Benzocaine

Анестезин (Anaesthesinum)

Отримання. Вихідною речовиною є толуол:

Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху, слабо гіркий на смак. Викликає почуття заніміння язика. Дуже мало розчинний у воді, легко розчинний у спирті, ефірі, хлороформі, важко розчинний у жирних оліях і кислоті хлористоводневій розведеній.

Ідентифікація.

1. Реакція на первинну ароматичну аміногрупу:

2. У результаті лужного гідролізу утворюється етанол, який можна виявити за йодоформною пробою:

3. При окисненні лікарської речовини розчином хлораміну в присутності кислоти хлористоводневої та ефіру – ефірний шар забарвлюється в оранжевий колір.

4. Реакція з ароматичними альдегідами:

Кількісне визначення.

1. Нітритометрія, індикатор йодкрахмальний папір, s = 1:

Паралельно проводять контрольний дослід. У разі застосування внутрішніх індикаторів використовують нейтральний червоний або тропеолін-00 у суміші з метиленовим синім.

2. Броматометрія, зворотне титрування, s= 1,5:

3. Йодхлорметрія, зворотне титрування, s= 1/2:

Зберігання. У добре укупореній тарі, що вберігає від дії світла.

Застосування. У вигляді 5-10% мазі, присипки при захворюваннях шкіри, що супроводжуються свербінням, для знеболення поранених та виразкових поверхонь. У свічках при захворюваннях прямої кишки. Для анестезії слизових оболонок 5-20% олійні розчини. Перорально у пороках, таблетках, для знеболення та при спазмах у шлунку.

Прокаїну гідрохлорид (Procaini hydrochloridum) (ДФУ)

Новокаїн

Отримання. Синтезують новокаїн з анестезину реакцією переетерифікації β-діетиламіноетанолом у присутності натрію алкоголяту або з п-нітротолуолу.

Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху, слабо гіркий на смак. Викликає почуття заніміння язика. Дуже легко розчинний у воді, розчинний у спирті, практично нерозчинний у ефірі.

Ідентифікація.

1. За фізико-хімічними константами: температура плавлення, ІЧ-спектроскопія.

2. До субстанції додають димлячу азотну кислоту, упарюють на водяній бані, охолоджують і залишок розчиняють в ацетоні. До одержаного розчину додають розчин калію гідроксиду спиртового – з’являється коричнево-червоне забарвлення:

3.Реакція з калію перманганатом. Розчин прокаїну гідрохлориду, підкислений кислотою сульфатною розведеною, швидко знебарвлює 0,1М розчин калію перманганату (відмінність від інших анестетиків).

4. Субстанція дає реакції на хлориди, з срібла нітратом та нітратною кислотою утворюється білий сирнистий осад, розчинний у розчині аміаку.

5. Реакція на первинну ароматичну аміногрупу:

5. Нефармакопейні реакції:

· Реакція з пергідролем. До розчину новокаїну додають пергідроль і кислоту сульфатну концентровану – поступово з’являється бузкове забарвлення.

· При додаванні розчину натрію гідроксиду утворюється основа новокаїну – масляниста рідина:

Кількісне визначення:

1. Нітритометрія (дивись анестезин), s=1.

2. Алкаліметрія за зв’язаною кислотою хлористоводневою. Титрування ведуть у присутності хлороформу, який єкстрагує основу, що виділяється, індикатор – фенолфталеїн, s = 1.

3. Аргентометрія за зв’язаною кислотою хлористоводневою, s = 1.

Зберігання. У добре укупореній тарі, що вберігає від дії світла.

Застосування. Місцевоанестезуючий засіб. При всмоктуванні і при безпосередньому введенні в кров впливає на організм в цілому. Зменшує утворення ацетилхоліну і знижує збудливість периферичних холінореактивних систем. Блокує вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза.

Дикаїн (Dicainum)

Дата добавления: 2014-12-07