Общая структура пенициллинов

Пенициллины (b-лактамиды)

В 1929 г. Флеминг открыл плесень, которая подавляла рост стафилококка, до него в 1871 г. русскими учеными Манасеиным и Полотебновым опубликованы наблюдения о лечебном действии Pinicillinum notatum.

В 1939 - 1940 гг. пенициллин был выделен в кристаллическом виде (Флори, Чейн, Эбрахам).

В 1942 г в Институте экспериментальной медицины Ермолаевой был получен первый отечественный пенициллин, который стал широко применяться на фронтах Великой Отечественной войны.

В основе лежит пенициллановая кислота, состоящая из двух конденсированных колец: А - тиазолидин, В - b-лактам.

Наличие карбоксильной группы придает сильные кислотные свойства, поэтому пенициллины легко образуют соли (Na, К, Ca, Mg, Ba), с органическими основаниями - дибензилэтилендиамин (бициллин).

В 6 положении имеется ацилированная NH₂-группа, R - кислотный остаток различен и от этого зависит название пенициллина.

Классификация в зависимости от радикала.

Структура	Название соединения	Условное обозначение
	пентенилпенициллин	пенициллин F
	бензилпенициллин	пенициллин В^2
	n-оксибензилпенициллин	пенициллинХ
	гептилпенициллин	пенициллин К
	феноксиметилпенициллин	пенициллин V

Получение. Биологический метод.

Биологическая активность - наименьшее количество антибиотика, подавляющее жизнедеятельность и рост эталонного штамма микроорганизмов.

1 ЕД = 0,0005988 мг пенициллина

Дата добавления: 2014-11-25