Фармакодинамика

Механизм действия наркотических анальгетиков.

Наркоточеские Ненаркотические

Наркотические анальгетики – это ЛС, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию.

Классификация наркотических анальгетиков.

1. Агонисты:

- опий;

- морфин;

- промедол;

- фентанил;

- омнопон;

- кодеин.

- метадон;

2. Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):

- пентазоцин;

- налорфин.

3. Антагонисты:

- налоксон.

Он обусловлен взаимодействием НА с опиатными рецептороми, расположенными приимущественно в пресинаптических мембранах и играющих тормозную роль. Степень сродства НА к опиатному рецептору пропорциональна анальгетической активности.

Под воздействием НА происходит нарушение межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Это достигается следующим образом:

- НА имитируют физиологическое действие эндоопиоидов;

- нарушается выброс «медиаторов» боли в синаптическую щель и их взаимодействие с постсинаптически расположенными ноцицепторами. В результате этого нарушается проведение болевого импульса и его восприятие в ЦНС. В конечном итоге проявляется анальгезия.

Примечание: Р – медиатор боли Э - эндоопиоиды

Рис. Механизм действия наркотических анальгетиков

(на примере морфина)

1. Эффекты со стороны ЦНС:

- анальгезия;

- седативный (снотворный) эффект;

- угнетение дыхания;

- снижение температуры тела;

- противорвотный (рвотный) эффект;

- противокашлевой эффект;

- эйфория (дисфория);

- снижение агрессивности;

- анксиолитический эффект;

- повышение внутричерепного давления;

- снижение полового влечения;

- привыкание;

- угнетение центра голода;

- гиперпроявления коленного, локтевого рефлексов.

2. Эффекты со стороны ЖКТ:

- повышение тонуса сфинктеров (Одди, желчных протоков, мочевого пузыря);

- повышение тонуса полых органов;.

- угнетение желчевыделения;

- снижение секреции поджелудочной железы;

- снижение аппетита.

3. Эффекты со стороны других органов и систем:

- тахикардия, переходящая в брадикардию;

- миоз;

- гипергликемия.

Дата добавления: 2014-11-09