии) мерцательной аритмии предсердий в синусовый ритм.

Дата добавления: 2014-10-17