Этил спирті 3 страница

Глутаматты рецепторлардың үш түрі бар, солардың ішіндегісінің ең маңыздысы NMDA түрі (талдамды синтетикалық агонист – N метил– D-аспарат). NMDA рецепторы – ионды түтікшелердің рецепторы болып табылады және глутаматпен қозу кезінде Na⁺ мен Ca²⁺ иондарының жасуша ішіне енуі жоғарылайды, нейрон белсенділігінің жоғарылауын туғызады. Фенитоин, ламотриджин және фенобарбитал қозушы нейрон ұштарынан глутаматтың бөлінуін баяулатады, сонымен эпилептогенді ошақтардағы нейрондардың белсенуінің алдын алады.

Вальпрое қышқылы мен кейбір басқа қояншыққа қарсы дәрілер, жаңа көз қарас бойынша – нейрондардың NMDA –рецепторларының антагонистеріне жатады және глутаматың NMDA-рецепторларымен әрекеттесуіне кедергі жасайды.

Нейрондарды баяулататын трансмиттерлерге – ГАМҚ жатады. Сондықтан, ГАМҚергиялық өткізгіштің күшеюі (баяулатқыш нейрондардың белсенділігін жоғарылату) эпилептогенді ошақтардағы тыныш күйдегі нейрондар потенциалын тұрақтандырудың бір жолына жатады. Бензодиазепиндер мен фенобарбитал ГАМҚ А-рецепторлар жиынтығымен әрекеттеседі. Осы кездегі туындайтын ГАМҚ А-рецепторларын аллостериялық өзгеруі, оның ГАМҚ сезімталдығының жоғарылауына ықпал етеді және нейрондарға хлор иондарының кіруін одан да көп жоғарылатады, нәтижесінде деполяризацияның дамуына кедергі жасайды. Прогабид – тікелей ГАМҚ-миметикасы болып табылады және ГАМҚ А-рецепторы тікелей қоздыру арқылы, жоғарыда сипатталған ықпалға ұқсас әсер туғызады. Тиагабиннің қояншыққа қарсы әсеріне – синаптикалық саңылаудан ГАМҚ қайта ұсталуын тежеу салдарынан туындайды. Синаптикалық саңылаулардағы осы тежегіш медиаторлардың тұрақтануы, эпилептогенді ошақтардағы нейрон рецепторыларының ГАМҚ А-рецепторларымен әрекеттесуі оның потенциялауымен жүреді және олардың қозуына әсер етуін баяулатуын күшейтеді. Вигабатрин - ГАМҚ-тарнсаминаза баяулатқышы – ГАМҚ катаболизмін тежейді және оның баяулатқыш жүйке жасушаларының ұштарында құрамын жоғарылатады.

Соңғы кездері ГАМҚ деңгейін оның метаболизмін тежеу арқылы емес, ал ГАМҚ жол салушысы – глутаматты кәдеге асыруын жоғарылату салдарынан ГАМКергиялық нейрондарда жоғарылату мүмкін. ГАМҚ түзілуін күшейту қабілетіне габепентин ие. Оның қояншыққа қарсы әсер ету механизмі сонымен қатар, тікелей калий иондары үшін түтікшелерді ашу қабілетімен байланысты. Медиатор жүйесінің тежегіш және белсендіргіш модуляциясынан басқа, қояншыққа қарсы ықпалы нейрондардың ионды түтікшелеріне тікелей әсер етуімен байланысты. Карбамазепин, вальпроат және фенитион потенциалға тәуелді натрий мен кальций түтікшелерінің инактивациясын өзгертеді, сонымен электрлі потенциалдың таралуын шектейді. Этосуксемид Т-типті кальций түтікшелерін тежейді (8.2.1 кесте).

Кесте 8.2.1. Қояншыққа қарсы дәрілердің әсер ету механизмі бойынша жіктелуі

Na^+-түтікшелерін тежегіштер	Ca^2+-түтікшелерін тежегіштер (T-типті)	ГАМКергиялық жүйені белсендіруші жүйе	Глутаматергиялық жүйенің белсенділігін төмендететін заттар
фенитоин карбамазепин вальпроат Na ламотриджин	этосуксимид вальпроат Na^+ триметин	Бензо- диазепиндер	Барби - тураттар	вальпроат Na (ГАМҚ синтезін жоғарылатады, биотранс-формациясын төмендетеді)	Ламотриджин

Сонымен, әртүрлі әсер ету механизміне ие жаңа қояншыққа қарсы дәрілердің жиынтығы, дәрігерге қояншық кезінде барабар фармакотерапияны жүргізуге мүмкіндік береді. Қояншыққа қарсы дәрілерді талдаудың ең бастысы талманың сипатымен (парциальды немесе жалпыланыс, естің тануымен немесе естің жоғалмауымен ж.т.б.) анықталынады. Сонымен қатар, дебют жасы, талма жиілігі, неврологиялық симптомдардың болуы, зерде жағдайы және т.б. ескеріледі.

8.2.1.Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер

Фенитоин (Phenytoinum), дифенин. Фенитоин қояншыққа қарсы, тырысуға қарсы, аритмияға қарсы және миорелаксациялық әсер көрсетеді. Парциальды және жалпыланыс (айқын тыныштандыратын және ұйықтататын ықпалы жоқ) талмары кезіндегі көрінетін тырысуға қарсы белсенділікке ие. Орталық жүйке жүйесіне белсендіргіш әсер көрсетеді. Жасуша мембранасында кальций-фосфолипидтік әрекеттесуі өзгереді және калий мен кальцийдің белсенді тасымалдауын азайтады, жүйке ұштарында нейромедиаторлық аминқышқылдарының (глутамат, аспартат) лақтырысын тежейді, ол тырысуға қарсы ықпалды қамтамасыз етеді. Глутаматты рецепторларды басу қабілетіне ие. Аритмияға қарсы белсенділігі жүрекке орталық адренергиялық әсерді төмендету арқылы жүзеге асырылады, олардың калий иондары үшін өткізгіштігін жоғарылату кезінде кардиомиоциттердің мембранасын тұрақтандырады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қояншық (үлкен тырысу талмалары), жарақаттан кейінгі және нейрохирургиялықтан кейінгі қояншықтың алдын алу шаралары үшін, қарынша аритмиясы, сонымен қатар жүрек гликозидтерімен улануда, кейбір Меньера синдромы кезінде, үштік жүйкенің невралгиясында. Ішке тамақтану кезінде немесе тамақтан соң тағайындайды (асқазанның шырышты қабатын тітіркенуден қорғау үшін). Ересектерге – 1/2-1 таблеткадан тәулігіне 2-3 реттен, қажет жағдайда тәуліктік мөлшерді 3-4 таблеткаға дейін жоғарылатады, ең жоғары тәуліктік мөлшерді – 8 таблетканы құрайды. Балаларға 5 жасқа дейін – ¼ таблеткадан тәулігіне 2 реттен, 5-8 жаста – ¼ таблеткадан тәулігіне 3-4 реттен, 8 жастан үлкен - 1/2 таблеткадан тәулігіне 2 реттен.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, бауыр және бүйрек қызметтерінің бұзылыстары, жүрек жеткіліксіздігі, кахексия, порфирия.

Жанама әсерлері. Бастың айналуы, қозу, дірілдеу, атаксия, нистагм, қызба, жүрек айнуы, құсу, дәнекер тіндерінің өзгерістері (бет келбетінің дөрекіленуі, Дюпюитрен контрактурасы), терінің аллергиялық реакциясы (бөртпелер, қышыма); ұзақ қолданғанда (әсіресе балаларда) – диспепсия, иектің гиперплазиясы, остеопатия, гипокальцемия, мегалобласты қаназдық, сирек – лимфоаденопатия, гирсутизм.

Шығарылу түрі. 117 мг таблеткалар N. 10, 30

Рецепт үлгісі. Rp.: Diphenini 0,117

D.t.d. N. 30 in tab.

S. 1 таблеткадан күніне 3 реттен.

#

Фенобарбитал (Phenobarbitalum), люминал. Фенобарбитал – тырысуға қарсы, ұйықтатқыш, тыныштандыратын дәрі. Бензодиазепин-барбитуратты рецептор жиынтығы - ГАМҚ_А барбитуратты бөлігімен әрекеттеседі және медиаторларға (ГАМҚ) ГАМҚ-рецепторының сезімталдығын жоғарлатады, нәтижесінде хлор иондарының кіретін ағымы үшін нейроналды түтікшелердің ашылу ұзақтық кезеңін жоғарылатады және жасушаға хлор иондарының түсуін жоғарылатады. Нейрон ішінде хлор иондарының жоғарылауы жасуша мембранасының гиперполяризациясын туғызады және оның қозуын төмендетеді. Нәтижесінде ГАМҚ тежегіш әсері күшейеді және ОЖЖ әртүрлі бөлімдерінде нейрон аралық өткізудің тежелуі болады.

Барбитуратар ОЖЖ-не талдамсыз тежегіш әсер көрсетед. Олар бас миының қыртысында сенсорлы аймақты басады, қозғалу белсенділігін төмендетеді және ұйқыны шақырады, тыныштандыратын ықпал және ұйқы туғызады.

Тыныштандыратын-ұйықтатқыш әсері бас діңгегінің өрлеуші ретикулярлы формациясын белсендіруші жасуша белсенділігін, таламус ядросын тежеуімен, осы құрылымның бас миы қыртысымен әрекеттесуімен тежейді.

Барбитураттардың туғызған ұйқы құрылысы бойынша физиологиялық ұйқыдан ерекшелінеді, себебі тез ұйқы фазасы (парадоксальды) қысқарады және баяу ұйқының 3 және 4 сатысы азайады. Ұйықтатқыш ықпалы 0,5-1 сағ. (сирек –кеш) дамиды, 6-8 сағатқа созылады (12 сағатқа дейін) және 2 аптадан соң төмендейді қабылдағаннан кейін.

Тырысуға қарсы әсері ГАМҚергиялық жүйені белсендірумен, потенциалға тәуелді натрий түтікшелеріне әсерімен, сонымен қатар глутаматтың белсенділігін басумен байланысты. Фенобарбитал эпилептогенді ошақтағы нейрондардың қозуын төмендетеді және импульстардың туындауы мен таралуына кедергі жасайды. Ол нейрондардың қайталанатын жоғары жиілік разрядтарын тежейді (натрий иондарының ағымына әсер ету салдарынан). Аз мөлшерде тыныштандыратын әсер көрсетеді және нейровегетативті бұзылыстар кезінде басқа дәрілермен біріктіріліп қолданғанда (спазмолитикалық, тамырларды кеңейтетін) тиімді болады.

Фенобарбитал бауырдың микросомальды ферменттерінің индукциясын туғызады. 3-5 күннен артық қолданған кезде барбитураттар өзінің биотрансформациясын белсендіреді (ферментативті реакциялар жылдамдығы 10-12 есе жоғарылайды).

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қояншық, хорея, спастикалық салдар, шеткі артериялардың тарылуы, эклампсия, қозу, ұйқысыздық, нәрестелердің гемолитикалық аурулар. Ішке тағайындайды және мөлшерлеу тәртібі қатаң қолдану көрсеткіші бойынша, аурудың барысы бойынша, көтере алуына байланысты, жасына қарай жеке белгіленеді. Емді белгілі патология түріне сәйкес ең аз тиімді мөлшерден бастайды. Бауыр және/немесе бүйрек қызметі бқзылған науқастарға, қарт адамдарға және қалжыраған науқастарға міндетті түрде аз мөлшерден бастау керек.

Ұйықтатқыш дәрі ретінде ересектерге 0,1-0,2 г 0,5-1 сағат алдын ұйқыға дейін; тыныштандыратын және спазмолитикалық дәрі ретінде 0,01-0,03- 0,05г тәулігіне 2-3 реттен (әдетте спазмолитиктермен, вазодилататормен біріктіріп); қояншық кезінде: ересектерге — 0,05–0,1 г күніне 2 реттен клиникалық ықпалға қолжеткізгенше біртіндеп мөлшерін жоғарылатумен.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, анамнезінде манифесттік немесе латенттік порфирияда, ентігумен немесе тыныс алу жолдарының обструкциясындағы респираторлық аурулар, бауыр және/немесе бүйрек жетіспеушілігі, миастения, маскүнемдік, анамнезенде дәрілік немесе наркотикалық тәуелділік, жүктілік (әсіресе І үшайында), емшекпен емізу.

Жанама әсерлері. Ұйқышылдық, летаргия, тыныс алу орталығының тежелуі, бастың айналуы, бастың ауыруы, ашуланшақтық, мазасыздану, елестер, атаксия, қорқынышты түстер, гиперкинезия (балаларда), ойлау қабілетінің бұзылуы, парадоксальды реакциялар, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия мен мегалобласты қаназдық, брадикардия, тамыр коллапсы, лоқсу, құсу, іштің қатуы, аллергиялық реакциялар: тері бөртпелері немесе есекжем, жергілікті ісінулер, эксфолиативті дерматит, бейімділік, дәріге тәуелділік, «алып тастау» синдромы.

Шығарылу түрі. 15 мг таблеткада N.30. және 15 мг көпіретін таблеткалар N. 20.

Рецепт үлгісі. Rp.: Phenobarbitali 0,1

D.t.d. N. 5 in tab.

S. Бір таблеткадан қабылдауға.

#

Карбамазепин (Carbamazepinum), тегретол, финлепсин. Карбамазепин – тырысуға қарсы, қояншыққа қарсы, антипсихотикалық, тимолептикалық нормотимикалық, ауыруды басатын дәрі. Гиперактивті жүйке жасушаларының мембранасындағы натрий түтікшелерін тежейді, неромедиаторлық аминқышқылдарының қоздырушы әсерін төмендетеді (глутамат, аспатат), тежегіш (ГАМКергиялық) үрдістерді және орталықтағы аденозинді рецепторлармен әрекеттесуін күшейтеді. Желікпеге қарсы әсері дофамин мен норадреналин метаболизмін тежеуімен байланысты. Тырысуға қарсы әсері парциальды және жалпыласқан (grand mal) талмаларда байқалады. Мазасыздану мен депрессия симптомдарын шеттету үшін (әсіресе балалар мен жасөспірімдерде) тиімді, сонымен қатар тітіркену мен басқыншылықты (қояншық) азайтады. Үштік жүйкенің невралгия ұстамасын шеткереді, маскүнемдік абстиненциясының клиникалық көріністерінің айқындылығын азайтады және тырысу белсенділігін төмендетеді. Қантсыз диабет кезінде диурез бен шөлдеу сезімін төмендетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қояншық (petit mal басқасы), желікпелі жағдайларда, желікпелі-депрессивті бұзылыстардың алдын алу шараларында, маскүнемдік абстиненцияда, үштік және тіл-жұтқыншақ жүйкесінің невралгиясында, диабеттік нейропатияда. Ішке ересектерге - 100–1600 мг-нан тағайындайды (көрсеткішіне және аурудың айқындылығы бойынша), балаларға - 10-20 мг/кг-нан тәулігіне бірнеше рет тағайындайды.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық (сонымен қатар үшциклді антидепрессанттарға), Атривентрикулярлы өткізгіштік бұзылғанда, миелосупрессия немесе анамнезенде жедел порфирия.

Жанама әсерлері. Бастың айналуы, қозу, елестер, депрессия, басқыншылық көріністер, психоздың белсенуі, бастың ауыруы, диплопия, аккомодацияның бұзылуы, көз бұршағның бұлғырлануы, нистагм, конъюнктивит, құлақтың шулауы, дәмнің өзгеруі, сөйлеудің бұзылуы, тәуелсіз қозғалыстар, шеткі невриттер, парестезия, бұлшықет әлсіздігі және парез симптомдар, AV тежелу, тоқыраулы жүрек жеткіліксіздігі, гипер немесе гипотензия, тромбоэмболия, бүйрек дисфункциясы, интерстициальды нефрит, лоқсу, құсу, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, сарыауру, гепатит, остеомаляция, жыныстық қатынас бұзылыстары, шамалы лейкопения, тромбоцитопения, қан түзілуінің бұзылыстары, гипонатремия, эксфолиативті дерматит, анафилактикалық реакциялар.

Шығарылу түрі. 100 және 200 мг таблеткада N. 50, 100; 200 және 400 мг ретард таблеткалар N.30, 50; 2% шырын 100 мл сауытта.

Рецепт үлгісі. Rp.: Carbamazepini 0,1 (0.2)

D.t.d. N. 50 in tab.

S. 1-2 таблеткадан 2-3 реттен күніне.

#

Вальпроат натрия (Valproatі natrium), ацедипрол, апилепсин, депакин, конвулекс. Вальпроат натрий - ГАМК-трансфераза баяулатқыштарына жатады, ОЖЖ-де ГАМҚ мөлшерін жоғарылатады, осыған байланысты қозудың табалдырығы төмендейді және бас миының моторлы аймағының тырысуға дайындық деңгейі төмендейді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Жалпыласқан қояншық талмалары; кіші қояншық талмалары; жергілікті талмалар қарапайым сол сияқты күрделі симптоматикамен; бас миының органикалық аурулары кезіндегі тырысу синдромы; қояншықпен байланысты тәртібінің өзгерістері; балалардағы фебрильді тырысулар; балалардағы тартылулар. Психомоторлы парциальды талмалар кезінде препарат тиімділігі аз. Ересектер мен жасөспірімдерге бастапқы мөлшер (тамақпен немесе тамақтан соң) ішке 20-30мг/кг тәулігіне (0,3-0,5 г), кейін мөлшерін әрбір 3-4 күн сайын тәулігіне біртіндеп 200 мг-ға дейін жоғарылатады, терапиялық ықпалға қолжеткізгенше. Нәрестелер мен кішкентай балаларға шырын түрінде тағайындайды тәулігіне мөлшері 30 мг/кг, 10 жасқа дейінгі балаларға 30-40 мг/кг тағайындайды.

Кері көрсеткіштері. Бауырдың және/немесе ұйқы безінің қызметі бұзылғанда, геморрагиялық диатез; препараттқа жоғары сезімталдық. Жүктілік. Лактация. Емделу кезеңінде көлік жүргізу және басқа да көлік түрлерін жүргізуде, тез психомоторлы реакцияларды қажет ететін жағдайларда сақ болу керек.

Жанама әсерлері. Лоқсу, құсу, іш өту, асқазанның ауыруы басқа да диспептикалық бұзылыстар, тәбеттің жоғарылауы немесе төмендеуі, бауыр мен ұйқы безі қызметінің бұзылысы, панкреатит. Естің бұзылысы, қалшыю, депрессия, шаршау сезімі, әлсіздік, елестер, тромбоцитопения, гематомамия, қан кетулер ж.т.б., гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, қаназдық, аллергиялық реакциялар, эритематозды көріністер, алапес, энурез.

Шығарылу түрі. 300 мг таблеткада; 150, 300 және 600 мг ішекте ерігіш таблеткалар N. 100; 200, 300 және 500 мг ретард таблеткада N. 10, 50, 100; 150, 300 және 500 мг капсулада N. 10; 5% шырын 100 және 250 мг, 5,7% - 150 мл, 6% - 250 мл сауыттағы ерітінді балаларға арналған; 30% 60 және 100 мл сауыттағы ішке қолдануға арналған ерітінді; 400 мг лиофилизирленген ұнтақ сауыттағы егуге арналған ерітінді; 10% 5 мл егуге арналған ампуладғы ерітінді.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Valproate sodii 6% - 250 ml

D. S. Күніне 1 ас қасықтан 2 – 3 рет.

#

Ламотриджин (Lamotriginum), ламиктал. Ламотриджин нейроналды мембрананың пресинаптикалық потенциалға тәуелді Na ⁺ - түткішелеріне әсер етіп, тұрақтандырушы әсер көрсетеді, глутамин қышқылының патологиялық босап шығуын тежейді (қояншық ұстамасы кезінде маңызды рөлді атқаратын аминқышқылы), сонымен қатар глутаматпен шақырылған деполяризацияны тежейді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Парциальды және жалпыланған талмалар, тонико-клоникалық тырысулар; сонымен қатар ересектер мен 12 жастан үлкен балаларға – 25-200 мг/тәу 2 реттен қабылдауға (700 мг/тәу); 2-12 жастағы балаларға 2-15 мг/кг/тәу 2 рет қабылдауға (ең жоғары – 400 мг/тәу).

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, жүктілік, емшекпен емізу, жас балалар (2 жасқа дейін).

Жанама әсерлері. Бастың ауыруы, қалжыраудың жоғарылауыы, бастың айналуы, ұйқышылдық немесе ұйқысздық, тітіркенушілік, басқыншылық, дірілдеу, мазасыздану, естің шатасуы, диплопия, көру қабілетінің анық болмауы, конъюнктивит, тепе-теңдік бұзылыстары, лейкопения, тромбоцитопения, лоқсу, құсу, тері бөртпелері, гематологиялық бұзылыстар, қаназдық, бауыр қызметінің бұзылыстары.

Шығарылу түрі. 25, 50 және 100 мг таблеткалар N. 10, 30, және 5, 25 және 100 мг N.30.

Рецепт үлгісі. Rp.: Lamotrigini 0,025

D.t.d. N. 10, 100 in tab.

S. 1 таблеткадан күніне 2-3 реттен тамақтану кезінде.

#

Топирамат (Topiramatum), топамакс. Топирамат натрий түтікшелерін тежейді және нейрон мембранасының ұзақ уақыт деполяризациялануы бейнесінде қайталанатын потенциалдар пайда болуын тежеп, тоқтатады. ГАМК-рецепторларының белсену жиілігін жоғарылатады, нейрон ішіне ГАМК-индуцирленген хлор иондары легінің бөлінуін жоғарылатады, ГАМКергиялық беріліс жиілігін күшейтеді. Глутаматтық рецепторлардың белсенуіне кедергі келтіріп, қоздырушы глутаматергиялық нейротрансмиссияны күйзеліске ұшыратады. Карбоангидразаның кейбір изоферменттерінің белсенділігін азайтады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Парциалдық немесе жалпыланған тонико-клоникалық ұстамаларда монотерапия ретінде және өзге дірілдеп-қалшылдау белгілеріне қарсы дәрілік заттармен біріктіріледі; Леннокс-Гаст (ересектер мен балаларда) синдромдарымен байланысты дірілдеп-қалшылдау ұстамаларын емдеу кезінде қосымша терапия әдісі ретінде; алғаш диагностикаланған қояншықта (ересектер мен 2 жастан асқан балаларда) емі ретінде қолданылады. Монотерапия кезінде ересектерге арналған мөлшерлемесі: бастапқы мөлшері – тәулігіне 1 рет 1 апта бойы 25 мг (ұйықтар алдында), 2 жастан асқан балаларға: емнің алғашқы аптасында – ұйықтар алдында 0,5–1 мг/кг, сосын мөлшерлемені 0,5–1 мг/кг/тәулігіне дейін ұлғайтады (2 қабылданымға бөледі) емдеу аралығы 1–2 апта.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық. Қолдануға қойылатын шектеу көрсеткіші: жүктілік, емізу, балалық жас (2 жасқа дейінгі балаларға қолдану қауіпсіздігі мен қолдану тиімділігі анықталмаған).

Жанама әсерлері. Жылдамшаршап-шалдығу, атаксия, ойлау қабілеті мен назар аудару бұзылыстары, ден қою қабілетінің бұзылуы, эмоционалдық тұрақсыздық, есінен адасу, бас айналуы, парестезия, гиперстезия, ұйқышылдық. Дене салмағының азаюы, іштің ауырсынуы, қалшылдап тоңу, лейкопения, диспноэ, домбығу, мұрыннан қан кету, нефролитиаз, гематурия, пиурия, тиннит, дисменорея, либидо әлсіреуі, бедеулік.

Шығарылу түрі. 25, 50, 100, 200, 300 және 400 мг таблеткалар мен 15, 25 және 50 мг капсулалар N. 7, 10, 14, 28.

Вигабатрин (Vigabatrinum), сабрил. Вигабатрин қайтарымсыз ГАМК трансаминазаны баяулатады, оның мидағы мөлшерін жоғарылатады. Ықпал ұзақтығы ГАМК-трансаминаза ресинтезінің қарқындылығымен айқындалады. Парциалды қояншық ұстамаларының жиілігін 50% және одан көп шамаға азайтады, бұған әдеттегі қояншыққа қарсы терапия рефрактерлігін қосу керек, сонымен қатар, шеттелмейтін дамыуы баяулаған тарылулар ықшамдайды.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қояншыққа: 2-ші қатар препараты ретінде субдоминантты жарты шарда орналасқан парциалдық ұстамаларда, жалпыланған фотосенситивтік ұстамаларда, Вест синдромында, асқынған фебрильдік дірілдеп-қалшылдауларда (вальпрой қышқылы тиімсіз болғанда) қолданады. Ересектерге – бастапқы мөлшері тәулігіне 1 г, ауыр ұстамаларда тәулігіне 2 г. Клиникалық жауабына байланысты және мөлшерді өткеруіне тәуелді күн сайын 0,5 г ұлғайтылуы немесе төмендетілуі мүмкін. Тиімді тәуліктік мөлшерлемесі - 2–4 г. Балаларға тәулігіне 40 мг/кг, кейіннен 80–100 мг/кг дейін ұлғайтады, апта аралығында мөлшерлемесін 0,5 г өзгертеді.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, психоздық реакциялар, соның ішінде анамнездік, миоклоникалық дірілдеп-қалшылдаулар, бүйрек қызметінің бұзылуы, жүктілік, емізу, егде жастағыларға.

Жанама әсерлері. Бас ауыруы, айналуы, нервоздық, депрессия, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, диплопия және көру қабілетінің бұзылыстары, агрессия, атаксия, дезориентация, ұйқысыздық, назар мен ден қою шоғырымының төмендеуі, ажитация, мазасыздық, эмоционалдық тұрақсыздық, тітіркендіргіштік, дірілдеу, нистагм, жүріп тұруының, сөйлеуінің бұзылуы, қояншық ұстамалардың жиілеуі, психоз, іштің ауырсынулары, іш қатуы, лоқсу, құсу, гиперсаливация, гемоглобин деңгейінің төмендеуі (ұзақ уақыт ем қабылдағанда), дене салмағының ұлғаюы.

Шығарылу түрі. 500 мг таблеткалар N. 10, 100.

Примидон (Primidonum), гексамидин. Примидон - дірілдеп-қалшылдауға қарсы және ұйықтатын дәрілік зат. Эпилептогендік ошақта нейрондар қозуын төмендетеді. Қанда 12 мкг/мл терапиялық құнарлығын ұстану керек, осы арқылы ұзақ дірілдеп-қалшылдау ұстамалары сирейді. Қояншықтың өзге ұстамалық түрлері байқалғанда (дірілдеп-қалшылдаусыз түрі, полиморфтық ұстамалар т.б.) әрдайым тиімді әсері біліне бермейді, кешендік ем қажет етіледі.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Түрлі генездегі қояншықтар, ұзақ дірілдеп-қалшылдау ұстамалары. Ошақтық, миоклоникалық, акинетикалық ұстамалар (тиімділігі азырақ). Емді бір реттік мөлшері 125 мг-нан бастайды, сосын әр 3 күн сайын оны ересектер үшін 250 мг, балалар үшін (9 жасқа дейінгі) - 125 мг тиісті әсер алғанша ұлғайтады. Ең жоғары тәуліктік мөлшерлемесі ересектерге - 1,5 г, балаларға — 1 г (2 қабылданымға).

Дата добавления: 2014-11-08