Этил спирті 1 страница

Этил спирті орталық жүйке жүйесіне күйзелту әсерін тигізетін наркотикалық типтегі үйреншікті зат болып саналады, айта кетері ол бәсеңдейтін әсерде күйзелтеді және ол үш негізгі сатыда көрінеді: «қозу» сатысы, кейін наркоз сатысы және үлкен мөлшерде қабылдағанда - агоналды сатысы.

«Қозу» сатысы – бас миындағы тежегіш механизмдерін тежеу нәтижесіне жатады. Бұл кезде эйфория, көңіл күйдің жоғарылауы, адам тым ашылып, көп сөйлейді, адамның тәртібі бірден өзгереді, өзін өзі бақылауы төмендейді, күдіктену, сақтық, сыншылдық өзіне сын баға жасау, барабар баға беру тәрізді мінез-қылығындағы ерекшеліктері жойылады. Көңіл-күйі тұрақсызданады, эмоциялық бейжайлық немесе ашушаңдықтар орын алады. Қанда этил спиртінің құнарлығы жоғарылағанда анальгезия, ұйқышылды, есінен айырылу белгілері туады. Міне наркоз сатысы осылай туады да жылдам арада агоналды сатыға ауысады.

Әсер етунің қысқа аралығы мен қозу сатысының айқын көріністерінің өтуі этил спиртін наркоз заттары ретінде қолдануға негіз бермейді. Алкогольді жиі пайдаланғанда психикалық және физикалық тәуелділік туындалады. Алкогольге жол жабылып тасталғанда маскүнемдік психоз дамиды, осы кезде транквилизаторлар, ноотроптар, нейролептиктер емдік әсер береді. Алкоголге тәуелділікті емдеуді салауатты өмір салтын ұстануға нұсқама беру арқылы психотерапевтер жүргізеді. Дисульфирам көмегімен алкогольге деген кері рефлекс тудыруға болады. Дисульфирам ацетальдегид сатысында этанолдың тотығуын тежейді, ал этанол жинақталуы қорқыныш, үрейлену, жүрек тұсындағы ауырсыну, гипотензия, құсу т.б. сезімдерді тудырады. Созылмалы улану кездерінде невриттер мен полиневриттер дамуы мүмкін.

Этанолдың орташа мөлшері тері тамырларының кеңейуін тудырады, осы кезде гиперемия және жылу сезіну белгілері байқалады. Этил спирті әсерінен тамырлардың кеңею ықпалы тоңу кездерінде тері тамырларының тарылуындағы қалыпты реакциясының алдын алады, осыған орай алкогольді жылыту, қыздыру зат ретінде үсудегі шоктарда, суық ауа-райында, үсікке шалынған кездерде қолдану ұсынылмайды, себебі ол жылудың үдемеленіп, жоғалуына ықпал ететін болады. Ағза суынуының орын алуы ықтимал.

Үлкен мөлшерлемеде алкоголь жүрек қызметін күйзеліске ұшыратады. Этанолдың үлкен мөлшерлерін ұзақ уақыт тұтыну, жүрек бұлшық етінің зақымдалуына әкеліп соғады, бұл өз алдына алкогольдік миокардиопатия тудырады.

Алкогольдік интоксикация кезінде бауырлық миркосомалдық ферменттерін баяулатуы орын алады, ал оны созылмалы тұрғыда тұтыну осы энзимдер белсенділігінің ынталануын тудырады, бұл көптеген дәрілік заттардың, алкогольдің өзінің метаболизмге шалдығу жылдамдығын арттыратын болады. Яғни, майлы дегенерация, алкогольдік гепатит, бауыр циррозы дамуы ықтимал. Бауырдың алкогольдік азғындалуы этанолдың тікелей әсері деп қабылданылуы керек. Әйел адамдар алкоголь әсеріне сезімдірек келеді, бұл генетикалық бейімділігімен түсіндіріледі.

Алкоголь зәр бөлінуін күшейтеді, бұл АДГ (антидиуретикалық гормон) өндірілуінің күйзеліске ұшырауынан, бүйрек түтікшелерінің су реабсорбциясының төмендеуінің салдарынан байқалатын көрініс.

Күші төмен алкоголь ішімдіктері (10% дейінгі) тұз қышқылы секрециясын ынталандырып, тәбетті арттырады. Күштірек ішімдіктер (20% асатын) тұз қышқылы секрециясы мен пепсин белсенділігін күйзеліске ұшыратады. Спирттің күшті құнарлығы (40% және одан жоғары) кілегейлі қабаттарды зақымдайды, кілегейдің қорғаныс гиперсекрециясы мен қалтқы спазмын тудырады.

Медицина тәжірибесінде этил спиртінің резорбтивтік әсері сирек қолданылады, әйтсе де оны көбіне түрлі дәрілік заттардың еріткіші ретінде жиі пайдаланады; 70 % құнарлығы антисептик ретінде және уытсыздандыру үшін қолданылына алады; кейде оны қызба жағдайда қолданылады, өйткені ол теріні сүрткілеп, уқалағанда суыну әсерін береді; керісінше компресс түріндегі спирттік қымтап ораулар қыздыру шара-әрекеті ретінде де қолданылады; спиртті бронх демікпесінің ұстамаларын шеттету барысында көбіктенуді басатын зат ретінде; ойылымдарды болдырмау үшін науқастың терісін сүрту түрінде қолданады. Созылмалы маскүнемдікте көп мән берілуі керек, себебі әлі күнге дейін осы кеселдің тиімді медикаментоздық шарасы жоқ деуге болады. Маскүнемдікті емдеу стационарларда өткізіледі. Басты мақсат этил спиртін тұтынуға жол бермеу, кері пікір қалыптастыру. Егер ем ерте кезеңдері басталса және адамның өзі алкоголдің қанша зиян, машақат әкелетінін түсінген болса алкоголге тәуелділік қайтымды деуге болады. Мұндай күйді өткерудің жалғыз сенімді жолы – науқасты өзінің ауыратындығына иландыру, одан әрі тұтыну тек зиянын тигізетініне сендіру. Психотерапия емнің негізі болып саналады, дегенмен оны міндетті түрде алкоголге деген жиіркеніш сезімін тудыратын дәрілік заттармен нығайтып, отыру керек. Алкоголге деген кері шартты рефлексті ойластыру ертеден басталып келеді. Осы кезде медицинадағы жалғыз тиімді құстыру препараты орталық әсердегі дәрілік зат апоморфин қолданылған.

Қазіргі кезде маскүнемдікті емдеу үшін тетурам жиі қолданылады. Өзінің ағзада баяу жинақталуына байланысты, тетурамды науқастарға бірнеше күн береді. Әдетте, антабусты 500 мг әрекет етуші бастамадағы таблетка түрінде апта бойы күніне 1 реттен тағайындайды. Кейіннен күнделікті 250 мг препаратты қолдану түрінде сүйемелдеу терапиясын өткізеді. Сосын бірнеше аптадан соң науқасқа аздаған алкоголь беріледі, яғни тетурамды аздаған этил спирті мөлшерімен қоса береді. Бұл тетурамның әсер ету механизмі ацетальдегид деңгейінде этил спиртін тотығуын ұстап, тежейтіндігімен байланыстырылатын әрекет. Осы арқылы тетурам алькогольдегдидрогеназа ферментін баяулатады. Тетурамды қабылдау бейнесінде алкогольді тұтынғанда нәтижесінде ұлпаларда ацетальдегид жинақталатын болады, ол ұлпаларға өте жоғары уыттық әсерін тигізетін зат болып саналады. Ацетальдегид әсіресе тамырларға уытты, бұл тамырлардың салдануын тудырады, оның өзіне тән клиникалық белгілері болады. Науқаста 15-20 минут өткен соң "беті күрт қызарады", терісі қып-қызыл түске енеді, барлық тамырлары күрт кеңейеді. Артериалдық қысымы өте күрт төмендейді, тіптен коллапс орын алуы әбден ықтимал. Әлсіздік, тершеңдік, бас айналуы, бас ауыруы, есінен адасу, тахикардия, жүрек маңының ауырсынуы, лоқсу, құсыну белгілері байқалады. Осылайынша науқаста кері шартты рефлекс байқалады. Науқас емнен кейін тіптен аз алкогольдің өзін көтере алмайтынын сезінеді. Бұл алкоголден толығымен бас тартуына түрткі болады.

Этил спирті (Spiritus aethylicus), этанол. Этил спирті түссіз, ұшқыш, жылдам тұтанып, лап етіп жанатын сұйықтық.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Антисептик және уытсыздандырушы зат ретінде, сондай-ақ, тұндырмалар, сығынды дәрілік заттар дайындау үшін қолданылады; сырттай қолдану үшін — ысқылау, компресстер. Сыртқа – теріге мақта тампондарымен, сүрткі қағаздары түрінде, солар арқылы жағады. Компресс үшін (күйіп қалуын болдырмау мақсатында) этанолды 1:1 қатынасында сумен араластыру керек.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық.

Жанама әсерлері. Орталық жүйке жүйесін тежейді (резорбтивті ықпал).

Шығарылу түрі. 95% этил спирті. Құрамында көлемі бойынша 95-96% этил спирті бар спирт пен судың қоспасы. 90% этил спирті. Этил спиртінің 95% (92,7 бөлігі) сумен (7,3 бөлігі) қоспасы. 70% этил спирті. 95% этил спиртінің (67,5 бөлігі) сумен (32,5 бөлігі) қоспасы.40% этил спирті. 95% этил спиртінің (36 бөлігі) сумен (64 бөлігі) қоспасы.

Рецепт үлгісі. Rp.: Spiritus aethylici 70% – 100 ml

D.S. Операциялық орынды тазалау, қолды жуу үшін.

#

Дисульфирам (Disulfiramum), тетурам, антабус, радотер, эспераль. Дисульфирам алькогольді қабылдаған соң қандағы ацетильдегид құнарлығын жоғарылатып, ацетильдегидрогеназаны тежейді. Ацетальдегидтің жинақталуы науқас үшін ағзадағы ауыр өзгерістерге әкеледі: терінің қызаруы, бет маңы мен дененің төменгі бөлігінде ысыну сезімі, кеуденің қысылу сезімі, тыныс алудың ауырлауы, бастың дыңылдауы (шуыл сезімі), жүрек соғуының жиілеуі, қорқыныш сезімі, кейде қалшылдап тоңып-қалтырау, артериалдық қысым анағұрлым төмендейді. Мұнан соң спирттік ішімдіктердің иісіне және дәміне, татымына кері шартты рефлекс қалыптасады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Созылмалы маскүнемдікті дәрігер-нарколог бақылауында емдеу үшін тәулігіне 0,25-0,5 г стационар тәртібіндегі кесте бойынша.

Кері көрсеткіштері. Эндокриндік аурулар, тәждік тамырлардың және ми тамырларының атеросклерозы, артериалдық гипертония, жүрек-тамыр аурулары, қан түзу мүшелерінің аурулары, туберкулез, бронх демікпесі, асқазанның қанталайтын ойықжарасы, бауыр мен бүйрек аурулары, психикалық аурулар, қояншық, невриттер, мидың инфекциялық аурулары, глаукома, жүктілік, тетурамға идиосинкразия.

Жанама әсерлері. Жүрек-тамыр жүйесінің, шеткері және орталық жүйке жүйесінің қызметтерінің түрлі аурулары, бұзылыстары, асқазан-ішек торабы, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі. Ішке қабылдау үшін 100, 250 және 500 мг таблеткалар және имплантация үшін 100 мг таблеткалар түрінде; 200 және 400 мг көбіктенетін таблеткалар N.50.

Радотер (Radoterum) созылмалы маскүнемдік кезінде имплантациялауға арналған дисульфирамның арнайы дәрілік түрі.

Шығарылу түрі. 100 мг бұлшық етіне имплантациялауға арналған N.10 таблеткалар.

Эспераль (Esperalum) созылмалы маскүнемдік кезінде имплантациялауға арналған тетурамның арнайы дәрілік түрі.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Алкогольге тәуелділіктің қайталануын алдын алу шаралары үшін(қосымша зат ретінде). Нарколог дәрігерінің бақылауымен таңертенгі уақытта 500 мг таңертенгі аспен, 24 сағаттық спирттік ішімдікті қабылдамағаннан кейін.

Кері көрсеткіштері. Дисульфирамды қара.

Жанама әсерлері. Дисульфирамды қара.

Шығарылу түрі. 500 мг таблеткада N.20.

«Наркозға арналған заттар мен этил спирті» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар

1. Өзіндік иісі бар, ингаляцияға арналған, мөлдір ұшқыш сұйық зат:

а/ пропофол;

б/ галотан;

в/ пропанидид;

г/ эфир диэтиловый;

д/ прозазин.

***

2. Жылдам әсер ететін бу түзуші, жеңіл басқарылатын және наркоздан жылдам шығаратын әсері бар зат:

а/ изофлуран;

б/ энфлуран;

в/ галотан;

г/ ксенон;

д/ севофлуран.

***

3. Наркотикалық әсері кең және белсенділігі жоғары препарат:

а/ динитрогена оксид;

б/ диэтил эфирі;

в/ тиопентал натрия;

г/ пропанидид;

д/ панкурония бромид.

***

4. Эфир буларымен, қауіпті жарылғыш қоспа түзейтін түссіз, иіссіз газ:

а/ изофлуран;

б/ энфлуран;

в/ ксенон;

г/ циклопропан;

д/ севофлуран.

***

5. Иіссіз, жанбайтын, ағзадан өзгермеген күйде шығатын инертті газ:

а/ энфлуран;

б/ галотан;

в/ ксенон;

г/ севофлуран;

д/ эфир диэтиловый.

***

6. Тиобарбитур қышқылының туындысы, ультра қысқа әсерлі жалпы ингаляциялық емес анестезия үшін қолданылатын зат:

а/ тиопентал натрия;

б/ диэтил эфирі;

в/ тиопентал натрия;

г/ пропанидид;

д/ севофлуран.

***

7. Өте қысқа ингаляциялық емес наркоз үшін арналған зат (3—5 минут):

а/ диэтил эфирі;

б/ тиопентал натрия;

в/ галотан;

г/ динитрогена оксид;

д/ пропанидид.

***

8. Кіріспе наркоз бен жалпы анестезия жағдайын ұстап тұру үшін қолданылады:

а/ диэтил эфир;

б/ тиопентал натрия;

в/ пропофол;

г/ галотан;

д/ динитрогена оксид.

***

9. Ұйықтатын, тыныштандыратын, гипоксияға қарсы және әртүрлі әсері бар ингаляциялық емес анестезия үшін қолданылатын зат:

а/ энфлуран;

б/ галотан;

в/ ксенон;

г/ натрий оксибат;

д/ пропанидид.

***

10. Маскүнемдікті емдеу үшін қолданылады:

а/ севофлуран;

б/ тетурам;

в/ энфлуран;

г/ галотан;

д/ ксенон.

***

11. Эфир диэтилі үшін, қозудың айқын сатысы немен байланысты:

а/ наркотикалық заттардың синапстық берілуге, қоздырушы әсерімен;

б/ бас миының қыртыс асты құрлымының белсенділігінің жоғарылауымен;

в/ әртүрлі сезімталдық түрлерінің жоғалуымен және бұлшықеттің босаңсуымен;

г/ қозудың нейронаралық берілуінің тежелуімен;

д/ қыртыс асты және қыртыс үсті қатынастың бұзылуымен.

***

12. Ингаляциялық наркоз үшін қолданылатын зат:

а/ энфлуран;

б/ тетурам;

в/ пропофол;

г/ тиопентал натрия;

д/ пропанидид.

***

13. Тәжірибелік медицинада қолданылатын этил спиртінің әсері:

а/ антацидті;

б/ антисептикалық;

в/ ауырсынуды басады;

г/ гипотензивті;

д/ тітіркендіруші.

***

14. Сұйық ұшқыш наркозды затты көрсетіңіз:

а/ кетамин;

б/ гексенал;

в/ галотан;

г/ натрия оксибат;

д/ тиопентал-натрий.

***

15. Ингаляциялық наркоз үшін қолданылатын заттарға жатады:

а/ динитрогена оксид, галотан;

б/ галотан, пропанидид;

в/ пропофол, ксенон;

г/ натрия оксибат, динитрогена оксид;

д/ динитрогена оксид, тиопентал-натрий.

***

16. Ингаляциялық наркоз үшін қолданылатын заттарды тағайындау көрсеткіштері:

а/ тіс жұлуда, кіріспе наркоз;

б/ премедикация, кіріспе наркоз;

в/ кіші оташалау шаралары;

г/ қуыстық оталау, негізгі наркоз;

д/ премедикация, ауырсыну синдромын жою үшін.

***

17. Ингаляциялық емес наркоз үшін қолданылатын заттарды көрсетіңіз:

а/ динитроген оксид, натрия оксибат;

б/ кетамин, галотан;

в/ натрия оксибат, тиопентал-натрий;

г/ пропофол, ксенон;

д/ галотан, динитрогена оксид.

***

18. Тиопентала-натрийдің қысқа уақытты наркоздық әсері, байланысты:

а/ май тінінде заттардың деполануы;

б/ заттардың бауыр ферменттерімен инактивациялануы;

в/ Заттардың ағзадан бүйрек арқылы шығуы;

г/ қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы;

д/ дәнекер тіндерде жиналуы.

***

19. Этил спиртін тағайыдалады:

а/ антисептик, антидиуретик;

б/ көпіршікті басатын, антифибринолитик;

в/ анаболик, тәбетті жоғарылатады;

г/ наркозға арналған зат;

д/ көпіршікті басатын, антисептик.

***

20. Айқын анальгетикалық әсері 2 сағатқа созылады:

а/ кетамин;

б/ галотан;

в/ пропанидид;

г/ пропофол;

д/ ксенон.

***

8 Тарау. ГАМҚ (гамма аминомайлы қышқылы) рецепторына әсер ететін дәрілер

1950 жылдары көптеген авторлар сүтқоректілердің бас миында бейтарапты амин қышқылын теңдестірілген, ол құрамы бойынша γ-аминомай қышқылын көрсетеді (ГАМҚ).

Қазіргі уақытта ГАМҚ-ның жүрек-қантамыр жүйесінің реттелуіне, гормондардың түзілуіне, ұйқы үрдісіне, арнайы сенсорлы қызметтерге, қояншық, хорея, Паркинсон ауруының дамуына қатысатыны анықталды. Көптеген авторлар опиаттардың, этанолдың, барбитураттардың және бензодиазепиндердің фармакологиялық әсерлерімен ГАМҚ-ның түзілуі мен зат алмасуының арасындағы параллельдерді анықтаған. Орналасуы бойынша пре- және постсинаптикалық ГАМҚ-рецепторлар болып бөлінеді, сонымен қатар орталықты және шеткері болады.

ГАМҚ құрамында ГАМҚ- рецепторы бар жасуша мембранасының гиперполяризация және деполяризациясын шақыруына қарамастан тежегіш нейромедиатор болып табылады. Осылардың бәрі нейромедиаторлардың босап шығуын тежейді және нейроналды берілудің тежелуіне әкеледі; параллелді жүйке ұштарынан СI^¯ шығуын жоғарылатады. ГАМҚ-рецепторларының бөліктері рецепторлы кешеннің құрылымды суббірліктері болып табылады, олардың құрамына бензодиазепиндермен, этанолмен, барбитураттармен, оипаттармен, нейролептиктермен және басқа заттармен жоғары туыстықпен байланысатын компоненттері болады.

ГАМҚ-рецепторлары – тежегіш нейромедиаторлар болып табылады, олар ГАМҚ рецепторларынан тұратын жасушалар мембранасының гиперполяризациясын, сол сияқты деполяризациясын туғызуы мүмкін. Осының барлығы нейромедиаторлардың босап шығуын баяулауына және нейрональды өткізгіштің тежелуіне әкеледі; параллельді жүйке ұштарынан CI^ˉ шығуының жоғарлауы жүреді. ГАМҚ-рецепторының бөлігі рецептор жиынтығының субъбірлігі болып табылады, оның құрамына сол сияқты компоненттер кіреді, олардың әр қайсысы бензодиазепиндерге, этанолға, барбитураттарға, опиаттарға нейролептиктерге ж.т.б. жоғары ұқсастықпен байланысады.

ГАМҚ-ның рецепторлары ОЖЖ-ның барлық аймақтарында кездеседі және кейбір эффекторлық мүшелерде де. ГАМҚ-рецепторларының әртүрлі фармакологиялық қызметтік сипаттары бар жеке типтері анықталынған. ГАМҚ-рецепторларының биохимилық әдістермен екі түрлі ГАМҚ-байланыстырушы бөлігі ашылған, олар комплементарлы құрылымдағы агонист және антагонистті екі әртүрлі конформацияда болуы мүмкін.

ГАМҚ-ның байланысушы бөліктеріне туыстығы эндогенді модуляторлар арқылы және дәрілік заттар арқылы (бензодиазепиндер, барбитураттармен және т.б.) реттеліп отырады, сонымен қатар оларға да ГАМҚ-рецепорлы кешенмен байланысатын арнайы бөлімдері болады.

Сүтқоректілердің бас миында бензодиазепиндермен жоғары туыстығы бар арнайы бөлімдерді анықтаған соң, бензодиазепиндердің және айқын анксиолитикалық әсері бар ұйықтатқыш заттардың жоғарыда аталған бөлімдермен байланысатын көлемдерінің корреляциясы анықталды. Осыған байланысты арнайы бензодиазепиндерді байланыстыратын бас миының құрылымы олардың туындайтын фармакологиялық әсерлерін көрсетеді. Бұл биохимиялық құрылымдарды бензодиазепинді рецепторлар деп атайды.

Бензодиазепиндер ГАМҚ-ның әсеріне жауап ретінде «ашық» ионды түтікшелердің өмір сүру мүмкіндігін ұзартады, олар түтікшелер санына және СI^¯ қозғалысына әсер етпейді. Әртүрлі ақуызды компоненттер, сонымен қатар бензодиазепинді рецепторлар ГАМҚ-рецепторларымен және хлор түтікшелерімен аллостериялық әрекеттесуі мүмкін.

Бензодиазепиндермен әрекеттесетін ГАМҚ-рецепторларының тип тармақтарын зерттеген кезде, ол ГАМК_А-рецепторлары екені анықталды. Бензодиазепинді рецепторларды анықтағаннан кейін, зерттеушілер эндогенді лигандаларды зерттеуге көшті. Олардың қатарынан тромбоксан А₂ және никотинамидті қарастыруға болады.

Бензодиазепинді рецепторлардың әсер ету қызметі ГАМҚ-рецепторлы кешенімен байланысты және ГАМҚ-ергиялық синаптикалық берілумен байланысты болып келеді.

Осылайша, бензодиазепиндердің нейрохимиялық әсер ету механизмінде ГАМҚ-мен және бензодиазепинді рецепторлармен әрекеттесуі ең маңызды рөлді атқарады.

Жоғарыда айтылғандарды қорытындылай келіп, мынандай тұжырымға келуге болады: ұйқысыздық, қояншық талмалары (тырысулар) және паркинсониз сияқты патологиялық үрдістерге қатысатын, әртүрлі психотропты топтағы көптеген препараттардың әсер ету механизмі ГАМҚ-рецепторларының қатысуымен жүзеге асды. Осы мәліметтерді жинақтап, оқу бағдарламасы бойынша қарастырылатын келесі тақырыптарды талқылауға көшуге болады.

1. Ұйықтатқыш дәрілер;

2. Қояншыққа қарсы дәрілер;

3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер.

8.1.Ұйықтататын дәрілер

Ұйықтататын дәрілер – ішке қабылдағанда қалыпты ұйқының туындауына әкелетін, әртүрлі топтардағы дәрілер.

Қазіргі уақытта осы мақсатпен әртүрлі фармацевтикалық топтарға жататын (транквилизаторлар, тыныштандыратын дәрілер, гистаминге қарсы, оксибутират натрия ж.т.б.) дәрілік препараттар қолданылады. Көптеген дәрілік препараттар (люминал, нитразепам ж.т.б.) әртүрлі дәрежеде қанағаттанарлық ұйқыны қамтамасыз ететін жүйке жүйесінің қозуын төмендетеді.

Замануй бензодиазепин қатарындағы (нитразепам ж.т.б.) ұйықтатқыш дәрілер барбитураттармен салыстырғанда бір қатар артықшылықтары бар. Бірақ, ұйқыны туғызу сипаты бойынша және жанама әсерлері бойынша олар физиологиялық талаптарға толық жауап бермейді. Ұйықтатқыш белсенділігі бар препараттар өздерінің әсер ету принципі мен химиялық құрылымы бойынша жіктеледі:

1. ГАМҚ_А рецепторларының агонисттері (бензодиазепинді);

а/ бензодиазепиндер: Нитразепам, Диазепам, Флунитрозепам, Триазолам;

б/ бензодиазепинді емес (химиялық құрылымы әртүрлі препараттар): Золпидем, Зопиклон.

2. Наркотикалық типті әсер ететін ұйықтатқыш дәрілер:

а/ гетероциклді қосылыстар, барбитураттар: Фенобарбитал;

б/ алифатикалық қосылыстар: Хлоралгидрат;

3. Әртүрлі топтағы ұйықтатқыш дәрілер:

а/ H₁ гистаминді рецепторлардың тежегіштері: Доксиламин.

б/ наркозға арналған заттар: натрия оксибат;

в/ Эпифиз гормонының мелатонин препараттары. – мелатонинді рецепторлардың агонистері: Рамелтеон.

Сурет. 8.1.1. Ұйықтатқыш дәрілердің әсер ету механизмі

Ұйықтатқыш дәрілердің бірінші ұрпағына барбитураттар, гистаминге қарсы препараттар мен бромнан (бромизовал) тұратын препараттар жатады. Барбитураттар хлор иондары үшін хемотәуелді ионды түтікшелерде орналасқан барбитурат рецепторларымен әрекеттеседі (Сурет 8.1). Барбитураттар көрсетілген рецепторлармен әрекеттеседі, ол хемотәуелді түтікшелердің ГАМҚ сезімталдығын жоғарылатады және хлор иондары үшін ионды түтікшелердің ашылу кезеңінің жоғарылауына әкеледі – жүйке жасушалары поляризацияланады және белсенділігін жоғалтады. Бірақ, барбитураттардың әсері талдамсыз және олар тек тыныштандыратын-ұйықтатқыш ықпал туғызып қана қоймай, миорелаксациялық, тырысуға қарсы әсері мен барлық мөлшер қашықтығында анксиолитикалық әсер көрсетеді. Әсер ету ұзақтығы бойынша барбитураттар кеңінен құбылады. Барбитураттар туғызатын қалыпты ұйқыдан ерекшелінеді. Барбитураттардың бір қатар кемшіліктері бар. Олар туғызатын ұйқының қалыпты ұйқыдан айырмашылығы: олар ұйқының басталуын жеңілдетеді (маужырау), бірақ оның құрылымын өзгертеді – тез (парадоксальды, десинхронизирленген) және баяу (ортодоксальды, синхронизирленген) фазаның қатынасының өзгеруі. Жиі ұйқы үзілмелі, түстің көп, қорқынышты болуы. Одан кейін ұзаққа созылатын ұйқы, қалжырау, қозғалыс координациясының бұзылуы, нистагм және басқа да қалаусыз көріністер болады. Көп қолданған кезде тұрақтылық (үйренгіштік) дамиды және ұйқыны туғызу ықпалына қол жеткізу үшін мөлшерін жоғарылату керек. Үлкен мөлшері тынысты тежеуі, артериалды қысымды төмендетуі (тіпті тамырлардың коллапсына дейін), дене қызуын төмендетеді, диурезді азайтады ж.т.б байқалады. Кейбір науқастарда барбитураттар «парадоксальды» әсер көрсетуі мүмкін – тынышталу және ұйқының орынына қозуды туғызуы мүмкін. Алып тастау ықпалы дамуы мүмкін – препаратты қабылдауды доғару толық ұйқысыздықты туғызуы мүмкін. Барбитураттардың ең негізгі теріс әсеріне – оларды қайта қолданғанда физикалық және психикалық тәуелділік жатады.

Дата добавления: 2014-11-08