Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Адренотежегіштер 2 страница




д/ миотропты спазмолитик;

***

4. Адреналинді қандай жағдайда қолданылады:

а/ анафилактикалық шок, гипогликемия, жүрек тоқтағанда;

б/ жүрек аритмиясында, гипергликемиялық комада;

в/ тахикардия, гипертензия;

г/ аритмия, экстрасистолия;

д/ фторотанды, циклопропанды наркозда;

***

5. Адренналиннің жанама әсерлері:

а/ жүрек ырғағының бұзылысы, жүрек аймағының ауырсыну сезімі;

б/ гипогликемия, жүрек фибрилляциясы;

в/ бронхоспазм, артериалды қысымның жоғарылауы, гипергликемия;

г/ коллапс, брадикардия, жалпы әлсіздік;

д/ брадикардия, аллергия, АҚ жоғарылауы.

***

6. a-адренотежегіштер келесі препараттар жатады:

а/ мезатон, галазолин;

б/ фентоламин, мезатон;

в/ галазолин, атропина сульфат;

г/ празозин, каптоприл;

д/ празозин, фентоламин.

***

7. a-адренотежегіштердің тағайындау көрсеткіштері:

а/ гипотония, бронх демікпесі;

б/ АІЖ және қуықтың атониясы;

в/ аритмия, гипотония;

г/ гипертониялық ауру, феохромоцитома;

д/ жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ);

***

8. a-адренотежегіштердің жанама әсерлері:

а/ брадикардия, жүректің тоқтау;

б/ жүрек соғысы, ортостатикалық гипотензия;

в/ АҚ жоғарылауы, АІЖ атониясы;

г/ экстрасистолия, фотосенсибилизация;

д/ қысымның жоғарылауы, терінің түлеуі;

***

9. Симпатолитиктерге келесі препараттар жатады:

а/ изадрин, сальбутамол;

б/ дигитоксин, коргликон;

в/ резерпин, орнид;

г/ анаприлин, эфедрин.

д/ эуфиллин, резерпин.

***

10. Симпатолитиктердің тағайындау көрсеткіштері:

а/ бронх демікпесі;

б/ геморрагиялық шок;

в/ гипертониялық ауру;

г/ анафилактикалық шок;

д/ жүрекше-қарынша аралық тежелу;

***

11. Симпатолитиктердің жанама әсерлері:

а/ АҚ жоғарлауы, жүрек ырғағының бұзылысы;

б/ брадикардия, психоздар, АҚ жоғарылауы;

в/ жүрек жетіспеушілігі, кілегей қабаттың құрғауы;

г/ ұйқысыздық, іш қатуы;

д/ ортостатикалық коллапс, мұрынның бітелуі.

***

12. Анаприлиннің тағайындау көрсеткіштері:

а/ жүрек жетіспеушулігі, бронх демікпесі;

б/ жүрек жетіспеушілігі, брадикардия, стенокардия;

в/ бронх демікпесі, гипогликемия;

г/ гипертониялық ауру, стенокардия, аритмия;

д/ миокард инфарктісі, бронх демікпесі;

***

13. Анаприлиннің жанама әсерлері:

а/ жүрек жетіспеушілігі, жүректіктің тежелуі, бронхоспазм;

б/ АҚ жоғарылауы, тахикардия, гипогликемия;

в/ тахикардия, гипергликемия;

г/ тахикардия, АҚ жоғарылауы, бронхоспазм;

д/ миокардтың жиырылу қабілеттілігінің күшеюі, аллергия;

***

14. Адреномиметиктер:

а/ октадин, эфедрин;

б/ резерпин, празозин;

в/ эфедрин, адреналин;

г/ орнид, октадин;

д/ изадрин, мезатон.

***

15. Изадринге тән:

а/ жүрек қызметінің күшеюі, бронхолитикалық әсер;

б/ бронхоспастикалық әсер, қарашықтың кеңеюі;

в/ аритмияға қарсы әсер, бронхоконстрикциялық әсер;

г/ көз ішілік қысымның жоғарылауы, бронхолитикалық әсер;

д/ жүрек қызметінің күшеюі, қарашықтың кеңеюі.

***

16. b-адренорецепторларды тежейтін заттарды белгілеңіз:

а/ метронидазол

б/ бифоназол;

в/ атенолол;

г/ преднизолон;

д/ амброксол.

***

17. b-адренорецепторларды ынталандыратын препараттарды көрсетіңіз:

а/ пропранолол;

б/ сальбутамол;

в/ амброксол;

г/ мизопростол;

д/ омепразол.

***

18. Изадринді тағайындау көрсеткіштері:

а/ өкпе ісігі;

б/ ми қан айналымының бұзылысы;

в/ плеврит;

г/ бронх демікпесі;

д/ артериалды гипертензия.

***

19. Изадриннің бронхиолитикалық әсері байланысты:

а/ бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінің b-адренорецепторларын ынталандыруына байланысты;

б/ бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінің b-адренорецепторларын тежейді;

в/ бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінің м-холинорецепторларын тежейді;

г/ бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінің м-холинорецепторларын ынталандырады;; д/ бронхтың альфа- адренорецепторларын ынталандырады;

***

20. Әсері ұзақ β – адренотежегіштер:

а/ празозин;

б/ анаприлин;

в/ пропранолол;

г/ атеналол;

д/ надолол.

***

21. Гипертензияға қарсы дәрілер (β - адренотежегіштер):

а/ фентоламин;

б/ резерпин;

в/ клофелин;

г/ пентамин;

д/ анаприлин.

***

22. Бета-адренотежегіштерге жатады:

а/ каптоприл;

б/ прогестерон;

в/ персен;

г/ пропранолол;

д/ протаб.

***

23. АҚ төмендету үшін қолданылатын α-адренотежегіштер:

а/ празозин;

б/ пентамин;

в/ нитроглицерин;

г/ нитропруссид натрия;

д/ клофелин.

***

24. Гипотензивті әсерлі - β-адренотежегіш препарат:

а/ клофелин;

б/ капотен;

в/ пропранолол;

г/ верапамил;

д/ празозон.

***

25. Артериалды гипертензияның ерте сатысын емдеуге арналған препарат:

а/ пентамин;

б/ резерпин;

в/ дигитоксин;

г/ лобелин;

д/ эфедрин.

ІІ бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер

Орталық жүйке жүйесінде синапстардағы қозулардың берілуі бір нейроннан екіншісіне нейромедиаторлар арқылы өткізіледі, олар сыртқы және ішкі дабыл әсерінен пресинаптикалық ұштардан бөлініп шығады. Нейромедиаторлар нейроналды жасушалардың мембраналарында орналасқан және ионды түтікшелермен, ферменттермен және басқа да белсенді орталықтармен байланысқан өзіндік рецепторларға әсер етеді, бұл кезде нейрондардың қызмет әрекеттері өзгереді.

Орталық жүйке жүйесіндегі синаптикалық өткізулерге қатысатын негізгі нейромедиаторларға - дофамин, серотонин, пуриндер, норадреналин, ацетилхолин, аминқышқылдары (ГАМҚ – гаммааминомай қышқылы), пептидтер мен басқа да заттар жатады.

Дофамин биогенді аминге жатады, ол L-тиразиннен түзілетін норадреналин із ашусышы болып табылады да, орталық және шеткері жүйке жүйесінің нейромедиаторы қызметін атқарады. Бас миының дофаминергиялық құрылымы мидың қара заттындағы неостриатумда, гипоталамустың мезолимбиялық жүйесінде, құсу орталығының босату орталығында орналасқан, шизофренияның және паркинсонизмнің дамуында, сонымен қатар дәріге тәуелділік кезінде маңызды рөл ойнайды. Дофаминдік рецепторлардың негізінен 2 типі бар, D1 және D2, шындығына келсе олардың саны 5 типке жетеді. D1 - рецепторлары Gs-ақуыздарымен байланысады, адинилатциклазаны белсендіреді, соның салдарынан жасушаларда цАМФ мөлшері жоғарылайды, негізінен постсинаптикалық тежелулерді тудырады, ол орталық жүйке жүйесінде білінеді. D2–рецепторлары G1-ақуыздарымен бірге аденилатциклазаны баяулатады да цАМФ мөлшерін төмендетеді, сосын пре- және постсинаптикалық тежелулерді тудырады. Пресинаптикалық D2–дофаминдік рецепторлардың қозуы, орталық жүйке жүйесінде медиаторлардың босап шығуына кедергі келтіреді (6.1 Тарауды қара. Дофаминдік рецепторларға әсер ететін дәрілер).

Серотонин немесе 5-окситриптамин, химиялық құрылымы бойынша индолилалкиламиндер тобына жатады. Ол ағзада L-триптофан амин қышқылының гидрототығу нәтижесінен түзілетін биогенді аминге жатады. Серотонин әртүрлі мүшелерде, және тіндерде болады, сонымен қатар тромбоциттерде, ішек жасушаларының энтерохромаффиндерінде, бүйрек үсті безінің милы қабатының жасушаларында кездеседі. Жүйке жүйесінде серотониннің биосинтезі жүйке ұштарының цитоплазмасында жүреді. Ол синаптикалық қапшықтарда жиналады, жүйке импульстарының әсерінен бөлінеді және серотонин деп (серотонинергиялық) аталатын өзіндік рецепторлармен әрекеттеседі. Серотонинді рецепторлар сонымен қатар шеткі тіндерде де кездеседі. Өткен кезеңдерде серотонинді рецепторларды М-рецепторлар, морфинді тежейтін және D-рецепторлар, феноксибензаминді тежейтіндер деп бөлген. Қазіргі кезде басқа жіктеулер ұсынылады, осыған сәйкес олардың негізгі түрлеріне 5-НТ1 (5-НТ1 - 5-Hydrоxy Tryptophan, S – Serotonine деген сөз) рецепторы, 5-НТ2 (немесе S2) - рецепторы, 5-НТ3 (немесе S3) -рецепторы, 5-НТ2 – рецепторы тамырлардың, бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінде және тромбоциттерде болады. 5-НТ1 –рецепторлар асқазан ішек жолдарының тегіс салалы бұлшықеттерінде болуы мүмкін. 5-НТ3 – рецепторлар шеткі тіндерде және ОЖЖ болады.

Серотониннің фармакологиялық ықпалдарының негізгі арақатынастық орналасуы 5-НТ2 –рецепторларын қоздырумен жүреді. Серотониннің физиологиялық рөлі жеткілікті дәрежеде зерттелмеген. ОЖЖ ол медиатор рөлін атқарады. Серотонин биосинтезіне әсер етуі, оның метаболизміне және рецепторлармен әрекеттесуі бір қатар психотропты препараттардың әсер ету механизмімен байланысты. Депрессия патогенезінде және депрессияға қарсы дәрілердің әсер ету механизмінде үлкен рөл серотонинге келеді. Жүректің айнуы мен құсудың дамуы құсу орталығында орналасқан серотонинді 5-НТ3-рецепторларды ынталандырумен байланысты болуы мүмкін. Серотониннің шеткі әсері жатырдың, ішектің, бронхтың және басқа тегіс салалы бұлшықет мұшелерінің жиырылуымен, қан тамырларының тарылуымен сипатталады. Ол қабынудың бір медиаторына жатады: айқын ісінумен жүретін жергілікті қолданғанда көрінеді (тері астына, тері ішілік). Қан кету уақытын қысқартады, шеткі қанда тромбоциттердің санын жоғарылатады, тромбоциттердің агрегациясын жоғарлатады. Тромбоциттердің агрегаиясы кезінде олардан серотонин босап шығады. Серотонин және оның кейбір туындылары дәрілік заттар ретінде өз қолдануларын тапқан (Серотонинергиялық дәрілер 6.2. Тарауды қара).

Норадреналин (Норэпинефрин) шеткері және орталық жүйке жүйелерінің медиаторы болып саналады, пресинаптикалық жүйке ұштарының жүйке импульс үрдістерінде бөлінеді. Норадреналиннің әсері α1 және α2–адренобелсендіргіш ықпал есебінде байқалады, әлсіз түрде β1-адренорецепторларды қоздырады, ал β2-адренорецепторларына еш әсерін тигізбейді деуге болады. α-адреномиметикалық әсердің басым болуы тамырлардың тарылуына, тамырлардың жалпы шеткерілік қарсы тұру әсерінің жоғарылауы мен жүйелік артерииалдық қысымның жоғарылауына әкеліп соғады. Жүрекке ынталандыру әсері әлсіз білінуіне қарай артериалдық қысым жоғарылауына жауап қатуы түрінде вагус қозуымен байланысты өтетін компенсаторлық механизмдер басым болады, бұл ақыр соңында жүрек жиырылуларының жиілігін төмендетеді, брадикардия дамуына әкеліп соғады. Десе де, жүрекке оңтайлы инотроптық әсері сақталады.

Ацетилхолин биогенді аминдерге жатады және химиялық құрылысы бойынша төрттік аммоний қосылыс болып саналады; ағзада ацетилхолинэстераза мен сарысулық холинэстераза әсерінен жеңіл түрде ыдырап, холин мен сірке қышқылын түзейді. Ол орталық және шеткері жүйке жүйелерінің м- және н-холинергиялық синапстарының жүйкелік қоздыру медиаторы болып табылады, үлкен шоғырларда синапстар маңында тұрақты деполяризация тудырып, қозу берілуін тежейді. Мидың түрлі бөліктеріндегі жүйкелік қозулардың берілуіне ат салысады: аз шоғырымда синаптикалық берілісті жеңілдетеді, үлкен шоғырымда керісінше оларды тежейді.

Пурин деп аннелирленген пиримидиндік және имидазолдық сақиналардан құралатын, гетероциклдік жүйені атаймыз. Пурин туындыларының мәні оларға пиримидиндік азот негіздері – урацил, тимин мен цитозинге де тән фрагменттердің нуклеин қышқылдары құрамына енуінде. Мұнымен қоса, пуриннің кейбір туындылары алкалоидтар. Пуриндердің физиологиялық белсенділігінің жүзеге асырылуы нейроналдық және эффекторлық постсинаптикалық мембраналардың жасушаларында орналасқан рецепторлармен жанама түрде өткізіледі. Бұл рецепторлар пуриндік немесе аденозиндік деген атауға ие болған. Олардың жіктелуі аденозин мен оның үйлестеріне деген түрлі сезімталдығымен ерекшеленеді. Аденозин мен оның туындылары пурин рецепторларына қатысты агонисттер, ал метилксантиндер (кофеин т.б.) — антагонистер болып табылады.

Аталған рецепторлардың А1 және А2 сынды екі типі бар екендігі анықталған. A1-рецепторы аденилатциклазаны баяулатады, сонымен қатар, оны рецепторлар типіне байланысты белсендіреді немесе баяуатады. Қазіргі кезеңде парасимпатикалық жүйке жүйесінің синапстарының құрылысы толығымен зерттелінбеген. Парасимпатикалық жүйке жүйесінің айтарлықтай зерттелінген нейромедиаторлары АТФ пен аденозин, олар «пуринергиялық нейромедиаторлар» деген ортақ атаумен біріктірілген, және тиісінше, өздері беруші болып табылатын синапстарда олар пуринергиялық делінеді. Мұнымен қатар, пуринергиялық рецепторлар шеткері ғана емес орталық жүйке жүйесінде де болатынын баса айтқан жөн.

γ-Аминомай қышқылы (ГАМҚ) биогенді заттарға жатады. ОЖЖ болады және мидағы нейромедиаторлық және метаболикалық үдерістерге қатысады. ГАМҚ рецепторларының лигандалары психика мен орталық жүйке жүйесі бұзылуларының әртүрлерін емдеуге арналған болашағы бар заттар ретінде қарастырылады, мұндай аурулар қатарына Паркинсон және Альцгеймер аурулары, ұйқы бұзылулары (ұйқысыздық, нарколепсия), қояншық аурулары жатады. ГАМҚ орталық тежелу үдерістеріне қатысатын негізгі нейромедиаторлар болып табылады. ГАМҚ әсерінен мидың энергетикалық үдерістері белсендіріледі, ұлпалардың тыныс алу белсенділігі жоғарылайды, мидың глюкозаны өтелдеуі жақсарады, қанмен қамтылуы артады.

ОЖЖ-не ГАМҚ әсері оның телімді ГАМКергиялық рецепторлармен өзара байланысуы арқылы жүзеге асырылады, оларды соңғы жылдары ГАМҚ-А- және ГАМК-Б-рецепторлары мен басқаларына бөледі. Бірқатар орталық нейротроптық заттардың (ұйықтататын, тырысуға қарсы, тырыстыратын т.б.) әсер ету механизмінде олардың ГАМҚ-рецепторларымен агонистік және/немесе антагонистік өзара байланысы маңызды рөл атқарады. ГАМКергиялық және бензодиазепиндік рецепторлар арасындағы тығыз байланыс анықталған. Бензодиазепиндер ГАМҚ әсерін күшейтеді.

Пептидтер (грекше πεπτο — қоректік) – молекулалары пептидтік (амидтік) қосылыстармен тізбек түрінде байланысқан α-аминқышқылдарының қалдықтарынан құралады. Бұл ондаған, жүздеген немесе мыңдаған мономерлік тізбектер – амин қышқылдарынан тұратын табиғи немесе синтетикалық қосылыстар. Полипептидтер аздаған ғана амин қышқылдарынан (10-50 көп емес) құралатын олигопептидтер мен қарапайым пептидтерге (10 дейін) қарағанда жүздеген амин қышқылдарынан тұрады. Көбіне 10-20 амин қышқылдық қалдықтардан кем мөлшердегі пептидтерді, олигопептидтер, ал аминқышқылдық тізбектер саны көп заттарды — полипептидтер деп атайды. Опиоидтық пептидтер — опиаттармен (морфин, кодеин т.б.) опиоидты ағзаның рецепторларымен байланыса алатын қасиетімен ұқсас табиғи және синтетикалық пептидтер тобы. Эндогендік морфин тәріздес заттар алғаш рет 1975 жылы көгершіндердің, теңіз шошқаларының, егеуқұйрықтардың, қояндардың, тышқандардың тұтас миы мен гипофизінен бөлініп алынған, ал 1976 жылы мұндай олигопептидтердің фракциялары адамның жұлын сұйықтығы мен қанында анықталған.

Бұл олигопептидтердің әр түрлері эндорфиндер мен энкефалиндер атауына ие болды. Опиоидтық рецепторлардың лигандалары көптеген шеткері мүшелерде, ұлпаларда және биологиялық сұйықтықтарда да анықталған. Опиоидтердің гипоталамус пен гипофизде, қанның сары суында, жұлын сұйықтығында, асқазан-ішек торабында, өкпеде, репродуктивтік жүйе мүшелерінде, иммунокомпетентті ұлпаларда тіптен теріде болуы көрсетілінген. Эндорфиндермен қатар экзорфиндер немесе ас қорытылуы кезінде айқындалатын параопиоидтар — опиоидтік пептидтер деп аталатын заттар да анықталған.

Қазіргі уақытта опиоидтік рецепторлар мен олардың эндогендік лигандалары сүт қоректілердің, сонымен қатар, қарапайымдыларға дейінгі төменгі жіктемедегі жануарлардың барлық дерлік мүшелері мен ұлпаларында анықталған. Қазіргі уақытта энкефалиндердің (метионин-энкефалин мен лейцин-энкефалин) негізгі көздері ағзада басым түрде бүйрек үсті бездерінде шоғырланатын проэнкефалин А болатыны анықталған.

Көптеген физиологиялық белсенді заттар нейромодуляторлық ықпал (аденозин, АТФ т.б.) рөлінде синаптикалық берілу механизмі түрінде медиатор синтезіне (левадоп), сонымен қатар, тиісті рецепторларды ынталандыру (наркотикалық анальгетиктер, бензодиазепиндер) және басқа үдерістерге қатысуы мүмкін.

Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілік заттарды шартты түрде келесі топтарға бөлуге болады:

1) Жалпы медиаторлық әсердегі заттар (дофаминдік, серотониндік және пуринергиялық рецепторлар);

2) Наркозға арналған заттар мен этил спирті (жалпы әсер);

3) ГАМҚ-рецепторларына әсер ететін заттар (ұйықтататын, тырысуға қарсы және паркинсонға қарсы заттар);

4) Анальгетикалық заттар (опиоидтық рецепторлар).

6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)

6.1. Дофаминергиялық дәрілер

ОЖЖ –дегі көптеген үдерістер дофаминергиялық жүйе қызметімен байланысты болады және олардың негізгі медиаторы дофамин болып келеді. Соңғы кездері дофаминдік рецепторлардың түрлі типтері теңдестірілген (D1-, D2-рецепторлары мен т.б.). Оларда дофаминдік рецепторлардың 5 тип түрлері бар: D1 - рецепторлар тобы (D1, D5 топшалары) және D2 –рецепторларының топтары (D2, D3, D4 топшалары). Аденилатциклаза белсенділігі мен циклдік АМФ түзілуі D1- рецепторлары арқылы жанамалы түрде өтеді, оның ынталандырушы әсері, бастаманы жасаушысы дофамин болып саналады. D2-рецепторлары үшін агонист болып дофамин табылады, сондай-ақ бромокриптин де талдамды агонист ретінде пайдаланылады.

Қазіргі уақытта барлық дофаминергиялық заттар агонисттер мен антагонисттерге бөлінеді. Дофаминдік рецепторлардың агонисттерін тура және тура емес деп бөледі.

Тура типтегі агонисттер дофаминдік рецепторлар: аминотетралин мен апоморфинмен бірлесе байланыс жасаумен қатар, α-адренорецепторларын ынталандырады, себебі дофаминнің өзі α – және β-адренорецепторларына қатысты белсенділігімен танылады.

Тура емес типтегі агонисттер гранулярлық және бейгранулярлық пулдардан (амфетамин, эфедрин т.б.) дофамин мен норадреналин босап шығуын қамтамасыз етеді, сонымен қатар дофаминнің (бензотропин т.б.) кері қармалып ұсталуын тежейді. Дофаминді рецепторлардың антагонисттерінің бірқатар қосылыстары нейролептиктер түрінде берілген, оған антипсихотикалық заттар: хлорпромазин, клозапин, галоперидол, сульпирид т.б. жатқызуға болады. Кейбір антагонисттер α-адренергиялық, холинергиялық, серотонинергиялық және гистаминдік рецепторларды да тежейді.

Орталық жүйке жүйесімен қатар дофамин рецепторлары бүйрек тамырларында, шеткері жүйке ұштарында (норадренергиялық) болатындығы анықталған. Бүйрек тамырларының дофаминдік рецепторлары жанама түрде вазодилятация тудырады.

Мұнымен қатар телімді дофаминергиялық нейрондар анықталған, олардың ынталынуы оң инотроптық әсер туғызады, сондай-ақ, олар бүйрек, тәждік, мидың тағы басқа тамырлардың кеңейуін тудырады.

D1-рецепторлар тобы (аденилатциклазаны белсендіріп, цАМФ мөлшерін жоғарылатады) негізінен постсинаптикалық тежелуді тудырады (басым түрде ОЖЖ).

D2-рецепторлар тобы (аденилатциклазаны күйзелтеді) пре- және постсинаптикалық тежелуді тудырады. Пресинаптикалық дофаминдік D2 – рецепторларының қозуы ОЖЖ мен шеткері жүйке жүйесінде медиаторлар бөлінуін күйзелтеді.

Дофаминергиялық заттар екі топқа бөлінеді:

1) дофаминмиметикалық немесе оларды агонисттер деп те атайды. Оларға жататыны тура дофаминомиметиктер (дофамин, апоморфин, бромокриптин) және тура емес дофаминомиметиктер (амантадин, селегилин).

2) дофаминді тежегіштер немесе антагонисттер (хлорпромазин, сульприд, метоклопрамид пен домперидон).

Сурет 6.1.1. Дофаминмиметикалық дәрілердің әсер ету механизмі

Допамин (Dopaminum) дофамин мен адренергиялық рецепторларды белсендіретін және едренергиялық заттар үшін тән бір қатар фармакологиялық сипатқа ие (тікелей емес адренергиялық әсері бар) кардиотоникалық зат. Дофаминнің әсерінен шеткері тамырлардың қарсы әрекеті жоғарылайды, систолалық артериалды қысым жоғарылайды; жүрек жиырылулары күшейеді, жүректің лақтырысы артады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Түрлі этиологиядағы шоктар: кардиогенді, жарақатты, септикалық, операциядан кейінгі, гиповолемиялық ж.т.б., сонымен, әртүрлі патологияларда дамитын жедел жүрек-тамыр және бүйрек жеткіліксіздіктерінде гемодинамиканы жақсарту үшін, артериалдық гипотензия, интоксикациялар кезінде. Көк тамыр ішіне тамшылатып 0,5% ерітінді енгізіледі (араластыру үшін 5% глюкоза ерітіндісінің 125 мл немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін пайдаланады) енгізу жылдамдығы минутына 2-10 тамшыдан, енгізуді гемодинамика мен ЭКГ бақылауында өткізеді.

Кері көрсеткіштері. Тахиаритмия мен феохромоцитомада, тиреотоксикоздарда, шеткері тамырлардың бітелу ауруларында, аталық безінің гипертрофиясы, бронх демікпесі мен жүктілік.

Жанама әсерлері. Лоқсу, құсу, шеткері тамырға тән вазоконструкция, артериалдық қысым төмендеуі немесе жоғарылауы, тахикардия, бас ауыруы, кеуде маңының ауырсынулары т.б.

Шығарылу түрі. 0,5 және 1% концентратты инфузиондық ерітіндідегі 5 мл ампулада; 2% ерітіндіні 10 мл мөлшерінде және 4% ерітіндіні 5 мл егуге арналған ампулаларда.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Dopamini 0,5% -2 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Араластыру үшін. Тамшылап енгізу үшін (минутына 2-10 тамшыдан).

#

Апоморфин (Apomorphinum) морфиннен алынған жартылай жасанды алкалоид, әлсіз ауыруды басатын белсенділікке ие, әрі тыныс алу орталығын күйзеліске ұшыратады, алайда оның сопақша мидың хеморецепторлық босату аймағына айқын ынталандырғыш әсері бар, осыған орай күшті құстыру әсерін білдіреді. Қазіргі уақытта апоморфин дофаминдік рецепторлардың телімді агонисті екені анықталды. Апоморфиннің дофаминдік рецепторларға әсері оның құстыру әсеріне де байланысты.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Асқазанда улы заттар мен сапасыз тағам өнімдерінің болуы кезде құстыратын зат ретінде, маскүнемдікте – кешенді терапия ретінде алкоголге деген құстыру шартты-рефлекторлық реакциясын тудыру үшін қолданады. Ересектерге тері астына 2-5 мг, балаларға 1-3 мг, маскүнемдік кезінде алкоголь қабылдаудан 3-4 минут бұрын 2-3 мг мөлшерінде күніне 1-2 рет береді.




Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-11-08; Просмотров: 1268; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.05 сек.